本发明专利技术公开了具有抗肿瘤活性的喜树碱衍生物，其为具有式(I)或式(II)所示结构的化合物、对映异构体或其药用盐。本发明专利技术的喜树碱类似物具有有益的药学性质，其对拓扑异构酶I和/或II具有抑制作用并具有抗肿瘤活性。实验证实本发明专利技术的化合物具有抗病毒活性，因而本发明专利技术的化合物可被用于不同的治疗应用中，如该化合物、其对映异构体或其药用盐应用于制备抗肿瘤药物方面。
【技术实现步骤摘要】
【技术保护点】
一类喜树碱的类似物，其为具有式(I)或式(II)所示结构的化合物、对映异构体或其药用盐：R1表示低级烷基、低级链烯基、低级链炔基、低级卤代烷基、低级烷氧基低级烷基或低级烷硫基低级烷基；R3表示硼酸基或硼酸酯基；R2、R4独立地表示氢、卤素、低级卤代烷基、低级烷基、低级链烯基、氰基、低级氰基烷基、硝基、低级硝基烷基、酰氨基、低级酰氨基烷基、肼基、低级肼基烷基、叠氮基、低级叠氮基烷基、(CH2)mNR6R7、(CH2)mOR6、(CH2)mSR6、(CH2)mCO2R6、(CH2)mNR6C(O)R8、(CH2)mC(O)R8、(CH2)mOC(O)R8、O(CH2)mNR6R7、OC(O)NR6R7、OC(O)(CH2)mCO2R6或(CH2)n[N=Y]、OC(O)[N=Y]、(CH2)mOC(O)[N=Y]；R5表示氢、卤素、低级卤代烷基、低级烷基、低级链烯基、氰基、低级氰基烷基、硝基、低级硝基烷基、酰氨基、低级酰氨基烷基、肼基、低级肼基烷基、叠氮基、低级叠氮基烷基、(CH2)mNR6R7、(CH2)mOR6、(CH2)mSR6、(CH2)mCO2R6、(CH2)mNR6C(O)R8、(CH2)mC(O)R8、(CH2)mOC(O)R8、(CH2)mSiR6R9R10、(CH2)mOC(O)NR6R7、(CH2)mS(O)qR11、(CH2)mP(O)R12R13、(CH2)2P(S)R12R13或(CH2)n[N=Y]、(CH2)mOC(O)[N=Y]；R6或R7独立地表示氢、卤素、低级卤代烷基、低级烷基、低级烷氧基、低级链烯基、氰基、低级氰基烷基、硝基、低级硝基烷基、酰氨基、低级酰氨基烷基、肼基、低级肼基烷基、叠氮基、低级叠氮基烷基、低级芳基烷基、芳基或被下列一个或多个基团取代的芳基：低级烷基、卤素、硝基、氨基、低级烷基氨基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷氧基或低级烷氧基低级烷基；R8表示氢、卤素、低级卤代烷基、低级烷基、低级链烯基、氰基、低级氰基烷基、硝基、低级硝基烷基、酰氨基、低级酰氨基烷基、肼基、低级肼基烷基、叠氮基、低级叠氮基烷基、低级芳基烷基、芳基或被下列一个或多个基团取代的芳基：低级烷基、卤素、硝基、氨基、低级烷基氨基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷氧基或低级烷氧基低级烷基；R9表示氢、低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷基、芳基或被下列一个或多个基团取代的芳基：低级烷基、卤素、硝基、氨基、低级烷基氨基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷氧基或低级烷氧基低级烷基；R10表示氢、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、芳基或被下列一个或多个基团取代的芳基：低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基或低级烷氧基低级烷基；R11表示低级烷基、芳基、(CH2)mOR14、(CH2)mSR14、(CH2)2NR14R15或(CH2)m[N=Y]；R12和R13独立地表示低级烷基、芳基、低级烷氧基、芳氧基或氨基；R14和R15独立地表示氢、低级烷基或氨基；R16表示氢或OR21；R17表示OR7或NR6R7；X表示无或一个碳原子；R18和R19独立地表示氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或羟基；R20表示氢或卤素；R21表示氢、低级烷基、CHO或C(O)(CH2)mCH3；Rp表示氢、(CH2)mSiR6R9R10或‑C(O)‑W‑NR22R23的基团，其中W直链或支链亚烷基，W选择性地被卤素、游离或酯化或醚化或成盐的羟基、游离或酯化或成盐的羧基、氨基、低级烷基氨基中的一个或多个所取代；R22和R23独立地表示氢、低级烷基、低级羟基烷基、低级烷基低级氨基烷基、低级氨基烷基、环烷基、环烷基低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基低级烷基、低级卤代烷基、低级芳基烷基、芳基或被下列一个或多个基团取代的芳基：低级烷基、卤素、硝基、氨基、低级烷基氨基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷基或低级烷氧基低级烷基；或R22和R23一起形成含有O、N、S中的一个或多个杂原子的5、6或7元环；m是0至6之间的整数；n是1或2；q表示0至2的整数；[N=Y]表示含氮原子N的4至7元杂环基。...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李晨曦，沈伟生，周辉，徐立慧，
申请(专利权)人：苏州汉德景曦新药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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