一种4-碘-1H-吡咯-2-甲醛的合成方法技术

一种4‑碘‑1H‑吡咯‑2‑甲醛的合成方法，其合成路线如下：

【技术实现步骤摘要】
一种4-碘-1H-吡咯-2-甲醛的合成方法
本专利技术涉及有机化工中间体合成
，具体涉及一种4-碘-1H-吡咯-2-甲醛的合成方法。
技术介绍
4-碘-1H-吡咯-2-甲醛是一种极其重要的药物中间体，其衍生物在近期被报道可用于多种用途。如2015-2018年间盖尔·沙普,斯特凡·迪特尔姆,安妮-凯瑟琳·布卢姆斯坦等人依次发现其吡咯并[1，2-C]咪唑-3-酮不同衍生物可用于治疗细菌感染，并且申请专利技术专利；西布利等人发现其衍生物可做抗真菌药并且申请专利技术专利；2012年TakumiIshizuka报道其衍生物可更有效地对RNA分子进行位点特异性标记；还可以用于制备胆红素及其类似物—HIV-1整合酶双重抑制剂等。目前，关于4-碘-1H-吡咯-2-甲醛的合成路线，现有技术中一般采用以下路线：在此种传统方法路线中，不仅必须采用超低温条件，而且对反应设备、配套设施及生产人员的要求很苛刻；采用该方法放大至100g规模以上工业化生产流程时，由于传质传热等各方面的原因，未反应完的原料、单取代异构体及多取代产物等均显著增加增多本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种4-碘-1H-吡咯-2-甲醛的合成方法，合成路线如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种4-碘-1H-吡咯-2-甲醛的合成方法，合成路线如下：



在选用的反应溶剂中，使1H-吡咯-2-甲醛(1)在选用的无机碱的作用下，与碘单质反应生成4-碘-1H-吡咯-2-甲醛(2)；
所述无机碱为氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾中的任一种；
所述的反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮中的任一种。


2.如权利要求1所述的一种4-碘-1H-吡咯-2-甲醛的合成方法，所述合成方法为：
S1、将选用的无机碱加入至选用的反应溶剂中组成备用反应混合物A，随后在-15℃至15℃温度下、将1H-吡咯-2-甲醛加入到已制备的一次备用反应混合物A中、获得溶有1H-吡咯-2-甲醛的备用混合物B。将碘单质溶解到选用的反应溶剂中获得溶液C,随后在控温条件下将溶液C缓慢地滴加至备用混合物B中,滴加完毕后将体系保温1-2小时；
S2、将上述最终反应混合...

【专利技术属性】
技术研发人员：米涛冉，杨龙沛，陈红星，
申请(专利权)人：上海毕得医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31