【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及作为抗肿瘤治疗药物的一种重要中间体化合物。
技术介绍
据有关方面数据统计，全球每年癌症死亡人数约为700万人，其中24%发生在中国，进入21世纪以来，肿瘤靶向型化疗药物的出现给肿瘤化学治疗带来了新的方向。作为生物靶向抗癌药物，肿瘤靶向型化疗药物的作用机制与传统的化疗不同，肿瘤靶向型化疗药物针对性地作用于肿瘤细胞，抑制其生长和增殖。通常，肿瘤靶向型化疗药物的靶点是人体表皮生长因子受体(EGFR)，该受体用于传递肿瘤的“生长信号”，在多种肿瘤形成及生长的过程中起着关键作用。肿瘤靶向型化疗药物通过抑制表皮生长因子受体上的一种特定的酶，阻断“生长信号”，从而阻止肿瘤细胞生长。因此，肿瘤靶向型化疗药物的最大的特点是 杀死肿瘤细胞的同时，对正常细胞的影响非常小，患者耐受性和生活质量都得到提高。鉴于肿瘤靶向型化疗药物的重要价值，近年来人们对药物本身及其合成方法进行了广泛的研究。3-乙炔基-4-氟苯胺作为肿瘤靶向型化疗药物的重要中间体，受到人们的广泛关注。目前用于制备3-乙炔基-4-氟苯胺的方法通常是用氯化钯或者醋酸钯作催化剂(US2009/076044，W020...
【技术保护点】
一种制备3？乙炔基？4？氟苯胺的方法，所述方法的工艺路线如下：步骤a.将3？R？4？氟硝基苯与三甲基硅乙炔在碱性条件下反应制备((2？氟？5？硝基苯)乙炔)三甲基硅烷，其中R选自Cl、Br或者I；步骤b.将步骤a得到的((2？氟？5？硝基苯)乙炔)三甲基硅烷还原得到4？氟？3((三甲基硅烷)乙炔)苯胺；步骤c.将步骤b得到的4？氟？3((三甲基硅烷)乙炔)苯胺在碱性条件下脱掉三甲基硅烷得到3？乙炔基？4？氟苯胺。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：郦荣浩，黄冬瑞，康治军，毛永浩，
申请(专利权)人：上海毕得医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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