罗氟司特的制备方法技术

本发明专利技术提供了罗氟司特的制备方法，它包括如下操作步骤：（一）取3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸和4-氨基-3,5-二氯吡啶，以N,N’-二环己基碳二亚胺为催化剂，进行酰胺反应；其中，4-氨基-3,5-二氯吡啶与3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的摩尔用量比大于等于1，N,N’-二环己基碳二亚胺与4-氨基-3,5-二氯吡啶的摩尔用量比大于等于1；酰胺反应所用溶剂为非质子极性溶剂；（二）反应完成后，加入N,N’-二环己基脲的不良溶剂进行纯化，即得罗氟司特精制品。本发明专利技术以DCC作为催化剂，保证了良好的产品收率和纯度，无需对中间体进行酰氯化反应即可直接进行酰胺化缩合反应，简化了反应步骤，同时也避免了酰氯化溶剂二氯亚砜对设备的腐蚀性，更适于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种罗氟司特的新的特制备方法。
技术介绍
罗氟司特(Roflumi last),化学名3_ (环丙基甲氧基)-N- (3，5_ 二氯批啶-4-基)-4- (二氟甲氧基)苯甲酰胺，其CAS号为162401-32-3，结构式如下权利要求1.罗氣司特-3-(环丙基甲氧基)-N- (3，5_ 二氣卩比唳_4_基)_4_ (二氣甲氧基)苯甲酰胺的制备方法，其特征在于它包括如下操作步骤 (一)取3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸和4-氨基-3，5- 二氯吡啶，以N，N’ - 二环己基碳二亚胺为催化剂，进行酰胺反应；其中，4-氨基-3，5- 二氯吡啶与3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的摩尔用量比大于或等于1，N，N’ - 二环己基碳二亚胺与4-氨基_3，5- 二氯吡啶的摩尔用量比大于或等于I ;酰胺反应所用溶剂为非质子极性溶剂； (二)反应完成后，加入N，N’- 二环己基脲的不良溶剂，纯化，即得罗氟司特精制品。2.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述非质子极性溶剂为N，N-二甲基甲酰胺或/和二氯甲烷；所述N，N’ - 二环己基脲的不良溶剂为水或/和二氯甲烷。3本文档来自技高网...

【技术保护点】
罗氟司特——3?（环丙基甲氧基）?N?（3,5?二氯吡啶?4?基）?4?（二氟甲氧基）苯甲酰胺的制备方法，其特征在于：它包括如下操作步骤：（一）取3?环丙基甲氧基?4?二氟甲氧基苯甲酸和4?氨基?3,5?二氯吡啶，以N,N’?二环己基碳二亚胺为催化剂，进行酰胺反应；其中，4?氨基?3,5?二氯吡啶与3?环丙基甲氧基?4?二氟甲氧基苯甲酸的摩尔用量比大于或等于1，N,N’?二环己基碳二亚胺与4?氨基?3,5?二氯吡啶的摩尔用量比大于或等于1；酰胺反应所用溶剂为非质子极性溶剂；（二）反应完成后，加入N,N’?二环己基脲的不良溶剂,纯化，即得罗氟司特精制品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王朝阳，马静君，郭培良，黄耀宗，王利春，沈芃，梁隆，程志鹏，
申请(专利权)人：四川科伦药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：