【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体而言，本专利技术涉及大环内酯类抗生素的肠溶微丸，其适于使用沸腾包衣造粒机制备。另外，本专利技术还涉及制备该肠溶微丸的工艺以及中间材料，如包衣液等。
技术介绍
大环内酯类抗生素是当前最为常用的抗生素，指的是微生物产生的具有内酯键的大环状生物活性抗生素物质。主要的品种有红霉素、地红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、柱晶白霉素等。然而，大环内酯类抗生素多为碱性亲脂性化合物，遇酸不稳定，对胃粘膜刺激性较大，所以其口服制剂通常采用肠溶制剂形式。中国专利第00114205. 4号公开了具有包衣层的颗粒剂，其中包裹的抗生素包括红霉素和罗红霉素等，但是该文献没有深入研究制剂，实施中需要使用多层包衣，而且其中包裹的红霉素等内部药物颗粒粒径较小(40 100目，小于O. 45mm)，使得比表面积较大。中国专利申请第200410006228. 8号公开了一种红霉素微丸型肠溶片，其配方复杂，使用了隔离衣材料、润滑剂和助流剂等，需要多层包裹。中国专利申请第20051005411.0号公开了包括罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素...
【技术保护点】
大环内酯类抗生素肠溶微丸，其包括丸芯和包裹在丸芯外的包衣层，其特征在于，所述丸芯由大环内酯类抗生素、糊精和羟丙基甲基纤维素组成，所述包衣层是用沸腾包衣机将肠溶包衣液喷在所述丸芯表面而制成的，其中所述肠溶包衣液由聚丙烯酸树脂II、邻苯二甲酸二乙酯、吐温？80和乙醇溶液(优选是浓度大于80％(w/w)的乙醇溶液，如95％(w/w)的乙醇溶液)组成，其中大环内酯类抗生素不是红霉素。
【技术特征摘要】
1.大环内酯类抗生素肠溶微丸，其包括丸芯和包裹在丸芯外的包衣层，其特征在于，所述丸芯由大环内酯类抗生素、糊精和羟丙基甲基纤维素组成，所述包衣层是用沸腾包衣机将肠溶包衣液喷在所述丸芯表面而制成的，其中所述肠溶包衣液由聚丙烯酸树脂II、邻苯二甲酸二乙酯、吐温-80和乙醇溶液(优选是浓度大于80% (w/w)的乙醇溶液，如95% (w/w)的乙醇溶液)组成，其中大环内酯类抗生素不是红霉素。2.权利要求I所述的大环内酯类抗生素肠溶微丸，其中丸芯和包衣层的重量比为I O. 05 O. 1，优选为 I : O. 06 O. 09。3.权利要求I所述的大环内酯类抗生素肠溶微丸，其中丸芯的粒径为O.85 I. 4毫米，优选为O. 9 I. 2毫米。4.权利要求I所述的大环内酯类抗生素肠溶微丸，其中大环内酯类抗生素、糊精和羟丙基甲基纤维素的重量比为1000 150 300 3 15，优选为1000 200 6。5.权利要求I所述的大环内酯类抗生素肠溶微丸，其中聚丙烯酸树脂II、邻苯二甲酸二乙酯、吐温-80和乙醇溶液的重量比为I : O. 15 O. 25 O. 15 O. 25 13 25，优选为 I : O. 15 O. 2...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱菊红，钱艳芬，金鑫，王旦，周益成，
申请(专利权)人：浙江丽水众益药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。