【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于精细化工技术，具体涉及一种以5-甲基尿苷为起始原料制备β -胸苷 的方法。β-胸苷(β-Thymidine)，又称脱氧胸苷(Deoxy thymidine)，是治疗艾滋病 (AIDS)药物“齐多夫定”和“司他夫定”的关键中间体，无天然产物存在。目前人工制取的 方法有生物合成方法和化学合成方法。生物合成方法(包括DNA酶解法、发酵法、酶法)生产 条件设备要求较高，成本昂贵。目前，胸苷的制备以化学合成为主。早期的化学方法合成β -胸苷反应缺乏立体专一性，生成β -胸苷的同时会生成 一定量α-异构体，使得原料利用率低，分离工艺复杂，成本大大提高。1998年有人提出 一种较完善的制备β -胸苷的方法用5-甲基尿苷经卤代-酰基化、催化氢化和醇解合成 β -胸苷(CN1055^3)，虽然反应具有立体专一性，但收率并不是很高。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的不足，提供一条适于工业化的简便、经济、合理 的以5-甲基尿苷为原料制备β-胸苷的方法。该方法实现了在反应工艺的改进，降低了原 辅材料的成本，提高了收率，特别适用于大规模生产。所述的一种β -胸苷的制备方法，其特征在于包括以下合成步骤 1)所述的反应方程式如下所示2)以步骤1)所示的5-甲基尿苷(I )为起始原料，溶于极性溶剂中，在催化剂作用下，
技术介绍
权利要求1. 一种胸苷的制备方法，其特征在于包括以下合成步骤 1)所述的反应方程式如下所示2.根据权利要求1所述的一种胸苷的制备方法，其特征在于步骤2)中所述的极性 溶剂为N，N- 二甲基甲酰胺、N，N- 二甲基乙酰胺或乙腈中的一种或一...
【技术保护点】
一种β－胸苷的制备方法，其特征在于包括以下合成步骤：１）所述的反应方程式如下所示：＊＊＊２）以步骤１）所示的５－甲基尿苷（Ⅰ）为起始原料，溶于极性溶剂中，在催化剂作用下，于温度为９０－１５０℃，与碳酸二酯（ＲＯ）↓［２］ＣＯ反应１－４小时，脱水处理得到中间体化合物（Ⅱ），所述的碳酸二酯（ＲＯ）↓［２］ＣＯ与５－甲基尿苷（Ⅰ）的投料摩尔比为１．１－１．５：１，所述的催化剂为ＮａＯＨ或ＫＯＨ，其投料量与５－甲基尿苷（Ⅰ）投料摩尔比为０．０１２５－０．０５∶１；３）将步骤２）得到的中间体化合物（Ⅱ）溶于有机溶剂，与卤代试剂在温度为５０－８０℃，反应２－１０小时得到中间体卤代物（Ⅲ），所述的卤代试剂与中间体化合物（Ⅱ）的投料摩尔比为１．２－１．５∶１；４）将步骤３）得到的中间体卤代物（Ⅲ）溶于溶剂，在还原性金属存在下，温度为２０－６０℃，一定压力下反应１０－２０小时，还原得到目标产物β－胸苷（Ⅳ），所述的还原性金属的用量为中间体卤代物（Ⅲ）重量的０．１－０．３倍。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：高飞飞，赫英志，李凤林，戴晓楠，
申请(专利权)人：浙江先锋科技有限公司，
类型：发明
国别省市：33
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