一种罗氟司特的制备方法及其关键中间体技术

本发明专利技术属医药技术领域，具体公开了一种罗氟司特制备方法及其关键中间体，其包含下述步骤：在有机溶剂中，化合物I与化合物II反应得到中间体III。化合物III与化合物IV烷基化成醚，得到罗氟司特。本发明专利技术提供了一种罗氟司特的制备方法、一种关键中间体。

【技术实现步骤摘要】

一种罗氟司特的制备方法及其关键中间体，属医药

技术介绍
罗氟司特，化学名为3-(环丙基甲氧基)-N- (3，5- 二氯吡啶-4-基)_4_ ( 二氟甲氧基)苯甲酰胺，是一种口服选择性磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂，已被证明能够以一种新型作用模式抑制慢性阻塞性肺疾病相关性炎症。罗氟司特为片剂，是针对重症慢性阻塞性肺疾病新型治疗的第一个药物。也是为慢性阻塞性肺疾病患者专门开发研制的首个口服抗炎治疗药物。 一线维持治疗方案中添加罗氟司特时，可显著缓解慢性阻塞性肺疾病恶化并改善肺功能。罗氟司特通常耐受性良好。不良反应大多轻微或中度，且主要发生在治疗的第一周，大部分不良反应在后续的治疗过程中均能被解决。罗氟司特能够显著减少病情加重的情况发生。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于提供了一种新的罗氟司特的制备方法，其能明显改进的罗氟司特的产率和质量。本专利技术的罗氟司特的制备方法，其包含下述步骤 ①在有机溶剂中，化合物I与化合物II反应得到中间体III。②化合物III与化合物IV烷基化成醚，得到罗氟司特。

【技术保护点】
罗氟司特的制备方法及其关键中间体，其包含下述步骤：①在有机溶剂中，化合物I与化合物II反应得到中间体III；②化合物III与化合物IV烷基化成醚，得到罗氟司特。832998dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.罗氟司特的制备方法及其关键中间体，其包含下述步骤 ①在有机溶剂中，化合物I与化合物II反应得到中间体III;2.如权利要求I所述的罗氟司特的制备方法，其特征在于步骤①或步骤②的反应温度为-50 150°C，反应时间为2-24h。3.如权利要求I所述的罗氟司特的制备方法，其特征在于步骤①或步骤②中的有机溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、乙腈、丙酮、氯仿、卩比唆、四氯化碳、异丙醇、乙醚、异丙醚、甲醇和乙醇中的一种或多种。4.如权利要求I所述的罗氟司特的制备方法，其特征在于步骤①中化合物I的用量为化合物II用量的摩尔比为1:广2.0。5.如权利要求I所述的罗氟司特的制备方法，其特征在于步骤①的反应中，化合物I为3-羟基-4-( 二氟甲氧基)-苯甲酸甲酯、3-羟基-4-( 二氟甲氧基)-苯甲酸乙酯、3-羟基-4-( 二氟甲氧基)-苯甲酸叔丁酯、3-羟基-4-( 二氟甲氧基)-苯甲酸异丙酯、3-羟基...

【专利技术属性】
技术研发人员：翟富民，王智超，张迪，张志强，
申请(专利权)人：北京德众万全医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：