一种1-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种1-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶的化学制备方法，所述方法包括：使用添加剂促进胞嘧啶的双硅烷化保护，再在高分子负载路易斯酸催化剂催化下与四乙酰核糖进行糖基化反应制得中间体2,3,5-三-O-乙酰胞苷，所得中间体的粗产品在碱性条件下脱保护后，反应液经过分离、提纯制得高纯度的1-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶。本方法在胞嘧啶硅烷化保护过程中添加N,N-二甲基甲酰胺，避免了胞嘧啶单保护的情况，且使用高分子负载路易斯酸催化剂的催化剂性能稳定、高效，易从反应体系中分离、无污染、可重复多次使用，所获产品杂质含量少，工艺简单易行，更适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于精细化工合成
，具体涉及一种制备工艺简单、成本低、收率高的l-β -D-呋喃核糖基胞嘧啶的化学制备方法。
技术介绍
l-β -D-呋喃核糖基胞嘧啶即胞苷(Cytidine)，胞苷是人体和动植物体内RNA的结构片段，在生物体内生理生化过程中起着重要的调控作用，具有多方面生理活性；同时，胞苷又是5-F胞苷、胞苷酸、盐酸环胞苷、胞二磷胆碱、胞苷三磷酸、拉米夫定、阿糖胞苷等多种抗病毒、抗肿瘤和抗艾滋病药物的良好中间体以及基因工程研究的重要原材料。由上述内容可知，l-β -D-呋喃核糖基胞嘧啶是一种重要的医药中间体，其产品的开发有利于基因工程研究和医药行业的发展。目前，化学合成I-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶的方法很多，主要是以胞嘧啶或尿苷为起始原料。其中，以胞嘧啶为原料的制备方法主要有以下几种(I)中国专利CN100999540公开了一种乙酰基保护的胞嘧啶与四乙酰核糖在磷酸酚酯类化合物催化下的糖基化反应，再加入碱性催化剂，脱保护得到I- β -D-呋喃核糖基胞嘧啶，反应式如下所示权利要求1.一种l-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶的制备方法，其特征在于包括以下步骤先用添加剂#，#-本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种1？β？D？呋喃核糖基胞嘧啶的制备方法，其特征在于包括以下步骤：先用添加剂N,N？二甲基甲酰胺促进胞嘧啶的双硅烷化保护，得到胞嘧啶的双硅烷化保护中间体，该保护中间体在高分子负载路易斯酸催化剂催化下与四乙酰核糖进行糖基化反应制得中间体2,3,5？三？O？乙酰胞苷，该中间体在碱性条件下进行脱保护反应，得到的反应液经过分离、提纯制得高纯度的1？β？D？呋喃核糖基胞嘧啶，催化剂经分离后可重复多次使用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：熊云茂，卢娓，陈小平，李风林，高飞飞，
申请(专利权)人：浙江先锋科技有限公司，
类型：发明
国别省市：