【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种(3-氟-2-羟基)丙基功能化的芳香基衍生物或其药学可接受盐和其制备方法，以及包含其作为活性成分用于诊断或治疗脑退化性疾病的药物。
技术介绍
由于老年人口的数量增加以及饮食习惯的负面变化，退化性脑疾病诸如阿兹海默症、巴金森氏症、杭丁顿舞蹈症、葛雷克氏症及其类似疾病等，迅速地增加。其中，阿兹海默症，亦称为老年痴呆，是具有代表性的退化性脑疾病，它会引起记忆丧失、认知损伤以及若延长的话由并发症造成的死亡。阿兹海默症可能相对早的发生在40岁至50岁的年龄阶段。并随着年龄的增加盛行率也增加，在85岁至90岁的人群中达到40-50%。包括阿兹海默症的各种退化性脑疾病的许多研究正在被报道并且针对各种潜在机制的药物正在开发之中。然而，现今可用的药物仅能减缓疾病的进程而不能治疗疾病。因此，目前，早期诊断对获得最佳预后是最理想的。因为退化性疾病的病理性变化开始于症状出现大约七年前，早期诊断和治疗是必要的。有两种关于阿兹海默症起因的假设。在阿兹海默症病人的脑组织中已经发现了淀粉样斑块及神经纤维缠结(NFT)。当淀粉样蛋白沉积时，该淀粉样斑块形成于神经细胞外，并且由于τ蛋白(tau protein)的累积,神经原纤维缠结会在神经细胞内部形成。β-淀粉样物的存在会导致生化过程的显著变化，因此由小神经胶质细胞(microglia)诱导其它蛋白质之沈积并活化吞卩遼作用(phagocytosis),最终造成神经细胞的损失以及认知损伤。β-淀粉样斑块的聚集在观察到临床症状之前就已经发生了很长一段时间。目前“用于阿兹海默症诊断的最小微观标准(minimal microsc...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.10.29 KR 10-2009-01036681.一种由化学式I所代表的取代为(3-氟-2-羟基)丙基的芳香基衍生物，其具有光学活性或外消旋性，或其药学可接受盐2.根据权利要求I所述的芳香基衍生物或其药学可接受盐， 其中 F 为3.根据权利要求I所述的芳香基衍生物或其药学可接受盐， 其中 F 为 18F 或 19F ； X为O、N或一单键；X1为CH或N ;X2 为 S、O 或 NH ; Y1J2和Y3分别为C或N; Z\ Z2, Z3和Z4分别为C或N; R1和R2分别为H、胺、甲胺或二甲胺； (A)为> s B ,或单键；并且 /、/ J A和B分别为C或N。4.根据权利要求I所述的芳香基衍生物或其药学可接受盐，其中所述芳香基衍生物选自 2-[4-(N-—甲基)胺苯基]-6-[(R/S)-3-氟基-2-羟基丙氧基]苯并噻吩； 2-[2-(N-—甲基)胺吡啶-5-基]-6-[(R/S)-3-氟基-2-羟基丙氧基]苯并噻吩； 2-[2-(N-—甲基)胺吡啶-5-基]-6-[(R/S)-3-氟基-2-羟基丙氧基]苯并噻吩； 2-[2-(N-—甲基)胺吡啶-5-基]-6-[(R/S)-3-氟基-2-羟基丙氧基]苯并噻吩； 2-[4-(N-—甲基)胺嗒-6-基]-6-[(R/S)-3-氟基-2-羟基丙氧基]苯并噻吩； 2-[4-(N-—甲基)胺苯基]-6-[(R/S)-3-氟基-2-羟基丙氧基]苯并噻唑； 2-[2-(N-—甲基)胺吡啶-5-基]-6-[(R/S)-3-氟基-2-羟基丙氧基]苯并噻唑； 2-[2-(N-—甲基)胺吡啶-5-基]-6-[(R/S)-3-氟基-2-羟基丙氧基]苯并噻唑； 2-[2-(N-—甲基)胺吡啶-5-基]-6-[(R)-3-氟基-2-羟基丙氧基]苯并噻唑。5.根据权利要求I所述的芳香基衍生物或其药学可接受盐，其特征在于，一种制造所述的芳香基衍生物的方法，包含由流程图I所代表的下列步骤 将化学式12所代表的化合物在有机溶剂中与丙烯基化合物反应以制备由化学式13所代表的化合物(步骤I);将化学式13所代表的化合物在锇催化剂存在下的有机溶剂中进行二羟基化以制备由化学式14所代表的二醇衍生物(步骤2)； 将化学式14所代表的结果化合物在有机溶剂中与磺酰基氯或磺酸酐反应以制备由化学式15所代表的磺酸酯衍生物(步骤3)； 在酸性催化剂存在下的有机溶剂中，在化学式15所代表的结果化合物的第二羟基处引入一保护基以制备由化学式16所代表的化合物(步骤4)； 在有机溶剂中氟化由化学式16所代表的化合物(步骤5);并将氟化后所得的化合物去除保...
【专利技术属性】
技术研发人员：池大润，李炳世，西连·乌太婉，秋昭映，裵惟珍，朴赞修，文大赫，柳真淑，金载承，吴承埈，
申请(专利权)人：FUTURECHEM株式会社，
类型：发明
国别省市：
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