2'-O-(2-甲氧乙基)-5-甲基尿苷和2'-O-(2-甲氧乙基) -5-甲基胞苷及其衍生物的制备及其纯化方法技术

本发明专利技术公开了2’-O-(2-甲氧乙基)-5-甲基尿苷和2’-O-(2-甲氧乙基)-5-甲基胞苷及其衍生物的制备及其纯化方法。本发明专利技术提供了一种如式I或式II所示的化合物的制备方法，所述的方法包括步骤：(1)将2，2’-脱水-5-甲基尿苷或其衍生物(III)、或2，2’-脱水-5-甲基胞苷或其衍生物(IV)溶于极性溶剂中，得到混合物1；将混合物1、烷基化试剂和碱混合，反应得到如式I或式II所示的化合物；其中，R1表示H，4，4二甲氧基三苯基甲基；R2表示H；R3表示H，苯甲酰基；所述极性溶剂为：乙二醇甲醚；所述烷基化试剂为：溴代的甲氧乙基烷烃；所述碱为氢氧化钠，无水碳酸钾。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及2’ -0-(2-甲氧乙基)-5-甲基-尿苷和2’ -0-(2-甲氧乙基)_5_甲基-胞苷及其衍生物的制备及其纯化方法.
技术介绍
近年，随着基因组创药的发展，反义寡核苷酸药物被急速开发，尤其是近来，随着第二代反义药物的深入研究发现，在核苷酸中掺入2’ -O-烷基核苷，可增强与RNA的亲和力，增强寡核苷酸对核酸酶的抗性，这其中2’ -O-甲氧乙基的效果较优越。随之，构成低聚物原料的寡核苷及其衍生物的需求量日趋增大，尤其是2’ -O-甲氧乙基核苷修饰物，有较大的市场前景。另一方面，在医药品的用途中，为了极力抑制由含有的杂质生成的副生成物，有必要使用非常高纯度的寡核苷及其衍生物。本专利技术提出了一种制备高纯度的寡核苷及其衍生物的方法。2’-O-(2-甲氧乙基)-5_甲基尿苷和2’-O-(2-甲氧乙基)_5_甲基胞苷及其衍生物的制备方法国内外鲜有报道。因此，本领域迫切需要提供适合工业化制备2’ -O-甲氧乙基核苷及其衍生物的方法。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种适合工业化生产制备2’ -0-(2-甲氧乙基)-5_甲基尿苷和 2’ -0-(2-甲氧乙基)-5-甲基胞苷及其衍本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式I或式II所示的化合物的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：(1)将2，2’?脱水?5?甲基尿苷或其衍生物、或2，2’?脱水?5?甲基胞苷或其衍生物溶于乙二醇甲醚中，得到混合物1；(2)将混合物1、烷基化试剂和碱混合，反应得到如式I或式II所示的化合物；其中，R1表示氢，或4，4二甲氧基三苯基甲基；R2表示氢；R3表示苯甲酰基；所述烷基化试剂选自卤代的甲氧乙基烷烃；所述碱为氢氧化钠或无水碳酸钾。FDA0000092435690000011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李秀峰，
申请(专利权)人：上海兆维科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：