本发明专利技术涉及2,3‑二羟基丙基十二烷酸酯用于治疗脂溢性皮炎的用途。特别地，本发明专利技术涉及用于治疗脂溢性皮炎的抗脂溢性皮炎局部组合物，其含有2,3‑二羟基丙基十二烷酸酯作为唯一的活性成分，2,3‑二羟基丙基十二烷酸酯的量为相对于组合物的总重量按重量计0.5％至10％。本发明专利技术还涉及用于化妆品治疗脂溢性皮炎的方法，其包含将根据上述抗脂溢性皮炎局部组合物应用到皮肤或头皮上。
【技术实现步骤摘要】
本申请是申请号为201080057022.1，申请日为2010年12月17日，专利技术名称为“2,3-二羟基丙基十二烷酸酯用于治疗脂溢性皮炎的用途”的中国专利申请的分案申请。
本专利技术涉及用于其治疗脂溢性皮炎的用途的2,3-二羟基丙基十二烷酸酯。所述脂溢性皮炎可能与皮肤或头皮有关。本专利技术还涉及包含用于治疗脂溢性皮炎的2,3-二羟基丙基十二烷酸酯的化妆品组合物。
技术介绍
皮脂是皮肤、脂质膜的皮脂腺的分泌物，其有助于保护皮肤以及与汗液联合保护皮肤防止干燥。皮脂使皮肤能够防水并且在表皮结构的发育中起作用。其通过酸化作用(乳酸和脂肪酸的存在)保护皮肤远离微生物并且提供防水度。其能够使皮肤柔软并且在表皮生长中起作用。其也被发现于体毛和头发上。皮脂通过皮脂腺产生。总体而言，人类具有附属于6,000,000根体毛和头发的2,000,000个皮脂腺。皮脂腺分布不均匀。在脸和头皮上皮脂腺密度达到300至900个皮脂腺/cm2，而该密度在上胸部和背部中是大约100个皮脂腺/cm2。皮脂腺具有全浆分泌的分泌模式，即完全的细胞清除。其分泌部是齿槽音。脂溢性皮炎由通过皮脂腺的皮脂的过量生产组成。脂溢性皮炎可能具有各种成因：神经系统：使皮脂分泌功能恶化的情绪压力、神经紧张，疲劳，失衡的饮食，某些药物(精神类药物)，“剥夺”皮肤和/或头皮，并且引发反应性脂溢性皮炎的不适宜的化妆品治疗，主要成因是激素的：皮脂腺是激素依赖性并且其活性受雄激素的影响。雄激素仅在5-α还原酶的影响下是活跃的，所述5-α还原酶在皮脂腺中代谢雄激素，诱导皮质生产。5-α还原酶的超活化引起脂溢性皮炎。在脸部中心区域(前额、鼻子、下巴)可以发现脂溢性皮炎的标志，在那里皮脂腺是最丰富和最大的。脂溢性皮炎也出现在头皮上，在那里其主要在额部、额颞部区域以及头顶。脂溢性皮炎引起美学问题。在皮肤的情况下，皮肤显示出光亮的外表，肤色黯淡并且毛囊的开口扩大。此外，化妆无法很好地控制这种所谓的油腻性皮肤类型。在头皮脂溢性皮炎的情况下，头发显得油腻和黯淡并且难于设计样式。在严重的脂溢性皮炎的情况下，其指的是油滑的、潮湿的，并且可能与腐臭的气味有关。
技术实现思路
为了治疗脂溢性皮炎并补救与脂溢性皮炎有关的美学问题，令人惊讶地证明使用2,3-二羟基丙基十二烷酸酯使得抑制5-α还原酶活性并由此减少皮脂分泌成为可能。1)2,3-二羟基丙基十二烷酸酯：2,3-二羟基丙基十二烷酸酯(式1)，也指月桂酸甘油酯或单月桂酸甘油酯，其是由月桂酸和甘油形成的具有化学式C15H30O4的酯。其通常被用作如例如在日用清洁产品中，以及一些食物产品中的乳化剂。式1：2,3-二羟基丙基十二烷酸酯2)5-α还原酶有两种5-α还原酶的同功酶：5-α还原酶1和5-α还原酶2。1型基本上在皮肤中表达，位于皮脂腺和真皮乳突中并且在pH 7时是活跃的，而2型在前列腺中表达并且在pH 5时是活跃的(Luu-The等人,Characterization,Expression and Immunohistochemical localization of5-alpha reductase in human skin,The Journal of Investigate Dermatology,p221-226,1994)。5-α还原酶是涉及类固醇代谢的酶(Luu-The等人,Characterization,Expression and Immunohistochemical localization of 5-alpha reductase in human skin,The Journal of Investigate Dermatology,p221-226,1994)。更具体地，该酶还原睾酮(式2)的Δ4,5键，产生二氢睾酮(雄诺龙)(DHT)(式3)，其也是一种雄性激素。皮脂腺是激素依赖性的，并且其功能与睾酮有关。睾酮由睾丸、卵巢(雄烯二酮)和肾上腺(脱氢表雄酮)产生。在靶细胞中，睾酮通过5-α还原酶转化成活性DHT。在与细胞质基质受体结合之后，DHT结合在核受体上并且诱导负责皮脂生产的蛋白质的合成。脂溢性皮炎与5-α还原酶的过度活跃有关，所述5-α还原酶的过度活跃与细胞质间质受体数目的增加有关。因此，抑制5-α还原酶的活性使得减少雄激素的代谢和由此的皮脂生产成为可能。3)生物学结果：2,3-二羟基丙基十二烷酸酯的5-α还原酶活性的抑制：方案：生物学模型：细胞类型：正常人真皮成纤维细胞(NHDF)。培养条件：37℃，5％CO2。培养基：补充有2mM L-谷氨酰胺、50U/ml青霉素、50μg/ml链霉素、10％胎牛血清的DMEM。测试培养基：补充有2mM L-谷氨酰胺、50U/ml青霉素、50μg/ml链霉素和1％胎牛血清的DMEM。放射性同位素标记的睾酮：[4-14C]睾酮(Amersham)。将放射性同位素标记的睾酮溶解在乙醇中并且稀释于测试培养基中。测试化合物：测试化合物：2,3-二羟基丙基十二烷酸酯。阳性对照：非那雄胺。非那雄胺是众所周知的，其用于抑制5-α还原酶的活性并由此防止睾酮代谢成DHT。对照：乙醇，其不具有5-α还原酶抑制活性。细胞培养和处理：将成纤维细胞培养至溶合(confluence)。然后将培养基移除并用含有或不含测试化合物、阳性对照或对照的测试培养基替换，并将细胞预先孵育24小时。在孵育之后，用测试化合物或阴性对照处理细胞并加入放射性同位素标记的睾酮。然后将细胞孵育24小时。将所有的实验执行3次。提取和分析：用两体积的氯仿/甲醇从上清液提取类固醇并干燥。通过在硅胶板(反相/硅胶，Whatman)上，在包含二氯甲烷、乙酸乙酯和甲醇的溶剂混合物中的薄层色谱法分离各种分子实体(睾酮代谢物)。将硅胶板自动射线照相并使用磷光成像器(phosphorImager)定量睾酮代谢物，所述磷光成像器是β辐射检测器和特殊的软件(Packard Instrument)。检测到的放射性同位素标记的DHT的数量的下降是5-α还原酶活性的标志。数据处理：用Microsoft软件分析原始数据。平均值标准误差的计算＝标准偏差/\\/-(n)活力＝(样品的光密度/对照的光密度)×100结果表示于如图1，其附加说明了2,3-二羟基丙基十二烷酸酯对于通过人成纤维细胞的DHT生产的作用。观察到乙醇对照对于睾酮的代谢没有作用，因此不会抑制5-α还原酶的活性。于10μM测试的阳性对照(非那雄胺)显著地降低向DHT的睾酮代谢，因此抑制5-α还原酶的活性。在2,3-二羟基丙基十二烷酸酯的情况下，也观察到5-α还原酶活性的抑制。此外，观察到该抑制的剂量效应：对于75μM的2,3-二羟基丙基十二烷酸酯，5-α还原酶的活性降低至66％。这些结果证明2,3-二羟基丙基十二烷酸酯确实抑制5-α还原酶的活性。因此，本专利技术的一个目的在于使用2,3-二羟基丙基十二烷酸酯治疗脂溢性皮炎，优选皮肤或头皮的脂溢性皮炎。本专利技术涉及2,3-二羟基丙基十二烷酸酯作为皮脂控油化妆品的用途。脂溢性皮炎通常与雄激素源性脱发症有关。脱发症被定义为部分或全部的脱发。头发的寿命受制于一个被称为毛发周期(cycle pilaire)的周期，所述毛发周本文档来自技高网...
【技术保护点】
用于治疗脂溢性皮炎的抗脂溢性皮炎局部组合物，其含有2,3‑二羟基丙基十二烷酸酯作为唯一的活性成分，2,3‑二羟基丙基十二烷酸酯的量为相对于组合物的总重量按重量计0.5％至10％。
【技术特征摘要】
2009.12.18 FR 09591651.用于治疗脂溢性皮炎的抗脂溢性皮炎局部组合物，其含有2,3-二羟基丙基十二烷酸酯作为唯一的活性成分，2,3-二羟基丙基十二烷酸酯的量为相对于组合物的总重量按重量计0.5％至10％。2.根据权利要求1所述的抗脂溢性皮炎局部组合物，其特征在于所述2,3-二羟基丙基十二烷酸酯以相对于组合物的总重量按重量计1％至5％存在。3.根据权利要求1和2任一项所述的抗脂溢性皮炎局部组合物，其特征在于所述脂溢性皮炎与...
【专利技术属性】
技术研发人员：C·德舍莱特，D·勒杜莱斯，
申请(专利权)人：皮埃尔·法布尔皮肤化妆品公司，
类型：发明
国别省市：法国;FR
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