2,2’-联吡啶-6,6’-二甲酰基-喹啉-2-胺衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种2,2’-联吡啶-6,6’-二甲酰基-喹啉-2-胺衍生物及其制备方法与应用。该类化合物如式I所示。该式I所示2,2’-联吡啶-6,6’-二甲酰基-喹啉-2-胺衍生物，可经历多步有机合成反应制备，包括Mitsunobu?Reaction、酸胺缩合等。该2,2’-联吡啶-6,6’-二甲酰基-喹啉-2-胺衍生物对多种细胞株具有普适的高效抑制率，对制备抗肿瘤药物具有重要的意义。式I。

【技术实现步骤摘要】
2, 2’ -联吡啶-6, 6’ - 二甲酰基-喹啉-1-胺衍生物及其制备方法与应用
本专利技术涉及一种2，2’ -联吡啶-6，6’ -二甲酰基-喹啉-2-胺衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
作为药物活性化合物和药物化学合成骨架，吡啶-2，6-二甲酰基-喹啉-3(或-6)-胺类似物的甲基盐(喹啉氮原子形成季铵盐)被报道具有抗癌活性。在专利W02004/072027A2(US2007/0232572A1)中，记载了甲基化的吡啶 _2，6- 二甲酰基-喹啉_3 (或-6)-胺的盐(喹啉氮原子形成季铵盐)对于端粒G-四链体有较强的稳定作用，并且具有抗癌活性。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种2，2’ -联吡啶-6，6’ -二甲酰基-喹啉-2-胺衍生物及其制备方法与应用。本专利技术提供的2，2’ -联吡啶_6，6’ - 二甲酰基-喹啉-2-胺衍生物，其结构通式如式I所示，

【技术保护点】
式I所示化合物，式I所述式I中，R为?O(CH2)mCH3、?O(CH2)nN(CH3)2、?O(CH2)2N(CH2)4、?O(CH2)2N(CH2CH3)2或?O(CH2)2NH[(COO(CH3)3)]；m为1?4的整数；n为2或3。FDA0000404938490000011.jpg

【技术特征摘要】
1.式I所示化合物， 2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于:所述式I所示化合物为如下化合物中的任意一种 3.权利要求1或2所述式I所示化合物在药学上可接受的盐。4.根据权利要求3所述的盐，其特征在于:所述盐为无机酸盐或有机酸盐； 所述无机酸盐中的无机酸为盐酸、硫酸或磷酸； 所述有机酸盐中的有机酸为乙酸、三氟乙酸、丙二酸、柠檬酸或对甲苯磺酸。5.一种制备权利要求1或2所述式I所示化合物的方法，包括如下步骤: 将式II所示化合物2，2’ -联吡啶-6，6’ - 二甲酸和1-氯-N，N，2-三甲基-1-丙烯胺于有机溶剂中于-15 — 5°C进行反应I一3小时后； 再加入有机碱于-15 — 5°C进行反应0.5—1.5小时后； 再加入式III所示化合物4-取代-喹啉-2-氨的有机溶液于室温进行酸胺缩合反应12—24小时,得到...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐亚林，王立霞，向俊锋，
申请(专利权)人：中国科学院化学研究所，
类型：发明
国别省市：