【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，是ー种具有抗肿瘤活性的氟尿苷类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
核苷类药物已被广泛应用于临床抗肿瘤中，其中氟化嘧啶类药物在抗肿瘤等方面起了重要的作用。5-氟尿嘧啶自从1957年本合成以来，因其较好的选择性以及较低的不良反应而广泛用于多种肿瘤治疗中。然而，5-氟尿嘧啶大部分是静脉注射剂，给药不方便。为方便患者使用，业已开发适合口服的5-氟尿嘧啶的前药-5’ -脱氧-5-氟尿苷。但是ロ服5’ -脱氧-5-氟尿苷具有一定的肠毒性，因此适用前景不广。所属
很需要开发出5-氟尿嘧啶的前药，该类化合物本身应当无细胞毒性，在体内酶的作用下可代谢为5-氟尿嘧啶来发挥抗肿瘤作用。进ー步的是所述的化合物还应当有良好的治疗选择性。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种本身无细胞毒性、在体内酶的作用下可代谢为5-氟尿嘧啶的去氧氟尿苷类衍生物及其制备方法。本专利技术化合物的化学结构如式⑴所示
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.ー种具有抗肿瘤活性的氟尿苷类化合物，化学结构如式(I)所示2.权利要求I所述化合物的药用盐；所述的药用盐包括其无机酸盐和有机酸盐所述的无机酸盐选自盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、ニ磷酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐；所述的有机酸盐选自こ酸盐、马来酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、乳酸盐、对甲苯磺酸盐、水杨酸盐、草酸盐。3.权利要求I所述的化合物的制备方法，步骤如下 (I)将化合物⑶与P2S5作用，得通式(C)的化合物4.如权利要求3所述的制备方法，其中，所述的皂化剂选自无机碱，Cy醇钠或氨水；所述的皂化反应在溶剂中进行，所述的溶剂选自CV4脂肪醇、水、四氢呋喃或其组合。5.如权利要求3所述的制备方法，其中所述的无机碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾，所述的(V4醇钠选自甲醇钠或こ醇钠；所述的(V4脂肪醇选自甲醇、こ醇、丙醇或异丙醇。6.如权利要求3所述的制备方法，其中步骤(I)与P2S5反应在选自吡啶、单卤或多卤烷烃、四氢呋喃、ニ氧六环、苯、こ腈的溶剂中进行，优选的溶剂是吡啶和ニ氧六环；步骤(2)与盐酸羟胺反应在选自含有缚酸剂的溶剂中进行，所述的缚酸剂选自包括氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、...
【专利技术属性】
技术研发人员：李科，冯继禄，孙海玲，王甜甜，吕志良，牛春娟，张一凯，钟涵宇，耿冬平，张明峰，陈焕，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：
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