纳米颗粒混悬液包油-油包油-油包固制备微球的方法技术

技术编号:8263921 阅读:196 留言:0更新日期:2013-01-30 17:47
本发明专利技术公开了一种制药技术领域的纳米颗粒混悬液包油-油包油-油包固制备微球的方法,该方法制备的微球包括药物、聚合物、药用辅料、纳米颗粒,各组分重量含量为:药物的重量百分比为0.01%-40%,纳米颗粒的重量百分比为0.01%-40%,聚合物的重量百分比为20%-99.98%,药用辅料的重量百分比为0-30%。本发明专利技术将药物颗粒加到聚合物有机溶液中进行乳化,并将所得乳液加入亲水油相搅拌混合,然后选择纳米颗粒混悬液做表面活性剂球,最后在另一大水相中硬化,除去有机溶剂并收集微球。本发明专利技术避免了用常规的W/O,W/O/W,或S/O/O的方法制备微球引起的组织相容性问题,制备的微球具有增强细胞黏附、减少局部过酸和疏水材料引起的炎症及微囊化的作用,可以运用到各种药物缓释或控释微球的制备及疾病的治疗中。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药
的微球及其制备方法,尤其涉及一种纳米颗粒混悬液包油-油包油-油包固(S/0/0/S)制备微球的方法。
技术介绍
制药行业从药物发现,到临床的应用,最后一个环节是药物制剂。其中有一部分药物需要长期给药才能治愈;还有一部分需要靶向等局部给药。要达到这些目的,原料药必须要制备成相应的剂型。例如需要长期给药但在体内的半衰期短的药物,宜制备成缓释长效剂型;对于一些肿瘤的治疗,需要一些药物靶向于病照,例如靶向于肿瘤血管的栓塞微球制剂等。关于微球制剂的制备方法,MengShi 等(Journal of Controlled Release,89(2003),167-177]报道了利用W/O/W方法把牛血清白蛋白(BSA)和环孢霉素A(CyA)包封在PLGA/PLA壳-核微球里,其利用W/0/W最见的复乳法来制备双层微球,而复乳法的油水界面是公认的蛋白杀手,容易导致水溶性的蛋白在该界面的聚集,同样致使包封率不高,存在不完全释放和突释等缺陷。Morita T.等(Journal of Controlled Release, 69 (2000),435-444)用聚乙二醇作为本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种纳米颗粒混悬液包油?油包油?油包固制备微球的方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将药物或药物和药用辅料制备成药物颗粒,所述药物在药物颗粒中的重量百分比为0.1%?100%;(2)将药物颗粒按照重量比为1∶1?100分散在浓度为0.5%?99.98%(w/w)的聚合物有机溶液中形成均匀的混悬液,即油包固乳液;(3)将步骤(2)形成的油包固乳液加到亲水油相中并乳化形成油包油?油包固复乳;(4)将步骤(3)形成的油包油?油包固复乳加入重量百分比浓度为1%?80%的纳米颗粒混悬液中或添加有0.5%?5%(w/w)表面活性剂的1%?80%(w/w)的纳米颗粒混悬液中乳化,形成纳米颗粒混悬液包油?油...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:袁伟恩金拓吴飞张奇昕洪晓芸徐建雄
申请(专利权)人:上海交通大学
类型:发明
国别省市:

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