HCV蛋白酶抑制剂制造技术

技术编号:8296760 阅读:487 留言:0更新日期:2013-02-06 21:07
本发明专利技术公开了一种通式(I)的抗HCV的化合物,式(I)A为O、S、CH、NH或NR′,当O与Z3连接时,Z1为N或者CRZ1,Z2为CRZ2,当Z1与O连接时,Z2为CH,Z3为C-Ar;Ra、Rb、Rc和Rd独立地为H、OH、卤素或-Y1-Rm;A1为NH或CH2;R1′为烃基、芳基、环烃基、杂环烷基或杂芳基;A2为N、O或连接键;R1为氢,或者,R1与R3共价连接形成C5-C9饱和或不饱和的O或N取代烃链,R3为烃基、环烃基、杂环烃基、环烃基取代的烃基等;R4为烷氧基-CO、烷基-NHCO、(烷基)2NCO或芳基、环烷基、杂环烷基取代的甲酰基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种具有抗病毒活性的化合物,尤指一种丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂。
技术介绍
病毒性肝炎分为甲、乙、丙、丁、戊、己、庚等七种类型。丙型肝炎是比较常见的一种,是由丙型肝炎病毒(hepatitis C virus, HCV)引发的一种以肝脏为靶器官的传染性疾病。在全球约有3%的人口感染丙型肝炎病毒,当前的治疗策略主要是让患者接受长达一年的干扰素α联合利巴韦林抗病毒治疗。而通常只有半数的患者能取得疗效,并且这种治疗的副作用是非常严重的,干扰素-α可引起类似流感样症状、乏力、贫血和抑郁。丙型肝炎病毒(HCV)是一条长约9. 6kb的正链RNA,包括5丨非编码区(5丨-UTR)、开放读码框架(ORF)以及3'非编码区(3' -UTR)。ORF翻译产生一条多肽链,它随后被加工成至少10种不同的蛋白质,其中包括一种壳(核心)蛋白,两种包膜蛋白(El和E2)和非结构蛋白(NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。目前已有大约60个化合物(如Abbott公司研发的ABT-072、ABT-333、ABT-450等)进入临床前及临床研发阶段,均被设计靶向HCV蛋白酶。例如由本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式(I)的化合物,式(I)或者其药物上可接受的盐或水合物,其中,A为O、S、CH、NH或者NR′,其中,R′为被卤素取代或者未被卤素取代的含0~3个O、S或N杂原子的C1?C6烷基;当Z3与O连接时,Z1为N或者CRZ1,Z2为CRZ2,其中,RZ1为氢、卤素、C1?C6烷基、C1?C6烷氧基、NH2、(C1?C6烷基)NH或(C1?C6烷基)2N,RZ2为氢、C1?C6烷基、C1?C6烷氧基、芳基或杂芳基;或者RZ1、RZ2与其连接的碳原子共同形成一被取代或未被取代的环;当Z1与O连接时,Z2为CH,Z3为C?Ar,Ar为被取代或未被取代的芳基或者杂芳基;Ra、Rb、Rc和Rd独立地为...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张所明
申请(专利权)人:上海唐润医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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