具有靶向特性的去氢骆驼蓬碱衍生物的抗肿瘤前药制造技术

本发明专利技术涉及肿瘤靶向治疗领域，具体涉及具有靶向特性的去氢骆驼蓬碱衍生物的抗肿瘤前药，公开了一类为构建具有肿瘤靶向的2-脱氧-D-脱氧葡萄糖(II)和去氢骆驼蓬碱衍生物抗肿瘤药物连接物。药效学试验证明本发明专利技术的复合物(II)具有肿瘤靶向、提高抗肿瘤药物的水溶性以增强了抗肿瘤的效果，并能降低神经毒性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及肿瘤靶向治疗领域。具体为构建具有肿瘤靶向的2-脱氧-D-脱氧葡萄糖(2DG)和去氢骆§它蓬碱衍生物(harmine derivatives)抗肿瘤药物连接物。制备多种肿瘤靶向的2DG-去氢骆驼蓬碱衍生物抗肿瘤复合药物。
技术介绍
恶性肿瘤引起的死亡率仅次于心血管疾病，是人类第二号杀手，正严重危害着人类的健康和生存。其发病率一直高居不下，且目前已呈现明显的年轻化趋势，我国每年新增肿瘤患者约220万人。因此，提高癌症的治愈率是提高全人类健康及生存质量的重要手段。化学治疗是恶性肿瘤治疗中最主要、使用最普遍且有效的治疗手段，化学药物的来源广泛，其中从天然植物中提取的有效抗肿瘤成分已成为研究的热点。骆驼蓬为蒺藜科骆驼蓬属多年生草本植物，主要分布在地中海东部、中亚、北非和中东等荒漠、沙质、干旱草地等地带。我国主要分布于西北部的新疆、甘肃、青海、宁夏、内蒙古及陕西等地区。骆驼蓬是维吾尔族、蒙古族民间沿用已久的药材，已被列入卫生部药品标准维吾尔药分册。骆驼蓬植物的主要化学成分为生物碱，含量高达4% -6%，包括去氢骆驼蓬碱(harmine)、骆§它蓬碱(harmaline)、去甲骆§本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(I)的去氢骆驼蓬碱衍生物：其中X代表苯基、苄基、C1?6烷基或C1?6取代烷基，所述取代基是羟基或氨基；Y代表C1?15烷氧羰基。FDA00002542651900011.jpg

【技术特征摘要】
1.通式(I)的去氢骆驼蓬碱衍生物2.权利要求I的去氢骆驼蓬碱衍生物，其中Y代表甲氧羰基、乙氧羰基或卞氧羰基。3.一种抗肿瘤前药，其特征是由2-氨基-2-脱氧葡萄糖和权利要求I的通式(I)的去氢骆驼蓬碱衍生物通过共价耦联构成。4.权利要求3的抗肿瘤前药，其结构式为5.一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：顾月清，王阿琴，陈玉祺，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：