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二氢-吡咯并吡啶酮布罗莫结构域抑制剂制造技术

技术编号:12520290 阅读:137 留言:0更新日期:2015-12-17 11:12
本发明专利技术提供式(I)化合物其中R1、R2、R3、R4、和R5具有说明书中定义的任何值,和其可药用盐,其可用作治疗疾病和病症的药剂,所述疾病和病症包括炎性疾病、癌症和AIDS。还提供包含一种或多种式(I)化合物的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(I)化合物或其可药用盐,其中R1是H、C1‑C3 烷基或C1‑C3卤代烷基;R2是H、C1‑C3 烷基或C1‑C3卤代烷基;R3是H、C1‑C6 烷基、C2‑C6 烯基、C2‑C6 炔基、卤素、‑OR3a、‑NR3bR3c、‑N(R3b)C(O)R3d、‑N(R3b)C(O)NR3bR3c、‑N(R3b)S(O)2NR3bR3c、‑C(O)R3a、‑C(O)OR3a、‑C(O)NR3bR3c、‑S(O)R3d、‑S(O)2R3a、‑S(O)2NR3bR3c或G1;其中所述C1‑C6 烷基、C2‑C6 烯基和C2‑C6 炔基各自独立地未被取代或被1或2个独立选自以下的取代基取代:卤素、G1、‑OR3a和‑NR3bR3c;R3a、R3b和R3c,在每次出现时,各自独立地是H、C1‑C6 烷基、C1‑C6卤代烷基、G1、‑(C1‑C6亚烷基)‑G1、‑(C1‑C6亚烷基)‑CN、‑(C1‑C6亚烷基)‑ORz1或‑(C1‑C6亚烷基)‑NRz3Rz4;R3d,在每次出现时,独立地是C1‑C6 烷基、C1‑C6卤代烷基、G1或‑(C1‑C6亚烷基)‑G1;G1,在每次出现时,独立地是芳基、杂芳基、杂环、环烷基或环烯基,且每个G1任选地被1、2、3、4或5个R1g基团取代;R4是H、C1‑C6 烷基、卤素或C1‑C6卤代烷基;R5是选自芳基和杂芳基的单环或双环;其各自被1、2或3个独立选自以下的取代基取代:C1‑C6 烷基、C2‑C6 烯基、C2‑C6 炔基、卤素、C1‑C6卤代烷基、‑CN、NO2、G2、‑ORa、‑OC(O)Rb、‑OC(O)NRcRd、‑SRa、‑S(O)2Ra、‑S(O)2NRcRd、‑C(O)Ra、‑C(O)ORa、‑C(O)NRcRd、‑NRcRd、‑N(Re)C(O)Rb、‑N(Re)S(O)2Rb、‑N(Re)C(O)O(Rb)、‑N(Re)C(O)NRcRd、‑N(Re)S(O)2NRcRd、‑(C1‑C6亚烷基)‑G2、‑(C1‑C6亚烷基)‑ORa、‑(C1‑C6亚烷基)‑OC(O)Rb、‑(C1‑C6亚烷基)‑OC(O)NRcRd、‑(C1‑C6亚烷基)‑S(O)2Ra、‑(C1‑C6亚烷基)‑S(O)2NRcRd、‑(C1‑C6亚烷基)‑C(O)Ra、‑(C1‑C6亚烷基)‑C(O)ORa、‑(C1‑C6亚烷基)‑C(O)NRcRd、‑(C1‑C6亚烷基)‑NRcRd、‑(C1‑C6亚烷基)‑N(Re)C(O)Rb、‑(C1‑C6亚烷基)‑N(Re)S(O)2Rb、‑(C1‑C6亚烷基)‑N(Re)C(O)O(Rb)、‑(C1‑C6亚烷基)‑N(Re)C(O)NRcRd、‑(C1‑C6亚烷基)‑N(Re)S(O)2NRcRd和‑(C1‑C6亚烷基)‑CN;Ra、Rc、Rd和Re,在每次出现时,各自独立地是H、C2‑C6 烯基、C2‑C6 炔基、C1‑C6卤代烷基、G2或C1‑C6 烷基,其中所述C1‑C6 烷基任选被一个选自以下的取代基取代:‑ORy1、‑NRy3Ry4、‑C(O)ORy1、‑C(O)NRy3Ry4、‑S(O)2Ry1、‑S(O)2NRy3Ry4和G2;Rb,在每次出现时,独立地是C2‑C6 烯基、C2‑C6 炔基、C1‑C6卤代烷基、G2或C1‑C6 烷基,其中所述C1‑C6 烷基任选被一个选自以下的取代基取代:‑ORy1、‑NRy3Ry4、‑C(O)ORy1、‑C(O)NRy3Ry4、‑S(O)2Ry1、‑S(O)2NRy3Ry4和G2;G2,在每次出现时,各自独立地是芳基、杂芳基、杂环、环烷基或环烯基;且每个G2基团任选地被1、2、3、4或5个R2g基团取代;R1g,在每次出现时,独立地是C1‑C6 烷基、C2‑C6 烯基、C2‑C6 炔基、卤素、C1‑C6卤代烷基、‑CN、NO2、‑ORz1、‑OC(O)Rz2、‑OC(O)NRz3Rz4、‑SRz1、‑S(O)2Rz1、‑S(O)2NRz3Rz4、‑C(O)Rz1、‑C(O)(C3‑C6 环烷基)、‑C(O)ORz1、‑C(O)NRz3Rz4、‑NRz3Rz4、‑N(Rz3)C(O)Rz2、‑N(Rz3)S(O)2Rz2、‑N(Rz3)C(O)O(Rz2)、‑N(Rz3)C(O)NRz3Rz4、‑N(Rz3)S(O)2NRz3Rz4、‑(C1‑C6亚烷基)‑ORz1、‑(C1‑C6亚烷基)‑OC(O)Rz2、‑(C1‑C6亚烷基)‑OC(O)NRz3Rz4、‑(C1‑C6亚烷基)‑S(O)2Rz1、‑(C1‑C6亚烷基)‑S(O)2NRz3Rz4、‑(C1‑C6亚烷基)‑C(O)Rz1、‑(C1‑C6亚烷基)‑C(O)ORz1、‑(C1‑C6亚烷基)‑C(O)NRz3Rz4、‑(C1‑C6亚烷基)‑NRz3Rz4、‑...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘大春JK普拉特SD菲丹泽Y戴LA哈斯沃尔德JH霍尔姆斯R曼泰GS谢帕德W麦克莱伦KF麦克丹尼尔王乐
申请(专利权)人:艾伯维公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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