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吡咯并[2,3-B]吡啶CDK9激酶抑制剂制造技术

技术编号:12700860 阅读:163 留言:0更新日期:2016-01-13 20:27
公开了式(IIa)的化合物,和其可药用盐,,其中R1,R2,R3A,R3B,R3C,R3D,R3E,和R4如说明书中所定义。该化合物可用作治疗剂,用于治疗疾病,包括癌症。还提供了包含一或多种式(IIa)化合物的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(IIa)的化合物,或其可药用盐,其中R1选自环烷基,环烯基,杂环烷基,和杂环烯基;其中该R1环烷基,环烯基,杂环烷基和杂环烯基任选地用一个或多个独立地选自下述的取代基取代:R5,OR5,SR5,S(O)R5,SO2R5,C(O)R5,CO(O)R5,OC(O)R5,OC(O)OR5,NH2,NHR5,N(R5)2,NHC(O)R5,NR5C(O)R5,SO2NHC(O)R5,SO2NR5C(O)R5,NHS(O)2R5,NR5S(O)2R5,NHC(O)OR5,NR5C(O)OR5,SO2NHC(O)OR5,SO2NR5C(O)OR5,NHSO2NHC(O)OR5,NHSO2NR5C(O)OR5,NR5SO2NR5C(O)OR5,NR5SO2NHC(O)OR5,NHC(O)NH2,NHC(O)NHR5,NHC(O)N(R5)2,NR5C(O)NHR5,NR5C(O)N(R5)2,OC(O)NH2,OC(O)NHR5,OC(O)N(R5)2,OC(O)NHSO2R5,OC(O)NR5SO2R5,C(O)NH2,C(O)NHR5,C(O)N(R5)2,C(O)NHOH,C(O)NHOR5,C(O)NHSO2R5,C(O)NR5SO2R5,SO2NH2,SO2NHR5,SO2N(R5)2,OSO2NH2,OSO2NHR5,OSO2N(R5)2,C(O)NHCN,C(O)NR5CN,S(O)NR5,S(O)(N)R5SO2R5,C(O)H,C(O)OH,(O),OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I;R2选自氢,C1‑C4烷基,NO2,CN,C(O)NH2,C(O)OR2A,F,Cl,Br和I;R2A选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基;R3A,R3B,R3C,R3D,和R3E各自独立地选自H,R6,OR6,SR6,S(O)R6,C(O)R6,CO(O)R6,OC(O)R6,OC(O)OR6,NH2,NHR6,N(R6)2,NHC(O)R6,NR6C(O)R6,NHS(O)2R6,NR6S(O)2R6,NHC(O)OR6,NR6C(O)OR6,NHC(O)NH2,NHC(O)NHR6,NHC(O)N(R6)2,NR6C(O)NHR6,NR6C(O)N(R6)2,C(O)NH2,C(O)NHR6,C(O)N(R6)2,C(O)NHOH,C(O)NHOR6,C(O)NHSO2R6,C(O)NR6SO2R6,C(O)H,C(O)OH,(O),OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I;R4选自R4A,OR4A,C(O)NH2,CN,F,Cl,Br,和I;R4A选自氢,C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基;R5,在每次出现时,独立地选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基,芳基,杂芳基,杂环烷基,杂环烯基,环烷基,和环烯基;其中R5C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,和C2‑C6炔基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代:R7,OR7,SR7,S(O)R7,SO2R7,C(O)R7,CO(O)R7,OC(O)R7,OC(O)OR7,NH2,NHR7,N(R7)2,NHC(O)R7,NR7C(O)R7,NHS(O)2R7,NR7S(O)2R7,NHC(O)OR7,NR7C(O)OR7,NHC(O)NH2,NHC(O)NHR7,NHC(O)N(R7)2,NR7C(O)NHR7,NR7C(O)N(R7)2,C(O)NH2,C(O)NHR7,C(O)N(R7)2,C(O)NHOH,C(O)NHOR7,C(O)NHSO2R7,C(O)NR7SO2R7,SO2NH2,SO2NHR7,SO2N(R7)2,B(OH)2,C(O)H,C(O)OH,OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I;其中R5芳基,环烷基,环烯基,杂芳基,杂环烷基,和杂环烯基各自任选地用一个或多个独立地选自的取代基取代:R8,OR8,SR8,S(O)R8,SO2R8,C(O)R8,CO(O)R8,OC(O)R8,OC(O)OR8,NH2,NHR8,N(R8)2,NHC(O)R8,NR8C(O)R8,NHS(O)2R8,NR8S(O)2R8,NHC(O)OR8,NR8C(O)OR8,NHC(O)NH2,NHC(O)NHR8,NHC(O)N(R8)2,NR8C(O)NHR8,NR8C(O)N(R8)2,C(O)NH2,C(O)NHR8,C(O)N(R8)2,C(O)NHOH,C(O)NHOR8,C(O)NHSO2R8,C(O)NR8SO2R8,SO2NH2,SO2NHR8,SO2N(R8)2,C(O)H,C(O)OH,(O),OH,CN,NO2,F,Cl,Br和I;R6,在每次出现时,独立地选自C1‑C6烷基,C2‑C6烯基,C2‑C6炔基,苯基,杂芳基,...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:童云松M布鲁科RF克拉克ML柯廷AS弗洛杰西科RR弗雷龚建春TM汉森嵇志琴赖春球A马斯特拉基奥M迈克利兹J米亚诗洛RM里西宋晓宏陶志福KW伍兹朱贵东T彭宁A索尔斯R戈斯瓦米OR艾库图里MB达贝鲁
申请(专利权)人:艾伯维公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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