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伊维菌素水溶性固体分散体及其制备方法技术

技术编号:8293822 阅读:675 留言:0更新日期:2013-02-06 17:06
本发明专利技术公开了一种伊维菌素水溶性固体分散体及其制备方法,由伊维菌素和十二烷基硫酸钠(SDS)通过溶剂法制得,伊维菌素和十二烷基硫酸钠的重量比为1:2-3;与现有技术多采用水溶性载体或水溶性载体加表面活性剂的方式制备水溶性固体分散体相比,本发明专利技术单独使用表面活性剂SDS制得了伊维菌素水溶性固体分散体,经实验证实,该固体分散体能够显著提高伊维菌素的水溶性,改善其口服生物利用度,且稳定性好、毒副作用降低;该固体分散体可进一步用于制备伊维菌素预混剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂等口服固体制剂,应用前景好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学制药领域,涉及一种药物制剂及其制备方法。
技术介绍
伊维菌素是由阿维链霉菌(streptomyces avermitilis)发酵产生的半合成大环内酯类多组分抗生素,具有广谱、高效、低毒驱杀昆虫作用。目前广泛用于畜禽体内外驱虫药、植物杀虫剂及有害昆虫灭杀剂等。伊维菌素于1981年作为兽用驱虫药开始投放市场,至今已开发研制出一系列制剂。按给药途径可分为两大类一类是经胃肠道给药制剂,包括预混剂、片剂、糊剂、胶囊剂、 口服液等;二是非胃肠道给药制剂,包括注射剂、透皮剂和气雾剂等。由于伊维菌素难溶于水,其注射剂多由有机溶剂配制而成,因肌肉注射和静脉注射易引起中毒反应,目前仅限于皮下注射,动物注射部位疼痛明显,对动物的惊扰较大。而由于伊维菌素难溶于水,其预混剂、片剂、糊剂、胶囊剂等的生物利用度也不高。针对难溶性药物口服给药生物利用度低的问题,国内外药学工作者进行了大量的探索和研究。传统的药剂学增溶手段包括选择合适的药物晶型,超细粉碎,成盐,添加增溶剂、助溶剂等。此外,选用合适的载体和制剂技术改善难溶性药物的理化性质,提高其与胃肠道粘膜的亲和性和透过性等,也是促进其口服吸收的本文档来自技高网...

【技术保护点】
伊维菌素水溶性固体分散体,其特征在于,由伊维菌素和十二烷基硫酸钠通过溶剂法制得,所述伊维菌素和十二烷基硫酸钠的重量比为1:2?3。

【技术特征摘要】
1.伊维菌素水溶性固体分散体,其特征在于,由伊维菌素和十二烷基硫酸钠通过溶剂法制得,所述伊维菌素和十二烷基硫酸钠的重量比为1:2-3。2.根据权利要求I所述的伊维菌素水溶性固体分散体,其特征在于,所述伊维菌素和十二烷基硫酸钠的...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈力肖国君杨小慧
申请(专利权)人:西南大学
类型:发明
国别省市:

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