一种瑞戈非尼的合成方法技术

技术编号:14002008 阅读:74 留言:0更新日期:2016-11-15 20:14
本发明专利技术涉及以4‑氯‑3‑(三氟甲基)苯胺为起始原料,先与氯甲酸苯酯发生酰胺化反应,得到中间体,与4‑氨基‑3‑氟苯酚发生酰胺化反应,得到中间体,与起始物料4‑氯‑N‑甲基‑2‑吡啶羧酰胺发生烷基化反应,丙酮水重结晶,得到目标产物瑞戈非尼,此制备方法简便易行、收率高,质量好,便于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

:本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及一种瑞戈非尼的合成方法
技术介绍
瑞戈非尼(regorafenib,1)化学名为4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰

【技术保护点】
一种瑞戈非尼的制备方法,其特征在于:以4‑氯‑3‑(三氟甲基)苯胺(2)为起始原料,(2)先与氯甲酸苯酯发生酰胺化反应,得到中间体(3),(3)与4‑氨基‑3‑氟苯酚(4)发生酰胺化反应,得到中间体(5),(5)与起始物料4‑氯‑N‑甲基‑2‑吡啶羧酰胺(6)发生烷基化反应,丙酮水重结晶,得到目标产物瑞戈非尼(1);

【技术特征摘要】
1.一种瑞戈非尼的制备方法,其特征在于:以4-氯-3-(三氟甲基)苯胺(2)为起始原料,(2)先与氯甲酸苯酯发生酰胺化反应,得到中间体(3),(3)与4-氨基-...

【专利技术属性】
技术研发人员:程刚
申请(专利权)人:北京康立生医药技术开发有限公司
类型:发明
国别省市:北京;11

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