类维生素A与水飞蓟提取物的组合制造技术

本发明专利技术涉及类维生素A和水飞蓟提取物的组合。本发明专利技术还涉及含有该组合的皮肤病学和皮肤美容学组合物，以及其作为药物的用途，特别用于治疗痤疮、皮脂溢、脂溢性皮炎和/或酒渣鼻。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】类维生素A与水飞蓟提取物的组合
本专利技术涉及类维生素A与水飞蓟提取物的组合，以及含有该组合的皮肤病学或皮肤美容学组合物(compositiondermatologiqueoudermo-cosmétique)，优选局部用组合物，特别用于治疗痤疮(l’acné)、皮脂溢(séborrhée)、酒渣鼻(rosacée)和/或脂溢性皮炎(dermiteséborrhéique)。
技术介绍
科学名称水飞蓟(Silybummarianum(L.)Gaertn.)指属于菊科的植物，一年生或两年生，茎粗壮，可以达到一米以上的高度。它的大的、光滑的、互生的、无托叶的叶子呈斑驳的白色，边缘有坚硬的尖刺。花分生在顶生花序中，通常单生。它们周围有大的尖端非常尖锐的带刺的苞叶。5瓣的管状花的颜色是略带紫色的紫色。果实是光滑的、黑色或黄色大理石纹的瘦果(akène)，顶端在基部上有齿状刚毛环。这种植物的本地名字叫奶草蓟(Chardon-Marie)。水飞蓟的瘦果(在文献中通常被错误地称为种子)及其制剂传统上是口服使用，用于对归因于肝源的消化功能障碍的对症治疗。在文献中，水飞蓟瘦果的主要活性成分是水飞蓟素，几种黄铜木脂素(主要是水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟亭和水飞蓟宁(silydianine))的混合物。瘦果含有高达3重量％的水飞蓟素。它们还含有油(20-30重量％)、粘液和蛋白质。此外，痤疮患者的皮肤中显示出维生素A缺乏(O.和Vahlquist,A.(1985).VitaminAinskinandserum—studiesofacnevulgaris,atopicdermatitis,ichthyosisvulgarisandlichenplanus.Br.J.Dermatol.113(4),405-413)并且毛囊皮质腺上皮细胞中描述了其代谢不足(Everts,H.B.(2012).Endogenousretinoidsinthehairfollicleandsebaceousgland.Biochim.Biophys.Acta1821(1),222-229)。局部应用的视黄醛可以在人体皮肤中递送维生素A的不同成分(Sorg,O.和Saurat,J.H.(2014).Topicalretinoidsinskinageing:AfocusedupdatewithreferencetosuninducedepidermalvitaminAdeficiency.Dermatology228(4),314-325)，这种特性已被用于预防和治疗易长痤疮的皮肤。
技术实现思路
在本文中，本申请人令人惊讶地证明，类维生素A例如视黄醛(rétinaldéhyde)(也称为视黄醛(rétinal))与水飞蓟提取物的组合显示出改善的治疗痤疮、皮脂溢、酒渣鼻或脂溢性皮炎的特性。特别地，获得的研究结果表明，在皮肤细胞产生视黄酸方面视黄醛与水飞蓟提取物的组合具有协同作用。因此，本专利技术的一个主题涉及一种包含类维生素A和水飞蓟提取物的组合。本专利技术的另一个主题涉及一种包含类维生素A和水飞蓟提取物的组合，其用作药品的用途。本专利技术的另一个主题涉及一种包含类维生素A和水飞蓟提取物的组合，其用作治疗痤疮、皮脂溢、酒渣鼻和/或脂溢性皮炎的用途。本专利技术的另一个主题涉及包含类维生素A和水飞蓟提取物的组合在制备用于治疗痤疮、皮脂溢、酒渣鼻和/或脂溢性皮炎的药品中的用途。本专利技术的另一个主题涉及包含类维生素A和水飞蓟提取物的组合治疗痤疮、皮脂溢、酒渣鼻和/或脂溢性皮炎的用途。本专利技术的另一个主题涉及一种治疗痤疮、皮脂溢、酒渣鼻和/或脂溢性皮炎的方法，其包含向需要其的人施用有效量的包含类维生素A和水飞蓟提取物的组合。本专利技术的另一个主题涉及一种皮肤病学或皮肤美容学组合物，优选局部用组合物，其包含类维生素A和水飞蓟提取物以及至少一种皮肤病学或皮肤美容学上可接受的赋形剂。本专利技术的另一个主题涉及一种皮肤病学或皮肤美容学组合物，优选局部用组合物，其用于治疗痤疮、皮脂溢、酒渣鼻和/或脂溢性皮炎的用途，所述组合物包含类维生素A和水飞蓟提取物以及至少一种皮肤病学或皮肤美容学上可接受的赋形剂。本专利技术的另一个主题涉及皮肤病学或皮肤美容学组合物，优选局部用组合物治疗痤疮、皮脂溢、酒渣鼻和/或脂溢性皮炎的用途，所述组合物包含类维生素A和水飞蓟提取物以及至少一种皮肤病学或皮肤美容学上可接受的赋形剂。本专利技术的另一个主题涉及一种治疗痤疮、皮脂溢、酒渣鼻和/或脂溢性皮炎的方法，其包含向需要其的人施用，优选局部施用有效量的皮肤病学或皮肤美容学组合物，所述组合物包含类维生素A和水飞蓟提取物以及至少一种皮肤病学或皮肤美容学上可接受的赋形剂。本专利技术的另一个主题涉及一种皮肤病学或皮肤美容学组合物，优选局部用组合物，其包含：(i)类维生素A，和(ii)水飞蓟提取物，作为组合产品，用于同时、分别或依次使用。本专利技术的另一个主题涉及一种皮肤病学或皮肤美容学组合物，优选局部用组合物，其包含：(i)类维生素A，和(ii)水飞蓟提取物，作为组合产品，用于在治疗痤疮、皮脂溢、酒渣鼻和/或脂溢性皮炎中同时、分别或依次使用。本专利技术的另一个主题涉及在治疗痤疮、皮脂溢、酒渣鼻和/或脂溢性皮炎中同时、分别或依次使用类维生素A和水飞蓟提取物。本专利技术的另一个主题涉及一种治疗痤疮、皮脂溢、酒渣鼻和/或脂溢性皮炎的方法，其包含向需要其的人同时、分别或依次施用有效量的类维生素A和有效量的水飞蓟提取物。详细说明定义在本说明书中，植物水飞蓟(Silybummarianum(L.)Gaertn.)可以缩写为水飞蓟(Silybummarianum)，而视黄醛可以缩写为RAL。用于本专利技术的目的，“脂肪酸”指羧酸R1CO2H，其链R1为直链或支链烃链，饱和的或含有C＝C双键，所述羧酸包含16至22个碳原子(包括羧酸官能团的碳原子)。用于本专利技术的目的，“游离”脂肪酸(包括亚油酸)”指未键合至其它分子(例如键合至甘油或其衍生物得到甘油酯或键合至醇得到脂肪酯)的脂肪酸。用于本专利技术的目的，“C1至C3醇”指醇R2OH，其链R2为饱和的直链或支链烃链，其包含1至3个碳原子。其可以是甲醇、乙醇、正丙醇或异丙醇，特别是甲醇、乙醇或异丙醇。优选其为异丙醇。“皮肤病学或皮肤美容学上可接受的”在本专利技术中指对于制备皮肤病学或皮肤美容学组合物是有用的，通常是安全的、无毒的和即无生物学上也无其它不需要的，并且对于特别地通过局部应用的治疗用途或化妆品用途是可接受的。在本说明书中，“约”指所涉及的值可以比所指定的值低或高10％，特别地5％或1％。用于本专利技术的目的，“干提取物”指不含提取溶剂的提取物或仅含有微不足道的痕量的提取溶剂的提取物。因此，该干提取物仅含有衍生自水飞蓟的材料。其还可以含有微不足道的痕量的提取溶剂。用于本专利技术的目的，“异水飞蓟宾(isosilyb本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种包含类维生素A和水飞蓟(Silybum marianum(L.)Gaertn.)提取物的组合，其特征在于，所述水飞蓟提取物是水飞蓟瘦果提取物，包含基于干提取物的重量少于0.2重量％的水飞蓟素。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171220 FR 17626061.一种包含类维生素A和水飞蓟(Silybummarianum(L.)Gaertn.)提取物的组合，其特征在于，所述水飞蓟提取物是水飞蓟瘦果提取物，包含基于干提取物的重量少于0.2重量％的水飞蓟素。


2.根据权利要求1所述的组合，其特征在于，所述水飞蓟提取物是水飞蓟瘦果提取物，包含基于干提取物的重量少于0.1重量％的水飞蓟素。


3.根据权利要求1或2所述的组合，其特征在于，所述水飞蓟提取物含有基于干提取物的重量0.5重量％至2.5重量％，特别地1.0重量％至2.0重量％，例如约1.5重量％的β-谷甾醇，有利地，水飞蓟素/β-谷甾醇的重量比为小于0.4，特别地小于0.07，并且特别地含有基于干提取物的重量2至7重量％，特别地3至6重量％，例如3至5重量％的甾醇。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合，其特征在于，所述水飞蓟提取物含有基于干提取物的重量3重量％至15重量％，特别地4重量％至10重量％，特别地4重量％至6重量％，例如约5重量％的游离亚油酸，并且特别地含有基于干提取物的重量10重量％至50重量％，特别地10重量％至30重量％，特别地15重量％至25重量％的游离脂肪酸。


5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合，其特征在于，所述水飞蓟提取物含有基于干提取物的重量0.01重量％至0.5重量％，特别地0.05重量％至0.2重量％，例如约0.1重量％的生育酚，有利地，水飞蓟素/生育酚的重量比为小于1，特别地小于0.1。


6.根据权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：JH·索拉，O·索格，
申请(专利权)人：皮埃尔·法布尔皮肤化妆品公司，
类型：发明
国别省市：法国;FR