【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及抑制蛋白激酶,如极光激酶和VEGFR和I3DGFR家族的激酶的化合物,含有该化合物的组合物和使用该化合物治疗疾病的方法。
技术介绍
有丝分裂是复制的基因组的完整拷贝被微管纺锤体分离成两个子细胞的过程。极光激酶——基因组稳定性所需的关键有丝分裂调节剂——已被发现在人肿瘤中过度表达。因此 在治疗领域中现在需要抑制极光激酶的化合物、包含该抑制剂的组合物和治疗在此期间极光激酶未受调节或过度表达的疾病的方法。蛋白质的可逆磷酸化是介导真核细胞信号传导的主要生化机制之一。将ATP的g_磷酸基转移到靶蛋白上的羟基上的蛋白激酶催化这种反应。在人类基因组中存在518种这样的酶,其中 90种选择性催化酪氨酸羟基的磷酸化。胞液酪氨酸激酶留在细胞内,而受体酪氨酸激酶(RTKs)具有胞外和胞内结构域并充当跨膜细胞表面受体。因此,RTKs介导细胞对环境信号的响应并促进多种细胞过程,包括增殖、迁移和存活。RTK信号传导路径通常高度受调节,但它们的过度活化已表明促进癌细胞的生长、存活和转移。通过基因过度表达或突变发生失调的RTK信号传导并与各种人类癌症的进程相关联。VEGF受体( ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:M麦克利德斯,A朱德,S菲克斯斯滕策尔,
申请(专利权)人:ABBVIE公司,
类型:
国别省市:
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