喜树碱衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种喜树碱衍生物及其制备方法和用途，其结构式如下：其中，R选自C1～C8的直链烷烃和一卤代C1～C8直链烷烃中的一种。本发明专利技术以10-喜树碱为先导化合物，通过对10-喜树碱进行结构，合成了新型的喜树碱衍生物，合成方法简便，且通过结构改造，使其既能保持喜树碱对甜菜夜蛾原有的优秀的拒食活性，又具有对甜菜夜蛾优秀的触杀活性，这对开发具有独特作用靶标的高效、低毒新农药具有重要的研究意义，在农药领域中具有重要的应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及农药领域，特别是涉及。
技术介绍
随着人们生活质量的不断提高和人类对美好生存环境的追求，生产绿色无公害农 产品和保护环境不受污染破坏受到世界各国的普遍重视，农药作为农产品生产环节中的重 要生产资料，面临着在控制有害生物的同时既要对农产品无害又要对环境友好的需求。因 而，制备具有高效、低毒、污染小、选择性高等优点的环境和谐农药或生物合理性农药 已成为近年来农药工业发展的大势，植物源活性物质因符合这种趋势而备受关注。 在植物与昆虫长期的协同进化历程中，植物也逐渐形成了一套生化防御系统。尤 其是其次生代谢产物，种类繁多，活性高效专一，用以调节周围昆虫对植物的取食栖居繁育 等偏好，以保证植物群体能够抵挡害虫毁灭性入侵，从而正常有序的完成整个生命历程，如 引发幼虫拒食，生长发育干扰等保护行为。 迄今，已经有关于喜树碱防治有害生物的报道，例如喜树叶提取物乳油对假眼小 绿叶蝉具有较好的防治效果，可以用于茶园叶蝉的绿色防控体系；〇. 2%的喜树碱乳油对甘 蓝蚜虫、水稻稻飞虱和二化螟都具有较高的防治效果；喜树碱丙酮溶液对桔小实蝇成虫繁 殖力、生长发育等有一定的影响；喜树碱对小菜蛾有较强的胃毒作用，并对其生长发育、产 卵和卵孵化都具有明显的抑制作用；喜树碱对甜菜夜蛾也表现出明显的生长抑制和不育作 用。另外，有研究表明喜树碱对一些植物病原菌的生长也有很好的抑制效果。 但是，喜树碱在有机溶剂和水中的溶解度使喜树碱在农业领域的直接应用受到了 限制。所以，有些研究者开始将研究目光转向了开发溶解度好的喜树碱衍生物上。根据这 一思路他们对喜树碱进行了结构修饰得到一系列新化合物并且测定了这些化合物对粘虫 三龄幼虫的拒食活性和杀虫活性，但是新合成的化合物的拒食和杀虫活性都低于喜树碱。 甜菜夜蛾（SpodopteraexiguaHiibner)，属鱗翅目（Lepidoptera)夜蛾科 (Noctuidae)，是一种世界性分布、间歇性大发生的杂食性害虫。幼虫取食的植物有35科， 108属，138种，不仅危害玉米、高粱、棉花、大豆、花生等粮食作物，还危害蔬菜、花卉、果树、 烟草、甜菜等经济作物，造成重大损失，而且其分布很不平衡，呈点片发生，局部受害严重， 难以预测，至今还没有有效的预测方法。目前对于甜菜夜蛾的防治，化学防治占重要地位。 但长期以来，由于大量且不合理地使用化学农药，甜菜夜蛾对其抗性发展速度很快，抗性水 平也在不断增强。据报道，目前甜菜夜蛾已对有机氯、氨基甲酸酯、有机磷、拟除虫菊酯等多 种化学农药和苏云金杆菌、阿维菌素等产生了不同程度的抗性，致使农民在防治过程中不 断加大用药量，对天敌、农业生态系统的自然控制能力影响极大，使环境遭受污染、人体健 康遭到威胁，生态平衡遭到破坏。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的在于提出一种，以提高喜树 碱衍生物的杀虫活性，并且对环境友好。 基于上述目的，本专利技术提供的喜树碱衍生物的结构式如下： 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种喜树碱衍生物，其特征在于，其结构式如下：其中，R选自C1～C8的直链烷烃和一卤代C1～C8直链烷烃中的一种。

【技术特征摘要】
1. 一种喜树碱衍生物，其特征在于，其结构式如下：其中，R选自Cl?C8的直链烷烃和一卤代Cl?C8直链烷烃中的一种。2. 根据权利要求1所述的喜树碱衍生物，其特征在于，所述R选自C2?C6的直链烷烃 和一齒代C2?C6直链烧经中的一种。3. 根据权利要求2所述的喜树碱衍生物，其特征在于，所述一卤代Cl?C8直链烷烃为 伯卤代Cl?C8直链烷烃。4. 根据权利要求3所述的喜树碱衍生物，其特征在于，所述R选自甲基、乙基、正丙基、 正丁基、正戊基、正己基、伯卤代甲基、伯卤代乙基、伯卤代正丙基、伯卤代正丁基、伯卤代正 戊基、伯卤代正己基中的一种。5. 根据权利要求1所述的喜树碱衍生物，其特征在于，所述卤代为氟代、氯代...

【专利技术属性】
技术研发人员：梅向东，蒋红云，张兰，张燕宁，张兰祥，宁君，
申请(专利权)人：中国农业科学院植物保护研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11