杀微生物活性的苯并氧杂硼制造技术

技术编号:13893943 阅读:137 留言:0更新日期:2016-10-24 19:19
具有化学式(I)的化合物是如在权利要求书中所定义的;以及它们在用于控制和/或预防植物中的微生物侵染(特别是真菌侵染)的组合物和方法中的用途;并且涉及用于制备这些化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及新颖的杀微生物活性的(特别是杀真菌活性的)含氧代硼嗪部分的化合物,它们在用于控制和/或预防通过植物病原微生物(优选地是真菌)对植物或植物繁殖材料、收获的粮食作物中的微生物侵染(特别是真菌侵染)的组合物和方法中的用途;并且涉及用于制备这些化合物的方法。优选地,这些化合物在农业或园艺上使用用于控制或预防植物病原微生物,优选是真菌对植物的侵染。对于植物而言,严重的微生物侵染,特别是真菌侵染(系统抑或局部)的发病率继续增加。杀真菌剂是天然或合成来源的化合物,它们起到的作用是保护植物免于真菌引起的损害。目前的农业方法严重依赖杀真菌剂的应用。事实上,某些作物不使用杀真菌剂就不能有效生长。使用杀真菌剂使得栽培者提高作物产量,从而提高该作物的价值。已经开发了许多杀真菌剂。然而,真菌侵染的治疗仍然是一个主要问题。此外,杀真菌剂耐受性已经变成了一个严重的问题,使得这些试剂对于一些农业用途是无效的。这样,对于发展具有改进的抗真菌特性的新的杀真菌化合物存在一种需要。已经发现,带有特定的取代型式的新颖的氧代硼嗪是新颖的并且具有改进的杀微生物活性。本专利技术因此提供了一种具有化学式(I)的化合物其中Ra和Rb和Rc独立地是H、氟、氯、溴、氰基、硝基、未经取代的或经取代的C1-C6烷基或者未经取代的或经取代的C1-C6卤代烷基、未经取代的或经取代的C1-C6烷氧基、未经取代的或经取代的C1-C6卤代烷氧基、未经取代的或经取代的C2-C6烯基、未经取代的或经取代的C2-C6炔基;R是H、未经取代的或经取代的C1-C6烷基、未经取代的或经取代的C1-C6卤代烷基、未经取代的或经取代的具有五至十个环成员的芳基-A-、未经取代的或经取代的具有5至7个环成员包含选自O、S以及N的杂原子的杂芳基、未经取代的或经取代的C3-C6环烷基、未经取代的或经取代的包含选自O、S以及N的杂原子的C3-C6杂环烷基环成员、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C(O)R’、C(O)OR’、S(O)nR’R’是H、未经取代的或经取代的C1-C6烷基、未经取代的或经取代的C1-C6卤代烷基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基n是整数0至2;A是选自-C1-4亚烷基、-C(O)-、C1-4亚烷基-C(O)-、-C(O)-C1-4亚烷基的桥联元件,其中该亚烷基桥联可以是未经取代的或经取代的基团如烷基;或如果该O-R部分在位置6处并且取代基Rc在位置7处,那么R形成一个具有Rb或Rc的5至7元环并且这个5至7元环可以进一步包含选自O、S以及N的杂原子;或如果该O-R部分在位置7处并且取代基Rc在位置6处,那么R形成一个具有Rc的5至7元环并且这个5至7元环可以进一步包含选自O、S以及N的杂原子;并且如果R是甲基,那么该Ra和Rb和Rc中的至少一个不是H;以及这些化合物的农艺学上可接受的盐、立体异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、阻转异构体以及N-氧化物。本专利技术因而进一步涉及用于控制或预防对易感于微生物袭击的植物或植物繁殖材料和/或收获的粮食作物的侵染的方法,该方法通过用有效量的根据化学式(I)的苯并氧杂硼杂环戊烯衍生物(包括具有化学式(I)的化合物(其中R是甲基,所有的Ra和Rb和Rc是H)以及其盐)处理植物或植物繁殖材料和/或收获的粮食作物。本专利技术因而进一步涉及根据化学式(I)的苯并氧杂硼杂环戊烯衍生物(包括具有化学式(I)的化合物(其中R是甲基,所有的Ra和Rb和Rc是H)以及其盐)用于控制或预防植物或植物繁殖材料的侵染的用途,将根据化学式(I)的苯并氧杂硼杂环戊烯衍生物(包括具有化学式(I)的化合物(其中R是甲基,所有的Ra和Rb和Rc是H))施用至有用植物,将根据化学式(I)的苯并氧杂硼杂环戊烯衍生物(包括具有化学式(I)的化合物(其中R是甲基,所有的Ra和Rb和Rc是H))施用至有用植物位点,或将根据化学式(I)的苯并氧杂硼杂环戊烯衍生物(包括具有化学式(I)的化合物(其中R是甲基,所有的Ra和Rb和Rc是H))施用至有用植物的植物繁殖材料,具有化学式(I)的化合物(包括具有化学式(I)的化合物(其中R是甲基,所有的Ra和Rb和Rc是H)。本专利技术因而进一步涉及根据化学式(I)的苯并氧杂硼杂环戊烯衍生物(包括具有化学式(I)的化合物(其中R是甲基,所有的Ra和Rb和Rc是H)以及其盐)用于控制或预防植物或植物繁殖材料的侵染的用途,该方法通过用有效量的具有通式(I)的苯并氧杂硼杂环戊烯(包括具有化学式(I)的化合物(其中R是甲基,所有的Ra和Rb和Rc是H))处理植物或植物繁殖材料。本专利技术因而进一步涉及控制有用植物或其植物繁殖材料上的植物病原性疾病的方法,该方法包括向所述植物或植物繁殖材料施用杀真菌有效量的具有化学式(I)的化合物(包括具有化学式(I)的化合物(其中R是甲基,所有的Ra和Rb和Rc是H))。优选地控制有用植物或其植物繁殖材料上的植物病原性疾病的方法,该方法包括向所述植物或植物繁殖材料施用杀真菌有效量的具有化学式(I)的化合物(包括具有化学式(I)的化合物(其中R是甲基,所有的Ra和Rb和Rc是H)),其中有用植物的植物繁殖材料是有用植物的种子。本专利技术因而进一步涉及用于控制或者预防植物或者植物繁殖材料的侵染的方法,该方法是通过用有效量的具有通式(I)的氧杂硼杂环戊烯(包括具有化学式(I)的化合物(其中R是甲基,所有的Ra和Rb和Rc是H))处理植物或者植物繁殖材料。本专利技术因而进一步涉及用于控制有用植物或其植物繁殖材料上的植物病原性疾病的方法,该方法包括向所述植物繁殖材料施用杀真菌有效量的具有化学式(I)的化合物(包括具有化学式(I)的化合物(其中R是甲基,所有的Ra和Rb和Rc是H))。因此,本专利技术还涉及保护植物繁殖材料和在较晚时间点生长的器官对抗植物病原性疾病损伤的方法,该方法包括向所述植物繁殖材料施用杀真菌有效量的具有化学式I的化合物。在本专利技术的另一方面,本专利技术提供了保护植物繁殖材料的组合物,该组合物包括具有化学式I的化合物连同因此地适合的载体。在本专利技术的另一方面,本专利技术提供了控制有用植物或其植物繁殖材料上的植物病原性疾病的方法,该方法包括向所述植物繁殖材料施用杀真菌有效量的保护植物繁殖材料的组合物,该组合物包括具有化学式(I)的化合物(包括如在权利要求1中定义的具有化学式(I)的化合物(其中R是甲基,所有的Ra和Rb和Rc是H))连同因此地适合的载体。本专利技术的这个方面的一个优选实施例是保护植物繁殖材料的组合物,该组合物包括具有化学式I的化合物连同因此地适合的载体,其中所述保护植物繁殖材料的组合物另外地包括一种着色剂。在本专利技术的又一另一方面,本专利技术提供了用保护植物繁殖材料的组合物处理过的植物繁殖材料,该组合物包括具有化学式I的化合物连同因此地适合的载体。在本专利技术的这个方面的一个优选实施例是用保护植物繁殖材料的组合物处理过的植物繁殖材料,该组合物包括具有化学式I的化合物连同因此地适合的载体,其中所述保护植物繁殖材料的组合物另外地包括一种着色剂。一种控制或预防生长的植物中的有害生物损害的方法,所述方法包括在种植或播种该植物繁殖材料之前,向该植物繁殖材料施用具有化学式(I)的化合物(包括具有化学式(本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有化学式(I)的化合物,其特征在于其中Ra和Rb和Rc独立地是H、氟、氯、溴、氰基、硝基、未经取代的或经取代的C1‑C6烷基或者未经取代的或经取代的C1‑C6卤代烷基、未经取代的或经取代的C1‑C6烷氧基、未经取代的或经取代的C1‑C6卤代烷氧基、未经取代的或经取代的C2‑C6烯基、未经取代的或经取代的C2‑C6炔基;R是H、未经取代的或经取代的C1‑C6烷基、未经取代的或经取代的C1‑C6卤代烷基、未经取代的或经取代的具有五至十个环成员的芳基‑A‑、未经取代的或经取代的具有5至7个环成员包含选自O、S以及N的杂原子的杂芳基、未经取代的或经取代的C3‑C6环烷基、未经取代的或经取代的包含选自O、S以及N的杂原子的C3‑C6杂环烷基环成员、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C(O)R’、C(O)OR’、S(O)nR’R’是H、未经取代的或经取代的C1‑C6烷基、未经取代的或经取代的C1‑C6卤代烷基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基n是整数0至2;A是选自‑C1‑4亚烷基、‑C(O)‑、C1‑4亚烷基‑C(O)‑、‑C(O)‑C1‑4亚烷基的桥联元件,其中该亚烷基桥联可以是未经取代的或经取代的基团如烷基;或如果该O‑R部分在位置6处并且取代基Rc在位置7处,那么R形成一个具有Rb或Rc的5至7元环并且这个5至7元环可以进一步包含选自O、S以及N的杂原子;或如果该O‑R部分在位置7处并且取代基Rc在位置6处,那么R形成一个具有Rc的5至7元环并且这个5至7元环可以进一步包含选自O、S以及N的杂原子;并且如果R是甲基,那么该Ra和Rb和Rc中的至少一个不是H;其中针对该芳基、杂芳基的这些取代基独立地选自下组,该组由以下各项组成:卤素、羟基、氰基、硝基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6烷氧基亚氨基以及C1‑C6亚烷基二氧基、C(O)(C1‑4烷氧基)、‑C(O)(C1‑4烷基)、‑C(O)‑NH‑(C1‑4烷基)、‑C(O)‑N(C1‑4烷基)2、‑C(O)H、‑C(O)OH并且其中针对该环烷基、杂环烷基、烷基、烯基以及炔基部分的这些取代基独立地选自:‑OH、CN、NO2、F、Cl、Br、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、‑S(O)2OH、‑S(O)2C1‑4烷基、‑C(O)(C1‑4烷氧基)、‑OC(O)(C1‑4烷基)、‑C(O)(C1‑4烷基)、‑C(O)(C1‑4烷基)(C1‑4烷氧基)、‑C(O)‑NH‑(C1‑4烷基)、‑C(O)‑N(C1‑4烷基)2、‑NH2、C1‑4烷基氨基、二(C1‑4烷基氨基)、包含选自O、S以及N的杂原子的未经取代的或经取代的C3‑C6杂环烷基环成员;以及这些化合物的农艺学上可接受的盐、立体异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、阻转异构体以及N‑氧化物。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.02.17 IN 448/DEL/20141.具有化学式(I)的化合物,其特征在于其中Ra和Rb和Rc独立地是H、氟、氯、溴、氰基、硝基、未经取代的或经取代的C1-C6烷基或者未经取代的或经取代的C1-C6卤代烷基、未经取代的或经取代的C1-C6烷氧基、未经取代的或经取代的C1-C6卤代烷氧基、未经取代的或经取代的C2-C6烯基、未经取代的或经取代的C2-C6炔基;R是H、未经取代的或经取代的C1-C6烷基、未经取代的或经取代的C1-C6卤代烷基、未经取代的或经取代的具有五至十个环成员的芳基-A-、未经取代的或经取代的具有5至7个环成员包含选自O、S以及N的杂原子的杂芳基、未经取代的或经取代的C3-C6环烷基、未经取代的或经取代的包含选自O、S以及N的杂原子的C3-C6杂环烷基环成员、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C(O)R’、C(O)OR’、S(O)nR’R’是H、未经取代的或经取代的C1-C6烷基、未经取代的或经取代的C1-C6卤代烷基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基n是整数0至2;A是选自-C1-4亚烷基、-C(O)-、C1-4亚烷基-C(O)-、-C(O)-C1-4亚烷基的桥联元件,其中该亚烷基桥联可以是未经取代的或经取代的基团如烷基;或如果该O-R部分在位置6处并且取代基Rc在位置7处,那么R形成一个具有Rb或Rc的5至7元环并且这个5至7元环可以进一步包含选自O、S以及N的杂原子;或如果该O-R部分在位置7处并且取代基Rc在位置6处,那么R形成一个具有Rc的5至7元环并且这个5至7元环可以进一步包含选自O、S以及N的杂原子;并且如果R是甲基,那么该Ra和Rb和Rc中的至少一个不是H;其中针对该芳基、杂芳基的这些取代基独立地选自下组,该组由以下各项组成:卤素、羟基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基亚氨基以及C1-C6亚烷基二氧基、C(O)(C1-4烷氧基)、-C(O)(C1-4烷基)、-C(O)-NH-(C1-4烷基)、-C(O)-N(C1-4烷基)2、-C(O)H、-C(O)OH并且其中针对该环烷基、杂环烷基、烷基、烯基以及炔基部分的这些取代基独立地选自:-OH、CN、NO2、F、Cl、Br、C1-4烷基、C1-4烷氧基、-S(O)2OH、-S(O)2C1-4烷基、-C(O)(C1-4烷氧基)、-OC(O)(C1-4烷基)、-C(O)(C1-4烷基)、-C(O)(C1-4烷基)(C1-4烷氧基)、-C(O)-NH-(C1-4烷基)、-C(O)-N(C1-4烷基)2、-NH2、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基氨基)、包含选自O、S以及N的杂原子的未经取代的或经取代的C3-C6杂环烷基环成员;以及这些化合物的农艺学上可接受的盐、立体异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、阻转异构体以及N-氧化物。2.根据权利要求1所述的具有化学式(I)的化合物Ra和Rb和Rc独立地是H、氟、氯、溴、硝基、未经取代的或经取代的C1-C6烷基或者未经取代的或经取代的C1-C6卤代烷基、未经取代的或经取代的C1-C6烷氧基;R是H、未经取代的或经取代的C1-C6烷基、未经取代的或经取代的C1-C6卤代烷基、具有五至十个环成员的未经取代的或经取代的芳基-A-、具有5至7个环成员包含选自O、S以及N的杂原子的未经取代的或经取代的杂芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C(O)R’、C(O)OR’、S(O)nR’R’是H、未经取代的或经取代的C1-C6烷基、未经取代的或经取代的C1-C6卤代烷基、未经取代的或经取代的芳基、未经取代的或经取代的杂芳基n是整数0至2;A是选自-C1-4亚烷基、-C(O)-、C1-4亚烷基-C(O)-、-C(O)-C1-4亚烷基的桥联元件,其中该亚烷基桥联可以是未经取代的或经取代的基团如烷基...

【专利技术属性】
技术研发人员:R·拉詹D·斯狄尔利R·比奥德格尼斯
申请(专利权)人:先正达参股股份有限公司
类型:发明
国别省市:瑞士;CH

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