合成(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤的方法技术

本发明专利技术公开了一种合成(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤的方法，依次包括以下步骤：（1）伯氨基乙酰化：将腺嘌呤溶解于有机溶剂中，加入碱、催化剂，搅拌，0～10℃滴加乙酸酐；80～85℃保温搅拌反应6～10h得反应液；（2）N-羟基丙基化：调节反应液pH=9～10，加入碳酸丙烯酯，120～140℃搅拌反应，降温到70～80℃加入甲苯搅拌2～3h，分离、干燥，得固体产物；（3）脱乙酰基反应：将固体产物加入到氢氧化钠水溶液中，90～95℃搅拌反应2～4h，降至室温后用浓盐酸中和至pH=6～8，分离、干燥，得产品。本发明专利技术使反应的选择性大大增加，避免了副产物(R)-6-(2-羟基丙基)腺嘌呤的生成，（R）-9-（2-羟基丙基）腺嘌呤收率提高到了90%以上，极大地降低了替诺福韦酯的生产成本。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种合成(R)?9?(2?羟基丙基)腺嘌呤的方法，以腺嘌呤为原料，在碱性条件下与碳酸丙烯酯反应制得，其特征在于，步骤如下：（1）伯氨基乙酰化：将腺嘌呤溶解于有机溶剂中，加入碱、催化剂，搅拌，0～10℃滴加乙酸酐；80～85℃搅拌反应6～10h得反应液；（2）N?羟基丙基化：调节反应液pH=9～10；加入碳酸丙烯酯，120～140℃搅拌反应3～5h；降温到70～80℃加入甲苯搅拌2～3h，分离、干燥，得固体产物；（3）脱乙酰基反应：将固体产物加入到氢氧化钠水溶液中，90～95℃搅拌反应2～4h，降至室温后用浓盐酸中和至pH=6～8，分离、干燥，得产品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李家全，李佳，陈环宇，王卫，蔡会敏，胡瑞华，孙智源，朱冲，
申请(专利权)人：山东金城医药化工股份有限公司，
类型：发明
国别省市：