【技术实现步骤摘要】
罗氟司特晶型化合物、其制备方法、组合物及应用
本专利技术属于制药领域,具体而言,本专利技术涉及罗氟司特的一种晶型化合物,还涉及所述晶型化合物的制备方法、包含该晶型化合物的药物组合物及其应用。
技术介绍
慢性阻塞性肺病(COPD)是一种使呼吸困难的严重肺部疾病,其症状可包括气短、 慢性咳嗽和过多痰。一次患病可能持续几周,并导致肺功能衰退,增加死亡风险,而且可能伴有严重焦虑。美国心、肺和血液研究所的研究结果表明吸烟是CCffD的主要病因;在美国, 由疾病导致死亡排名第四位的死亡原因即为C0PD。COPD的常规治疗方法基本上是通过吸入用抗胆碱能药和吸入用β 2-肾上腺素能受体激动剂进行支气管扩张的缓解症状治疗,然而皮质类固醇对于COPD并不像对哮喘那样快速有效。另一类用于治疗炎症性呼吸系统疾病的药物是以磷酸二酯酶(TOE)抑制剂为代表的,特别是磷酸二酯酶4型(PDE4)抑制剂,现已被广泛研究。TOE4是参与免疫、炎性和呼吸道平滑肌细胞中cAMP代谢的主要酶,由于cAMP可导致支气管平滑肌松弛和肺部炎症反应,因此抑制TOE4可减少炎症介质的释放,进而抑制如COPD和哮喘等 ...
【技术保护点】
一种罗氟司特晶型化合物,其特征在于,所述晶型化合物的X射线衍射图谱中包括以下2θ角所示的X射线衍射峰:5.58°±0.2°和22.40°±0.2°;优选地,所述晶型化合物的X射线衍射图谱中还包括以下2θ角所示的X射线衍射峰:16.66°±0.2°和24.72°±0.2°;更优选地,所述晶型化合物的X射线衍射图谱中还包括以下2θ角所示的X射线衍射峰:21.58°±0.2°、24.20°±0.2°、24.42°±0.2°、25.42°±0.2°、26.86°±0.2°和28.40°±0.2°;最优选地,所述晶型化合物的X射线衍射图谱如图2所示。
【技术特征摘要】
1.一种罗氟司特晶型化合物,其特征在于,所述晶型化合物的X射线衍射图谱中包括以下2 Θ角所示的X射线衍射峰5.58° ±0.2°和22. 40° ±0.2° ;优选地,所述晶型化合物的X射线衍射图谱中还包括以下2 Θ角所示的X射线衍射峰16.66° ±0.2°和24.72° ±0.2° ;更优选地,所述晶型化合物的X射线衍射图谱中还包括以下2 Θ角所示的 X 射线衍射峰21· 58° ±0.2。、24.20° ±0.2。、24· 42° ±0.2。、25.42° ±0.2。、26.86° ±0.2°和28. 40° ±0.2° ;最优选地,所述晶型化合物的X射线衍射图谱如图2所示。2.根据权利要求1所述的晶型化合物,其特征在于,所述晶型化合物的单晶晶胞参数为a=5.5684(6)A, a = 90deg ; b=28.958(3)A, β = 92. 736 (2) deg ;c=31.292(4)A, υ = 90deg ;晶胞体积V=5040.1(10)A3;晶胞内分子数 Z = 12 ;晶体尺寸 0. 24X0. 20X0. 16mm。3.一种制备权利要求1或2所述罗氟司特晶型化合物的方法,其特征在于,所述方法包括将罗氟司特粗品溶于有机溶剂中,加热溶解,趁热过滤,滤液中加入水,冷却,析出晶体,过滤后真空干燥。4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶...
【专利技术属性】
技术研发人员:韩学文,邹美香,张晓军,吴疆,王杏林,孙歆慧,
申请(专利权)人:天津康鸿医药科技发展有限公司,
类型:发明
国别省市:
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