【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备4-哌啶化合物的方法和中间体，所述化合物具有作为5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂的活性。
技术介绍
疼痛是与实际或潜在的组织损伤相关的令人不适的感觉和情绪经历，或根据上述损伤来描述(国际疼痛研究协会(International Association for the Study of Pain ； IASP)，疼痛术语(Pain Terminology)).慢性疼痛持续期超过急性疼痛或超过损伤愈合的预期时间(美国疼痛学会(American Pain Society). “初级护理情形中的疼痛控制O^ain Control in the Primary Care Setting) ” . 2006 :15)。神经痛是由神经系统中的原发性病变或机能障碍引起或造成的疼痛。当病变或机能障碍影响周围神经系统时出现周围神经痛，并且当病变或机能障碍影响中枢神经系统时出现中枢神经痛(IASP)。目前使用若干种类型的治疗剂来治疗神经痛，包括例如三环抗抑郁剂、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂、钙离子通道配体(例如，加巴喷丁(gabapentin)和普瑞巴林(pregabalin))、局部利多卡因(Iidocaine)和类鸦片激动剂(例如，吗啡(morphine)、 氧可酮(oxycodone)、美沙酮(methadone)、左啡诺(Ievorphanol)禾口曲马多(tramadol))。本文中所述的4-哌啶化合物通过结合5-羟色胺和去甲肾上腺素转运体来抑制5-羟色胺与去甲肾上腺素的再摄取。需要制备所述化合物的有效方法。专利技术...
【技术保护点】
１．一种制备式Ｉ化合物或其盐的方法，其中：ａ为０、１、２、３或４；各Ｒ１独立地为卤基或三氟甲基；Ｒ３为氢、卤基或－Ｃ１－６烷基；Ｒ４、Ｒ５和Ｒ６独立地为氢或卤基；所述方法包含以下步骤：（ａ）使式１化合物：或其盐，与式２化合物：在碱存在下反应，得到式３化合物：或其盐，其中Ｌ是离去基并且Ｐ是氨基保护基；和（ｂ）从所述式３化合物或其盐去除所述氨基保护基Ｐ，得到式Ｉ化合物或其盐。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：埃里克·L·施坦格兰，
申请(专利权)人：施万制药，
类型：发明
国别省市：US
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。