一种含1,4-二取代三唑结构的18F标记物的制备方法技术

技术编号:8296761 阅读:249 留言:0更新日期:2013-02-06 21:07
本发明专利技术涉及一种含1,4-二取代三唑结构的18F标记物的制备方法,该方法包括以下步骤:(1)先将多肽加入溶剂中溶解得到多肽溶液;(2)加入硫酸铜溶液;(3)氮气保护,加入抗坏血酸钠溶液;(4)加入2-叠氮-1-[18F]氟乙烷或5[18F]氟戊炔溶液,密闭反应管,并加热至25-70℃进行振荡;(5)反应1-30min后,加水稀释,用HPLC检测分离产物,即得到含1,4-二取代三唑结构的18F标记物,标记产率为90-98%。与现有技术相比,本发明专利技术具有选择性好、标记率高、副反应少等优点。

【技术实现步骤摘要】
,4-二取代三唑结构的<sup>18</sup>F标记物的制备方法
本专利技术涉及属于18F标记
,具体专利技术涉及一类含1,4_ 二取代三唑结构的18F标记的小分子和多肽的制备合成。
技术介绍
正电子发射计算机断层扫描(Positron emission tomography PET)显像技术具有非常高的灵敏度和分辨率,可以动态实时的提供药物或者代谢物在体内的运输代谢变化。PET的应用依赖于带有正电子核素的探针,18F(t1/2 = 109. 8min)标记的探针已被广泛应用于临床诊断和肿瘤手术后的评估。目前,使用最广泛的PET探针为18F-FDG15但是该探针的合成具有反应产率不高、反应时间太长、肿瘤特异性不够好等等缺点,迫切需要开发新型的PET探针。 2001年Click chemistry的概念被提出,作为一种高的选择性、高转化率、反应条件温和的合成手段,结合拥有良好特异性的多肽类化合物,在新型PET探针合成上有很大的应用前景。
技术实现思路
本专利技术的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种选择性好、标记率高、副反应少的含1,4_ 二取代本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含1,4?二取代三唑结构的18F标记物的制备方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:(1)先将多肽加入溶剂中溶解得到多肽溶液,该多肽溶液的浓度为0.0001g/ml?0.2g/ml,pH值为3~12;(2)加入硫酸铜溶液,多肽与硫酸铜的质量比为1∶(1?10);(3)氮气保护,加入抗坏血酸钠溶液,多肽与抗坏血酸钠的质量比为1∶(1?2);(4)加入2?叠氮?1?[18F]氟乙烷或5[18F]氟戊炔溶液,密闭反应管,并加热至25?70℃进行振荡,所述的2?叠氮?1?[18F]氟乙烷或5[18F]氟戊炔溶液的活度范围为0.1?30mCi;(5)反应1?30min后,加水稀释,用HPLC检测分离产...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:樊红强
申请(专利权)人:上海原子科兴药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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