水溶性雄黄固体分散体及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种水溶性雄黄固体分散体及其制备方法与应用，其组成包括1重量份的雄黄，1-20重量份的高分子；0-5重量份的表面活性剂。本发明专利技术的雄黄固体分散体，解决了雄黄难溶于水导致的生物利用度低的问题，有效提高了雄黄在水中的溶出速度和累积溶出度，提高了雄黄的生物利用度，延长了血砷循环时间，由此增强了抗白血病药效。制备加工过程简单，生产效率高，固体分散体的制备过程与后续的粉碎或者赋形过程可直接衔接。在临床应用中，可以有效减小雄黄用量，特别是在强化治疗期和巩固治疗期，可以减少服用次数和剂量，不仅可以提高患者依从性，降低长期大剂量服用的毒副作用对健康带来的风险，而且可以显著降低治疗成本。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域，特别涉及一种水溶性雄黄固体分散体及其制备方法与应用。
技术介绍
雄黄的主要成分为二硫化二砷(As2S2)，中医临床使用雄黄已超过两千年历史。目前临床上常用的牛黄解毒片、安宫牛黄丸、六神丸、紫金丹和蟾酥丸等中成药中均含雄黄。研究发现，将雄黄应用于慢性髓细胞性白血病(又称慢性粒细胞性白血病，Chronic Myelogenous Leukemia,CML)可使患者完全缓解率达72％，采用含雄黄的成方制剂复方黄黛片(白血康片)治疗早幼粒细胞性白血病(Acute Promyelocytic Leukemia,APL)的完全缓解率达98.3％，并且无明显骨髓抑制现象。相比目前常用的一线化疗药物，如甲磺酸伊马替尼(Imatinib,IM)、全反式维甲酸(all-trans retinoic acid,ATRA)等，雄黄适用范围更宽，对APL和CML，特别是对CML的加速期(accelerated phase,CML-AP)和终变期(blast phase,CML-BP)患者均有较好疗效。雄黄还可用于伴髓系阳性表达的急性淋巴细胞白血病(Acute Lymphoblasti本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种水溶性雄黄固体分散体，其特征在于，由包括1重量份的雄黄，1‑20重量份的高分子和0‑5重量份的表面活性剂的原料制备得到。

【技术特征摘要】
1.一种水溶性雄黄固体分散体，其特征在于，由包括1重量份的雄黄，1-20重量份的高分子和0-5重量份的表面活性剂的原料制备得到。2.根据权利要求1所述水溶性雄黄固体分散体，其特征在于，所述雄黄为水飞雄黄,粒径在20-75μm之间。3.根据权利要求1或2所述水溶性雄黄固体分散体，其特征在于，所述高分子选自以下物质中的一种或几种：聚乙烯醇聚乙二醇共聚物(Macrogol Poly(vinyl alcohol)Grafted Copolymer)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)、乙烯基聚吡咯烷酮-乙烯乙酸酯共聚物(PVP-VA)和泊洛沙姆。4.根据权利要求1-3任一所述水溶性雄黄固体分散体，其特征在于，所述表面活性剂可以为非离子表面活性剂或离子型表面活性剂。5.根据权利要求4所述水溶性雄黄固体分散体，其特征在于，所述表面活性剂选自以下物质中的一种或几种：聚山梨酯20、聚山梨酯60、聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇十六十八醇醚和十六十八烷基硫酸钠。6.根据权利要求1-5任一所述水溶性雄黄固体分散体，其特征在于，活性成分为As2S2，...

【专利技术属性】
技术研发人员：许海燕，刘健，马强，王川，孟洁，
申请(专利权)人：中国医学科学院基础医学研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11