减少羟考酮碱中杂质的方法技术

本发明专利技术涉及使用正丁醇制备羟考酮碱组合物的方法，该组合物中例如14-羟基可待因酮和DHDHC的杂质的水平减少。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】 本申请是以下申请的分案申请：申请日：2007年12月4日；【申请号】 200780050717. 5 (PCT/US2007/086372);专利技术名称：""。 相关申请的夺叉引用 本申请要求2006年12月4日提交的序号为60/872, 655的美国临时申请的优先权，其 内容通过引用整体结合入本文。 专利
本专利技术涉及用于减少羟考酮制品中14-羟基可待因酮的量的方法。 发曰月背景 羟考酮是具有明显激动剂性质的半合成的y-阿片样物质受体特异性配体男性中， 羟考酮可以产生包括止痛在内的多种效应的任何一种。胃肠外羟考酮主要用于治疗急性术 后疼痛，而例如羟考酮和扑热息痛的组合用于治疗中度疼痛。 含有轻考酮的即时释放（IR)产品的实例包括Percocet?、Percodan?、Roxocet?及 其一般等同物。持续释放（SR)剂型的实例包括Oxycontin?及其一般等同物。 轻考酮最普遍衍生自罂粟poppy)中次要的生物碱-蒂巴 因和从可待因酮制备的蒂巴因类似物。14-羟基可待因酮是羟考酮合成中羟考酮的直接前 体。 蒂巴因可通过从罂粟植物so皿取而获得。然而，由于吗本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于减少羟考酮碱组合物中杂质的方法，其中所述羟考酮碱组合物通过氧化蒂巴因CPS以生成14‑羟基可待因酮，并氢化14‑羟基可待因酮以生成羟考酮碱而制得，所述方法包括：(a)混合羟考酮碱和正丁醇，(b)添加金属锌或镁作为还原剂并混合，(c)调整pH到8.5至12.0，同时保持温度低于25℃，和(d)分离羟考酮碱组合物。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：DP科克斯，Y张，
申请(专利权)人：诺拉姆科有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US