一种10-11C -甲氧基喜树碱的制备方法及用途技术
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属医药领域，涉及一种正电子发射断层(PET)显像剂及其制备方法，尤其涉及一种正电子IO-11C-甲氧基喜树碱的制备方法及其用途。
技术介绍
PET检查有别于其它检查，它依赖于正电子药物(PET药物)，依靠正电子药物特异性浓集于靶器官达到诊断和评价的目的。当前PET检查中应用的最主要的正电子药物是18F-氟代脱氧葡萄糖(18FDG)，18FDG作为一种肿瘤代谢类药物，在恶性肿瘤进行诊断与鉴别诊断中发挥了巨大的作用，但是18FDG作为一种相对非特异性显像剂，如不能分别炎症与肿瘤，不少报道为假阳性或者假阴性，关于肿瘤的诊断和研究还需要研发出新颖的、更具有特异性的显像剂。喜树碱是从我国特有的植物喜树的果实中提取出来的一种天然生物碱，可以作为S期的特异性抗癌药物，喜树碱类化合物通过抑制DNA拓朴异构酶I (Τ0Ρ0 I)的活性而达到治疗恶性肿瘤的目的，研究已显示喜树碱及其天然和人工合成衍生物具有广谱的体内外抗瘤作用，在天然的喜树碱衍生物中，10-羟基喜树碱是一种具有更高活性和较低毒性的衍生物，在临床上主要用于原发性肝癌、直肠癌、膀胱癌、胃癌、慢性粒细胞自血病的治疗。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种IO-11C-甲基喜树碱的制备方法，所述IO-11C-甲氧基喜树碱的化学式为-C21H18N2O5，结构式为权利要求1.一种IO-11C-甲氧基喜树喊的制备方法，所述IO-11C-甲氧基喜树喊的化学式为-C21H18N2O5，结构式为2.—种IO-11C-甲氧基喜树喊的制备方法，所述IO-11C-甲氧基喜树喊的化学式为-C21H18N2O5，结构式为3.根...
【技术保护点】
一种10？11C？甲氧基喜树碱的制备方法，所述10？11C？甲氧基喜树碱的化学式为[11C]？C21H18N2O5，结构式为：其特征在于，通过以下制备步骤获得：由回旋加速器经14N(p，α)11C反应生产11C，11C与靶内的氧气生成11C？二氧化碳(11CO2)，11C？二氧化碳与氢化锂铝(LiAlH4)反应，再与氢碘酸(HI)反应生成11C？碘代甲烷(11CH3I)，11C？碘代甲烷(11CH3I)与10？羟基喜树碱的弱碱溶液反应，将反应物用HPLC分离或者固相萃取C18柱分离得到目标产物，合成路线：FDA0000124258360000011.tif,FDA0000124258360000012.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：董孟杰，刘振锋，王国林，张倩，李嘉俊，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：
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0来自[美国加利福尼亚州圣克拉拉县山景市谷歌公司] 2015年02月05日 15:58喜树碱是一种植物抗癌药物，从中国中南、西南分布的喜树中提取得到。1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的疗效，但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效，而且副作用较少。