C-4位硫代吡唑类化合物的制备方法技术

技术编号:15679956 阅读:218 留言:0更新日期:2017-06-23 09:07
本发明专利技术涉及一种C‑4位硫代吡唑类化合物的制备方法,以二甲基亚砜为氧化剂,吡唑酮类化合物和硫醇类化合物在70~100℃条件下反应24~36h,制得C‑4位硫代吡唑类化合物。与传统的合成方法相比,具有反应条件温和、成本低、环境污染小、产率高、官能团兼容性好及分离纯化方便等优势。

Preparation method of C 4 thio pyrazole compounds

The invention relates to a preparation method of a C 4 thio pyrazole compounds, with two dimethyl sulfoxide as oxidant, pyrazole ketones and thiol compounds in 70 ~ 100 degrees reaction under the conditions of 24 ~ 36h, C prepared 4 thio pyrazole compounds. Compared with the traditional synthesis methods, it has the advantages of mild reaction conditions, low cost, little environmental pollution, high yield, good compatibility of functional groups and convenient separation and purification.

【技术实现步骤摘要】
C-4位硫代吡唑类化合物的制备方法
本专利技术属于合成化学领域,涉及一种C-4位硫代吡唑类化合物的制备方法。
技术介绍
含硫化合物在生物活性产物、药物农用化学品和功能材料中广泛存在。因此,在当今有机化学领域,寻找一种新颖、高效构建C-S键的方法十分必要。在过去的几十年里,过渡金属催化的C-S键构建反应得到了广泛的研究,已经被证明是一种高效的合成方法。在这一方面,钯、铁、铜催化下的硫醇或二硫化物与卤代芳烃、类卤化物或芳基硼酸的交叉偶联反应已经成为了一种通用的构建C-S键的方法。最近几年,过渡金属催化或者无金属催化下,通过C-H键的硫化过程来合成C-S键也已被广泛研究。在这些研究中,不同的硫化试剂,比如芳基磺酰肼、二芳基二硫醚、芳基磺酰氯、亚磺酸、亚磺酸钠等被广泛应用。但是,这些硫化试剂均需要无水条件或者通过多步反应来进行合成目标产物。因此,直接使用硫醇作为硫化试剂具有重要的意义。最近几年,吡唑这种典型的N-杂环类化合物,因其在染料、药物和在农用化学品中的广泛应用,已经受到了广泛的关注。在许多具有生物活性的天然产物中,吡唑骨架也是关键的核心结构。更重要的是,在各种商业化的药物中,吡唑也是本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种C‑4位硫代吡唑类化合物的制备方法,其特征在于:以二甲基亚砜为氧化剂,吡唑酮类化合物和硫醇类化合物在70~100℃条件下反应24~36h,制得C‑4位硫代吡唑类化合物。

【技术特征摘要】
1.一种C-4位硫代吡唑类化合物的制备方法,其特征在于:以二甲基亚砜为氧化剂,吡唑酮类化合物和硫醇类化合物在70~100℃条件下反应24~36h,制得C-4位硫代吡唑类化合物。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:温度为90℃,时间为30h。3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的二甲基亚砜用量为吡唑酮物质的量的1~5倍;所述的硫醇类化合物用量为吡唑酮物质的量的1~2倍。4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述的二甲基亚砜用量为吡唑酮物质的量的3倍;所述的硫醇类化合物用量为吡唑酮物质的量的1.2倍。5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述的C-4位硫代吡唑类化合物,即含有一个吡唑的结构,并在吡唑的C-4位链接一个含有取代基的硫醇基团,通式如式(Ⅰ)所示:其中:R1为连接在吡唑环氮原子上的取代基,选自芳基、C1~C20的直链烷基或C1~C20的支链烷基;R2为连接在吡唑环上的取代基,选自芳基或烷基;R3为连接在硫原子上的取代基,选自芳基或烷基;所述的取代基R1、R2、R3为0、1、2或3个。6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:R1为苯基、4-甲基苯...

【专利技术属性】
技术研发人员:王桦杨道山孙鹏飞黄奔
申请(专利权)人:曲阜师范大学
类型:发明
国别省市:山东,37

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