【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
[〇〇〇1] 本专利技术涉及对病毒尤其对人类免疫缺陷病毒（HIV)具有高选择性和抗病毒活性 的化合物、其制备方法及其用途。
技术介绍
获得性免疫缺陷综合征（AIDS)是由人类免疫缺陷病毒（HIV)感染引起的。HIV有 两种类型：HIV-1和HIV-2,并且全球最普遍的类型是HIV-1。作为批准用于艾滋病的主要 药物，已开发作为核苷逆转录酶抑制剂（NRTI)的有齐多夫定、地达诺新、扎西他滨、司他夫 定、拉米夫定、阿巴卡韦、替诺福韦和恩曲他滨，以及已开发作为非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI)的有奈韦拉平、地拉韦啶、依法韦仑、依曲韦林和利匹韦林。已开发作为蛋白酶抑制 剂（PI)的有沙奎那韦、茚地那韦、利托那韦、奈非那韦、安普那韦（amprenavir)、洛匹那韦、 阿扎那韦、福沙那韦（fosamprenavir)、替拉那韦和达芦那韦，已开发作为融合抑制剂的有 恩夫韦地（fuzeon)，作为进入抑制剂（entry inhibitor)的马拉维若于2007年开发以及作 为整合酶抑制剂的雷特格韦于2008年开发。 这些化疗试剂与不同的靶向药物结合，并且在一种药丸中使用2至4种，其被称为 高效抗逆转录病毒疗法（HAART)，目前对延长艾滋病患者生命非常有效。然而，它们不能够 完全治愈艾滋病，并且该药物有时表现出毒性并且会持续出现针对当前的治疗试剂的变异 体。因此，一直需要开发可以解决这些问题的新的治疗试剂。 鉴于上述情况，专利技术人对新AIDS治疗试剂进行了不断的研究，并且由此已经发现 具有新型母核结构的吡咯并吡啶衍生物显示出非常高的抗HIV-1活性...
【技术保护点】
化学式I表示的化合物、其外消旋体或立体异构体、或者其药物可接受的盐：化学式I其中，在所述式中，R1是C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C1‑6烷氧基、卤原子或CN；R2是C1‑6烷氧基、未取代的或被C1‑6烷基取代的C3‑6环烷氧基、或者C1‑6烷基；R3是氢、卤素、芳氧基、芳基氨基、硫代芳基、苯基、苯并二氢吡喃基、3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噁嗪基或2,3‑二氢吡喃并[4,3,2‑de]喹啉基，其中所述苯基、苯并二氢吡喃基、3,4‑二氢‑2H‑苯并[b][1,4]噁嗪基或2,3‑二氢吡喃并[4,3,2‑de]喹啉基可以是未取代的或者各自被1至3个选自氨基、卤素、羟基、CN、CF3、C1‑6烷基和C1‑6烷氧基的取代基所取代；R4和R5各自独立地为氢、C3‑6环烷基或C1‑6烷基；R6是氢、C3‑6环烷基、‑COO‑(C1‑6烷基)、‑CO‑(C1‑6烷基)或‑(CH2)n‑R7；R7是氢，卤素，羟基，氨基，叠氮基，氰基，三氟甲基，C2‑6烯基，C2‑6炔基，C1‑6烷氧基，‑(S‑C1‑6烷基)，‑SO2‑(C1‑6烷基)，氨基甲酰基，CONH(C1‑3烷基)，CON(C1‑...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.11.15 KR 10-2011-01191021.化学式I表示的化合物、其外消旋体或立体异构体、或者其药物可接受的盐： 化学式I札是(V6烷基、C3_6环烷基、(V6烷氧基、卤原子或CN ; R2是Ci_6烧氧基、未取代的或被(V6烧基取代的C3_ 6环烧氧基、或者Ci_6烧基； 馬是氢、卤素、芳氧基、芳基氨基、硫代芳基、苯基、苯并二氢批喃基、3, 4-二氢-2H-苯 并[b] [1，4]噁嗪基或2, 3-二氢吡喃并[4, 3, 2-de]喹啉基，其中所述苯基、苯并二氢吡喃 基、3, 4-二氢-2H-苯并[b] [1，4]噁嗪基或2, 3-二氢吡喃并[4, 3, 2-de]喹啉基可以是未 取代的或者各自被1至3个选自氨基、卤素、羟基、CN、CF3、&_ 6烷基和&_6烷氧基的取代基 所取代； R4和R5各自独立地为氢、C3_6环烷基或(^ 6烷基； R6 是氢、C3_6 环烧基、-COO- (C卜6 烧基）、-C〇- (C卜6 烧基）或-(CH2) n-R7 ; 是氢!，齒素，轻基，氣基，置氣基，氛基，二氣甲基，C2_6稀基，C2_ 6块基，Ci_6烧氧 基，-(s-c^ 烷基），-S02- ((^_6 烷基），氨基甲酰基，CONH(CV3 烷基），CON(Ci_3 烷基）2, COOH， 未取代的或被q_3烷基取代的哌嗪基，吗啉基，未取代的或者被1或2个各自选自卤素、氰 基、羟基、羟甲基、羧基和氨基甲酰基的取代基所取代的C 3_6环烷基，未取代的或者被1至3 个各自选自齒素、氛基、Ci_6烧基、Ci_ 6烧氧基和氣基的取代基所取代的苯基，未取代的或者 被1或2个各自选自齒素、氛基、Ci_6烧基、Ci_ 6烧氧基和氣基的取代基所取代的批陡基，未 取代的或被氨基或卤素所取代的嘧啶基，未取代的或者被氨基或卤素取代的吡嗪基，二氧 代异吲哚啉基，四氢呋喃基，四氢吡喃基，噁唑基，未取代的或被(；_ 6烷基取代的噁二唑基， 未取代的或被&_6烷基取代的咪唑基，未取代的或被&_ 6烷基或卤素所取代的呋喃基，未取 代的或被(V6烷基或卤素取代的噻吩基；未取代的或者被(V 6烷基或卤素取代的吡咯烷基， 2-氧代吡咯烷基，未取代的或者被Q_3烷基取代的吡唑基，或者噻唑基；以及 η为1至5的整数。2.根据权利要求1所述的化合物、其外消旋体或立体异构体、或者其药物可接受的盐， 其中， 札是甲基； R2是Ck烧氧基； R3是苯基、苯并二氢吡喃基、3, 4-二氢-2H-苯并[b] [1，4]噁嗪基或2, 3-二氢吡喃并 [4, 3, 2-de]喹啉基，其中所述苯基、苯并二氢吡喃基、3, 4-二氢-2H-苯并[b] [1，4]噁嗪基 或2, 3-二氢吡喃并[4, 3, 2-de]喹啉基是未取代的或者被1至3个各自选自氨基、卤素、羟 基、CN、CF3、Cm烷基和(^ 6烷氧基的取代基所取代； R4和R5各自独立地为氢或(^6烷基； R6 为氢、c3_6 环烧基、-coo- (C卜6 烧基）、-co- (C卜6 烧基）或-(CH2)n-R7 ; 是氢!，齒素，轻基，氣基，置氣基，氛基，二氣甲基，C2_6稀基，C2_ 6块基，Ci_6烧氧 基，-(s-c^ 烷基），-S02- ((^_6 烷基），氨基甲酰基，CONH(CV3 烷基），CON(Ci_3 烷基）2, C00H， 未取代的或被q_3烷基所取代的哌嗪基，吗啉基，未取代的或者被1或2个各自选自卤素、 氰基、羟基、羟甲基、羧基和氨基甲酰基的取代基所取代的C 3_6环烷基，未取代的或者被1至 3个各自选自齒素、氛基、Ci_6烧基、Ci_ 6烧氧基和氣基的取代基所取代的苯基，未取代的或者 被1或2个各种选自齒素、氛基、Ci_6烧基、Ci_ 6烧氧基和氣基的取代基所取代的批陡基，未 取代的或被氨基或卤素取代的嘧啶基，未取代的或者被氨基或卤素所取代的吡嗪基，二氧 代异吲哚啉基，四氢呋喃基...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙钟赞，金奉镇，金载鹤，李一永，尹昌洙，李尚浩，李钟娇，
申请(专利权)人：韩国化学硏究院，
类型：发明
国别省市：韩国;KR
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