一种氨基吡啶BOC保护的方法技术

本发明专利技术公开了一种氨基吡啶BOC保护的方法，其包括以下步骤：以氨基吡啶和（BOC）2O在EDCI、HOBT和碱存在下溶于溶剂进行反应，得到BOC保护的氨基吡啶，所述氨基吡啶中的氨基处在吡啶环上任意一个碳原子上，所述R为吡啶环上的供电子取代基，所述溶剂为四氢呋喃，二氯甲烷，甲醇或1,4-二氧六环中的一种。本发明专利技术主要解决目前合成反应中难于发生反应，选择性不好，收率低等技术问题，高收率、高选择性的得到BOC保护的氨基吡啶。本发明专利技术获得的BOC保护的氨基吡啶在有机合成中具有广泛应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种氨基吡啶BOC保护的方法。
技术介绍
BOC保护的氨基吡啶在有机合成中具有广泛应用。一般这类化合物的合成大多数是通过氨基吡啶与(BOC) 20或氨基吡啶与(BOC) 20,DMAP在碱性条件下反应。但现有工艺存在如下缺陷部分氨基吡啶不发生反应或反应收率很低或有双BOC取代的产物。
技术实现思路
本专利技术的目的是开发一种工艺简便、收率高、反应选择性好的方法。技术方案氨基吡啶BOC保护的方法包括以下步骤以氨基吡啶和(BOC) 20在EDCI、H0BT和碱存在下溶于溶剂进行反应，得到BOC保护的氨基吡啶，反应式如下权利要求1.本专利技术主要解决目前合成反应中难于发生反应，选择性不好，收率低等技术问题，高收率、高选择性的得到BOC保护的氨基吡啶。2.本专利技术获得的BOC保护的氨基吡啶在有机合成中具有广泛应用。3.一种氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是包括以下步骤以氨基吡啶和(BOC)2O在EDCI、HOBT和碱存在下溶于溶剂进行反应，得到BOC保护的氨基吡啶，反应式如下4.根据权利要求I所述的氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是，所述氨基吡啶(BOC)20 EDCI HOBT :碱的摩尔比为 I : 1.5-2 1.5-3 O. 05-0. I 1.5-3。5.根据权利要求I或2所述的氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是，所述碱为三乙胺。6.根据权利要求I的氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是，所述BOC保护反应在室温、搅拌状态下反应至终点，后处理制得纯产品。7.根据权利要求4述的氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是，所述反应终点以TLC跟踪，至原料消失为终点。8.根据权利要求4述的氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是，所述后处理工艺为反应液经水洗，有机层干燥，过滤浓缩，柱层析得纯产品。9.根据权利要求4述的氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是，所述反应时间为O.5-2小时。10.根据权利要求I的氨基吡啶BOC保护的方法，其特征是，所述R为甲基。全文摘要本专利技术公开了一种氨基吡啶BOC保护的方法，其包括以下步骤以氨基吡啶和(BOC)2O在EDCI、HOBT和碱存在下溶于溶剂进行反应，得到BOC保护的氨基吡啶，所述氨基吡啶中的氨基处在吡啶环上任意一个碳原子上，所述R为吡啶环上的供电子取代基，所述溶剂为四氢呋喃，二氯甲烷，甲醇或1,4-二氧六环中的一种。本专利技术主要解决目前合成反应中难于发生反应，选择性不好，收率低等技术问题，高收率、高选择性的得到BOC保护的氨基吡啶。本专利技术获得的BOC保护的氨基吡啶在有机合成中具有广泛应用。文档编号C07D213/75GK102936220SQ20121046413公开日2013年2月20日 申请日期2012年11月15日 优先权日2012年11月15日专利技术者王力强, 王永国, 刘海涛, 梁建军 申请人:河北桑迪亚医药技术有限责任公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
本专利技术主要解决目前合成反应中难于发生反应，选择性不好，收率低等技术问题，高收率、高选择性的得到BOC保护的氨基吡啶。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王力强，王永国，刘海涛，梁建军，
申请(专利权)人：河北桑迪亚医药技术有限责任公司，
类型：发明
国别省市：