N-酰基神经鞘胺醇类化合物、制备方法及其应用技术

技术编号:8525016 阅读:220 留言:0更新日期:2013-04-04 05:34
本发明专利技术公开一种可抑制血管紧张素I转换酶活性的N-酰基神经鞘胺醇类化合物,制备方法依次按如下步骤:取粉碎的多枝柽柳,采用体积分数为50~100%的乙醇或甲醇浸泡后加热回流提取,每次提取时间2~3h,提取次数2~3次,合并提取液;将所得的提取液经石油醚、正己烷或环己烷萃取2~4次,萃取溶剂与提取液的体积比为1~2:1~2,合并萃取液,回收溶剂得萃取物;将得到的萃取物经硅胶柱色谱法分离,以石油醚、乙酸乙酯的混合溶剂梯度洗脱,收集石油醚与乙酸乙酯体积比为100:0~2的洗脱馏份。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种N-酰基神经鞘胺醇类化合物、制备方法及其在制备抑制血管紧张素I转换酶活性药物中的应用。
技术介绍
高血压是最常见的心血管疾病,是威胁成年人健康的一个主要因素。人体内,血管紧张素1-转换酶(Angiotensin1-convertin g enzyme, ACE)为高血压蛋白酶-血管紧缩素系统(Renin-angiotension system, RAS)最重要的调节枢纽。一方面ACE可将从肝脏分泌的血管紧缩素I (Angiotensin I)切断转化为血管紧缩素II (Angiotensin II),血管紧缩素II促使血管收缩,造成高血压;另一方面,血浆中的激肽释放酶切断激肽原蛋白产生舒缓激肽(Bradykinin),舒缓激肽促进血管扩张,使血压下降,然而ACE却使舒缓激肽分解,钝化血管舒缓激肽;ACE在人体中的这两个方面都造成了血压升高,如果抑制了 ACE的活性,就可以抑制高血压的产生。目前的降压药物分为五大类干扰肾上腺素能神经药物、血管扩张药物、钙拮抗剂药物、利尿降压药物和血管紧张转换酶(ACE)抑制剂。其中血管紧张转换酶(ACE)抑制剂作用于肾素-血管紧张素系统后,能够有效的调节、控制人体血压,已应用于多种心血管疾病的治疗,如充血性心脏病,心肌梗塞,糖尿病肾病及肾功能障碍等,代表药物如卡托普利(Captopril)0卡托普利虽然可以阻止ACE的活性,但也存在着不同程度的副作用,如咳嗽、消化不良反应、肝脏损伤、体位性低血压、肾脏损伤、白细胞减少等。天然药物具有疗效稳定、作用温和、毒性小等优点,在治疗糖尿病方面具有西药不可替代的优势。盐生植物是新疆十分宝贵的经济植物资源,但目前对新疆丰富的盐生植物资源还缺乏深入系统的研究,尤其是在药用盐生植物的开发利用方面。柽柳属Tamarix Linn.植物是管花肉灰蓉的寄主,是柽柳科分布最广、种类最多的属。同属植物多枝柽柳K ramosissima Ledeb.是管花肉灰蓉的主要寄主植物之一,也是分布最广泛的柽柳属植物之一,主要分布于内蒙古、宁夏、甘肃、青海等干旱地区,在产地亦作柽柳使用。据《哈医药》记载,多枝柽柳的枝叶可入药,用于治疗风湿病和黄疸;枝可用作收敛剂,对于感冒,麻疹初起,疹出不透,风湿性疼痛,扭伤,创口坏死等疾病,均有很好的疗效。专利申请号为200910249032. 4的中国专利技术专利申请,公开了一种“从植物中提取 Ct-葡萄糖苷酶活性抑制剂的方法”,其中公开的具体方法是将多枝柽柳干燥茎叶剪碎研磨后放入提取器中,加入体积与多枝柽柳茎叶质量比为8 30ml/g的醇-水或丙酮-水溶液浸泡,加热回流提取,提取温度为达至沸腾温度,提取次数为f 3次,每次提取时间为l.(T3. 0h,弃去提取液,并将剩下茎叶晾干为提取物;向提取物中加入体积与提取物质量比为5 30ml/g的水进行二次提取,提取温度为达致沸腾温度,提取次数为广3次,每次提取时间为1. (Γ3. Oh ;收集合并冷却后的提取液,减压浓缩,冷冻干燥得植物提取物。该提取物具有抑制α -葡萄糖苷酶活性,可广泛应用于制备降低糖尿病的药品及保健品中。但迄今为止还没有关于从多枝柽柳中分离得到N-酰基神经鞘胺醇类化合物以及其用于抑制血管紧张素I转换酶的相关报道。
技术实现思路
本专利技术是为了解决现有技术所存在的上述技术问题,提供一种N-酰基神经鞘胺醇类化合物、制备方法及其在制备抑制血管紧张素I转换酶活性药物中的应用。本专利技术的技术解决方案是一种N-酰基神经鞘胺醇类化合物,其特征在于具有如下结构本文档来自技高网
...

【技术保护点】
一种N?酰基神经鞘胺醇类化合物,其特征在于具有如下结构:。886360dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.一种N-酰基神经鞘胺醇类化合物,其特征在于具有如下结构2.根据权利要求1所述的N-酰基神经鞘胺醇类化合物,其特征在于所述结构式中的η为0 4。3.—种如权利要求1所述的N-酰基神经鞘胺醇类化合物的制备方法,其特征在于依次按如下步骤进行 a.取粉碎的多枝柽柳,采用体积分数为5(Γ100%的乙醇或甲醇浸泡后加热回流提取,每次提取时间2 3h,提取次数2 3次,合并提取液,减压回收提取液至醇浓度低于5 %,所含生药浓度为5(Tl00g/ml ; b.将所得的提取液经石油醚、...

【专利技术属性】
技术研发人员:谭成玉孔亮李伟李倩孟繁桐
申请(专利权)人:大连海洋大学谭成玉
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1