一种牛蒡苷元的固体分散体及口服固体制剂制造技术

技术编号:8236790 阅读:221 留言:0更新日期:2013-01-24 12:04
本发明专利技术涉及一种牛蒡苷元的固体分散体及口服固体制剂,所述的固体分散体由牛蒡苷元与载体材料组成,其中牛蒡苷元与载体材料的重量比为1:1~1:50。本发明专利技术克服了牛蒡苷元口服吸收差,生物利用度低的缺点,提高了牛蒡苷元的稳定性,掩盖药物的不良气味和刺激性,并且制备工艺简单,适合产业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂领域,特别涉及一种牛蒡苷元的固体分散体及口服固体制剂
技术介绍
牛蒡子为菊科植物牛蒡的干燥成熟果实,是常用中药,具有疏散风热、宣肺透疹、解毒利咽的功能,用于风热感冒、咳嗽痰多、麻疹、风疹、咽喉肿痛、痒腮丹毒、痈肿疮毒。该中药含有木脂素类化合物,主要是牛蒡苷(arctiin)和牛蒡苷元(arctigenin)等。虽然牛蒡苷元(也称牛蒡子苷元)在牛蒡子中的含量很低,但是其前体牛蒡苷在中药牛蒡和毛头牛蒡果实中含量较高,所以通过牛蒡苷转化可以获得大量的牛蒡苷元。据文献报道,牛蒡苷在体内被分解为牛蒡苷元而产生众多药理作用,并且牛蒡苷元比牛蒡苷具有更强的生物活性,比如显著的抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗PAF受体及钙拮抗活性。 牛蒡苷元为白色粉末或无色块状结晶,在氯仿、甲醇、乙醇等有机溶剂中易溶,在石油醚中难溶,熔点为111_112°C。不易挥发,空气中不易被氧化,物理及化学性质均较为稳定。然而,牛蒡苷元难溶于水,生物利用度低,在一定程度上限制了其作为新药的应用。牛蒡苷元的分子结构如下权利要求1.一种牛蒡苷元的固体分散体,其特征在于由牛蒡苷元与载体材料组成,其中牛蒡苷元与载体材料的重量比为I :1 I :50。2.如权利要求I所述的牛蒡苷元的固体分散体,其特征在于牛蒡苷元与载体材料的重量比为I :3 I :20。3.如权利要求2所述的牛蒡苷元的固体分散体,其特征在于牛蒡苷元与载体材料的重量比为I :5 I =IO04.如权利要求1-3任一所述的牛蒡苷元的固体分散体,其特征在于所述的载体材料选自聚乙二醇、聚氧乙烯40硬脂酸酯、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯、聚羧乙烯、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、尿素、枸橼酸和琥珀酸中的一种或几种。5.如权利要求1-3任一所述的牛蒡苷元的固体分散体,其特征在于它通过熔融法、溶剂法、熔融-溶剂法或喷雾干燥法制备而成。6.一种用权利要求1-3任一所述的牛蒡苷元固体分散体制备的口服固体制剂,其特征在于它是片剂、胶囊、颗粒剂或滴丸。全文摘要本专利技术涉及一种牛蒡苷元的固体分散体及口服固体制剂,所述的固体分散体由牛蒡苷元与载体材料组成,其中牛蒡苷元与载体材料的重量比为11~150。本专利技术克服了牛蒡苷元口服吸收差,生物利用度低的缺点,提高了牛蒡苷元的稳定性,掩盖药物的不良气味和刺激性,并且制备工艺简单,适合产业化生产。文档编号A61K47/32GK102885781SQ20111020739公开日2013年1月23日 申请日期2011年7月23日 优先权日2011年7月23日专利技术者赵志全, 陈小伟, 郝贵周, 李国庆 申请人:鲁南贝特制药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种牛蒡苷元的固体分散体,其特征在于:由牛蒡苷元与载体材料组成,其中牛蒡苷元与载体材料的重量比为1:1~1:50。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:赵志全陈小伟郝贵周李国庆
申请(专利权)人:鲁南贝特制药有限公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1