ABT‑888的晶型B及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种ABT‑888的晶型B及其制备方法和应用，晶型B 25℃下的X射线粉末衍射图(CuKα辐射)在2theta值为9.4°±0.2°、17.3°±0.2°、22.8°±0.2°处具有特征峰。晶型B的制备方法是将ABT‑888游离碱溶解于甲醇中，室温下自然挥发即得晶型B。该晶型B与现有的晶型相比具有更高的溶解度且制备工艺更简单，同时其稳定性好，对于提高治疗转移性乳腺癌、结肠癌、转移性黑色素瘤和脑肿瘤效果和减小载药量有重要意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及2--1H-苯并咪唑-7-甲酰胺的晶型B 及其制备方法。
技术介绍
2--1H-苯并咪唑-7-甲酰胺（式I所示化合物）， 又名ABT-888(veliparib)，是由雅培（Abbvie)公司研发的一种新型高选择PARP抑制剂。 体内外实验表明ABT-888具有显著的抑制PARP活性的作用，在治疗转移性乳腺癌、结肠癌、 转移性黑色素瘤和脑肿瘤方面已取得显著的效果。目前ABT-888与全脑放疗联合应用治疗 转移性脑瘤已经进入I期临床阶段，而用于治疗转移性乳腺癌、结肠癌和转移性黑色素瘤 也进入II期临床阶段，与替莫唑胺联合应用于治疗乳腺癌的研究即将进入III期临床。目前仅CN 101821270A和CN 101821269B报道了ABT-888的二种晶形即晶形1、 晶形2和获得该二种晶形的方法。根据该专利的报道，晶形1的粉末衍射图具有各2 0值 约为9.9°、11.0°和11. 8°和一个或不止一个附加峰具有各2 0值约为14. 6°、15. 2°、 18.2°、19.6°、20.3°、21.3°、21.3°、22.5°、22.8°、24.7°、28.5°和2本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种ABT‑888的晶型B，其特征在于：其25℃下的X射线粉末衍射图(CuKα辐射)在2theta值为9.4°±0.2°、17.3°±0.2°、22.8°±0.2°处具有特征峰。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈敏华，张炎锋，刘凯，张晓宇，
申请(专利权)人：苏州晶云药物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32