【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
,具体涉及。
技术介绍
卡培他滨是已上市的第一个口服氟代嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物,是用于治疗 乳腺癌、结肠直肠癌的新型靶向药物。该药由罗氏公司(Roche)开发,商品名为Xeloda, 1998年4月在美国获准上市,随后陆续在瑞士等国上市。于1999年11月开始在中国进行 注册临床试验,由北点、上海、广州等地的5个国家抗肿瘤药物临床试验研究中心进行临床 试验,并以商品名希罗达上市。 目前批准的单位剂型是含150mg卡培他滨的浅桃色薄膜包衣片剂和含500mg卡培 他滨的桃色薄膜包衣片剂。市场上的卡培他滨片剂(Xeloda罗氏)典型地需要约7-12分 钟以在水中崩解(USP崩解测试),这取决于片剂的尺寸。目前用于这些片剂的常规赋形剂, 如乳糖和交联羧甲基纤维素钠,它们本身不能克服所述片剂中卡培他滨的粘结性。最终结 果是上市的片剂通过表面腐蚀慢慢崩解,由此在向吞咽-受损的患者口服施用前在水里不 是非常易于快速分散或崩解。 因此,目前上市的卡培他滨片剂对于由儿科和老年人群以及有吞咽障碍和堵塞的 患者吞咽可能有困难。 CN102302466A公开了一种可粉末直接压片的卡培他滨药用组合物及其应用。由平 均粒径为100?200 μ m的卡培他滨和药学上可接受的赋形剂组成。卡培他滨微粉制备方 法如下:原料溶解于有机溶剂中,得到澄清溶液;b)减压蒸馏,至溶液稍变浑浊;c)加入正 庚烷,搅拌混合,得到悬浮液;d)降温至0?5°C,离心分离,过滤,干燥,即得。赋形剂中含 有崩解剂,并且制备卡培他滨微粉工艺 ...
【技术保护点】
一种卡培他滨片剂,包含填充剂和润滑剂,其特征在于,还包含崩解剂与聚乙二醇聚乙烯醇接枝共聚物的混合物,所述混合物是经湿法制粒后所得颗粒混合物;所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中的一种或多种。
【技术特征摘要】
1. 一种卡培他滨片剂,包含填充剂和润滑剂,其特征在于,还包含崩解剂与聚乙二醇聚 乙烯醇接枝共聚物的混合物,所述混合物是经湿法制粒后所得颗粒混合物;所述崩解剂为 羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中的一种或多种。2. 根据权利要求1所述的卡培他滨片剂,其特征在于,所述填充剂为乳糖、甘露醇和 STARLAC淀粉乳糖复合物中的一种或多种;所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉和山嵛酸甘油 酯中的一种或多种。3. 根据权利要求2所述的卡培他滨片剂,其特征在于,所述填充剂为STARLAC淀粉乳糖 复合物。4. 根据权利要求1所述的卡培他滨片剂,其特征在于,崩解剂与聚乙二醇聚乙烯醇接 枝共聚物的重量比为1:3-10。5. 根据权利要求1所述的卡培他滨片剂,其特征在于,崩解剂与聚乙二醇聚乙烯醇接 枝共聚物的重量比为1:5。6. 根据权利要求1?5任一项所述的卡培他滨片剂,其特征在于,...
【专利技术属性】
技术研发人员:赵志全,郝贵周,郭增光,徐健,
申请(专利权)人:山东新时代药业有限公司,
类型:发明
国别省市:山东;37
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