取代的N‑(4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯基)嘧啶‑2‑胺化合物及其盐制造技术

本发明专利技术涉及式(IV)的化合物或其盐。所述式(IV)的化合物或其盐可用于制备2‑(2,4,5‑取代苯氨基)嘧啶化合物及其药学上可接受的盐。

【技术实现步骤摘要】
取代的N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯基)嘧啶-2-胺化合物及其盐本申请是申请日为2012年07月25日、专利技术名称为“2-(2,4,5-取代苯胺)嘧啶衍生物作为EGFR调谐子用于治疗癌症”、申请号为2012800337739的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及某些2-(2,4,5-取代苯胺)嘧啶化合物及其药学上可接受的盐，其可用于由某些变异形态的表皮生长因子受体(例如L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体、和T790M抗性突变体)所介导的疾病或病况的治疗或预防。此类化合物及其盐可用于很多不同的癌症的治疗或预防。本专利技术还涉及包含所述化合物及其盐(特别是这些化合物和盐的有用的多晶型)的药物组合物、所述化合物的制备中有用的中间体、和涉及利用所述化合物及其盐治疗由各种不同形式的EGFR介导的疾病的方法。
技术介绍
EGFR是erbB受体家族的跨膜蛋白酪氨酸激酶成员。当与生长因子配体(例如表皮生长因子(EGF))结合时，受体可以与附加的EGFR分子发生同源二聚，或者与另一家族成员(例如erbB2(HER2)、erbB3(HER3)、或者erbB4(HER4))发本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(IV)的化合物或其盐：(IV)其中：G   选自1H‑吲哚‑3‑基、1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基和吡唑并[1,5‑a]吡啶‑3‑基；R1   选自氢、氯、甲基和氰基；和R2   为甲氧基。

【技术特征摘要】
2011.07.27 US 61/512061;2012.01.27 US 61/5913631.式(IV)的化合物或其盐：(IV)其中：G选自1H-吲哚-3-基、1-甲基-1H-吲哚-3-基和吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基；R1选自氢、氯、甲基和氰基；和R2为甲氧基。2.根据权利要求1的化合物或其盐，其中R1是氢。3.根据权利要求1或2的化合物或其盐，其中G是1-甲基-...

【专利技术属性】
技术研发人员：S布特沃思，MRV芬莱，RA瓦德，VK卡达姆巴，CR钦塔昆特拉，A穆鲁干，HM雷德费尔恩，CE楚亚奎，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞典;SE