取代苯并杂环类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一类取代苯并杂环化合物及其制备方法，该类化合物具有通式I、II的结构；本发明专利技术还提供了如式I、II所述化合物的抗病毒或抗肿瘤等作用；本发明专利技术还提供了含有式I、II化合物作为活性成分的药物组合物，以及该药物组合物的抗病毒或抗肿瘤作用。本发明专利技术为今后深入研究与开发所说化合物的抗病毒或抗肿瘤药物奠定了基础。式I????????????????????????式II。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一组取代苯并杂环类化合物及其合成方法，还涉及所述化合物在抗病毒、抗肿瘤方面的应用 ，含有所述化合物作为活性组分的药物组合物及其应用。
技术介绍
在进行抗病毒活性化合物的广泛筛选过程中，从中国医学科学院医药生物技术研究室建立的化合物样品库中发现了 4-苄氧基-6-氨基吲哚-2-甲酸甲酯(如下所示)具有明显的抗流感病毒和抗肿瘤活性。之前，关于该化合物的任何生物活性均未见有文献报道，本专利首次发现了上述化合物的药用可能。本专利技术还以该化合物为先导物，设计并合成了一系列2，3，4，5，6，7位取代苯并杂环类化合物，并研究了其在抗病毒和抗肿瘤活性，为今后将该类化合物开发成为抗病毒或抗肿瘤药物奠定了基础。权利要求1.一组具有如通式I和II所示结构的化合物2.根据权利要求I所述的化合物，其中R1优选为H，C1-C6烷基，卤素取代的C1-C6烷基，羟基，C1-C8烷氧基，C1-C6烷氧基取代的苄氧基，齒素取代的苄氧基，齒素，C1-C6烷氧甲酰基； R2优选为H，异戊烯基，3’，V -二甲基辛-2’，6’ - 二烯基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，氨基； R3优选为H，C1-C6烷基，羟基，C1-C6烷氧基，氨基，C1-C6烷基单取代或双取代的氨基，苄基取代的氨基，C1-C6酰氨基，C1-C6烷氧甲酰基，哌嗪基，环己氨基，氨甲酰基，卤素； R4优选为H，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，卤素； R5优选为H，C1-C6烷氧甲酰基，羧基或C1-C6烷氧甲酰基取代的甲基，氮原子上带有C1-C6烷基或烷氧基取代的氨酰基，氮原子上带有C1-C6烷基双取代的氨酰基，C1-C6烷基取代的酰基或苯基酰基，氨基，氰基； R6优选为H，羧基或C1-C6烷氧甲酰基，C1-C6烷氧甲酰基取代的甲基； R7优选为H，羟基，羧基，C1-C6烷氧甲酰基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基； X优选为氧，硫或氮的杂原子，或者是氮原子上带有苄基、C1-C6烷基，C1-C6酰基或苯甲酰基的取代。3.根根据权利要求I所述的化合物，具体为4.制备权利要求I所述通式I所示化合物的方法， 当X=NH，R5=烷氧甲酰基，R6=H时，其他基团如权利要求I定义时，其特征在于采用路线I所示的方法5.制备权利要求I中具有通式(II)所示结构的化合物，当R1=烷氧基，R2=H, R3=氨基，R4=H, R5=羧基或者烷氧甲酰基，R6=H时，其特征在于采用路线14所示的方法，化合物取代喹啉与氧化硒反应生成化合物39，化合物39酯化得到化合物40，化合物40水解生成化合物.41，其中R9为1-18个碳的烷基；路线14 6.权利要求I中具有通式I或II所示结构的取代苯并杂环类化合物或其药用盐在制备抗病毒或抗肿瘤药物中的应用。7.一种用于抗病毒或抗肿瘤药物组合物，其特征在于，该药物组合物中含有治疗有效 量的权利要求I所述具有通式I或II所示结构的取代苯并杂环类化合物或其药用盐，并含有一种或多种药学上可接受的药物辅剂。8.如权利要求7所述的药物组合物，其中，所述具有通式I或II所示结构的取代苯并杂环类化合物或其药用盐作为活性成分，在该药物组合物中的重量含量为0. 1%-99. 5%。9.如权利要求8所述的药物组合物，其中，该药物组合物中含有重量比为0.5%-99. 5%的活性成分。10.如权利要求7所述药物组合物在制备抗病毒或抗肿瘤药物中的应用。全文摘要本专利技术提供了一类取代苯并杂环化合物及其制备方法，该类化合物具有通式I、II的结构；本专利技术还提供了如式I、II所述化合物的抗病毒或抗肿瘤等作用；本专利技术还提供了含有式I、II化合物作为活性成分的药物组合物，以及该药物组合物的抗病毒或抗肿瘤作用。本专利技术为今后深入研究与开发所说化合物的抗病毒或抗肿瘤药物奠定了基础。式I式II。文档编号C07D401/04GK102952062SQ20121028317公开日2013年3月6日 申请日期2012年8月9日 优先权日2011年8月12日专利技术者李卓荣, 季兴跃, 薛司徒, 陶佩珍, 王真 申请人:中国医学科学院医药生物技术研究所本文档来自技高网...

【技术保护点】
一组具有如通式I和II所示结构的化合物式I????????????????????????式II其中，R1代表H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的苄氧基，取代或未取代的氨基，卤素或羟基；R2代表H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的氨基或羟基；R3代表H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的酰基，酰氨基，取代或未取代的氨基，羟基，取代或未取代的烷氧甲酰基，取代或未取代的哌嗪基，卤素；R4代表H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烷氧基，卤素；R5代表H，取代或未取代的羧基，取代或未取代的烷氧甲酰基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的氨酰基或取代或未取代的酰基，取代或者未取代的氨基，氰基；R6代表H，取代或未取代的烷基，羧基，取代或未取代的烷氧甲酰基，取代或未取代的酰基；R7代表H,OH,羧基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烷氧甲酰基，取代未取代的氨基，取代未取代的氨酰基，取代未取代的酰基，卤素；X代表选自氧，硫或氮的杂原子，或者是氮原子上带有取代或未取代的烷基，取代或未取代的酰基。FDA00001993187200011.jpg...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：李卓荣，季兴跃，薛司徒，陶佩珍，王真，
申请(专利权)人：中国医学科学院医药生物技术研究所，
类型：发明
国别省市：