【技术实现步骤摘要】
,3’-二-o-乙酰基-5’-脱氧-5-氟胞苷的制备方法
本专利技术属于精细化工中间体合成
,具体涉及一种医药中间体2’,3’ - 二 -O-乙酰基-5’ -脱氧-5-氟胞苷的制备方法,这种中间体用于制备抗肿瘤药物卡培他滨等。
技术介绍
卡培他滨(capecitabine)化学名为5’-脱氧_5_氟-Ar-胞苷,是由罗氏(Roche)制药公司研发的口服核苷类抗肿瘤药物。临床上主要用于治疗转移性结肠直肠癌、乳腺癌、结肠癌以及胃癌等恶性肿瘤。由于卡培他滨上市以来抗癌谱宽、不良反应少,因而具有广阔的市场如景。2’,3’ - 二 -O-乙酸基-5’ -脱氧-5-氟胞苷是合成核苷类抗肿瘤药卡培他滨的重要中间体。现有的技术中,2’,3’ - 二 -O-乙酰基-5’ -脱氧-5-氟胞苷的制备方法主要有以下几种 Drugs of the Future 1996,21 (4),358中报道了以5’-脱氧-5-氟胞苷为原料,与乙酸酐直接发生乙酰化反应制备2’,3’ - 二 -0-乙酰基-5’ -脱氧-5-氟胞苷的方法,如下反应式所示权利要求1.,3’ - 二 -O-乙酰基-5’ -脱氧-5-氟胞苷的制备方法,其特征在于所述方法包括以能分离重复使用多次的高分子负载路易斯酸为催化剂,使1,2,Z-三-O-乙酰基-5-脱氧核糖与双硅烷化的5-氟胞嘧啶发生糖基化反应,得到的反应液经分离、提纯制得卡培他滨重要中间体2’,3’ - 二 -O-乙酰基-5’ -脱氧-5-氟胞苷。2.根据权利要求1所述的2’,3’- 二 -O-乙酰基-5’ -脱氧-5-氟胞苷的制备方法,其特征在于所 ...
【技术保护点】
一种2’,3’?二?O?乙酰基?5’?脱氧?5?氟胞苷的制备方法,其特征在于所述方法包括:以能分离重复使用多次的高分子负载路易斯酸为催化剂,使1,2,3?三?O?乙酰基?5?脱氧核糖与双硅烷化的5?氟胞嘧啶发生糖基化反应,得到的反应液经分离、提纯制得卡培他滨重要中间体2’,3’?二?O?乙酰基?5’?脱氧?5?氟胞苷。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:姚福友,卢娓,陈小平,熊云茂,高飞飞,
申请(专利权)人:浙江先锋科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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