【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医学材料领域,具体涉及。
技术介绍
喜树碱是从我国特有的珙桐科植物喜树中提取得到的微量生物碱。10-羟基喜树碱是喜树碱分子的第10位碳原子的氢被羟基取代,因此可认为是喜树碱的天然衍生物。10-羟基喜树碱抗瘤谱广,其抗癌作用与抗代谢药及烷化剂不同。研究表明,10-羟基喜树碱可选择性的抑制拓扑异构酶,因而干扰DNA的复制,造成不可逆的DNA链破坏,从而导致细胞死亡。此外,动物实验证明,10-羟基喜树碱作用于S期,为细胞周期特异性药物。对S期的作用较Gl期和G2期明显。对GO期细胞无作用。在较高浓度时对核分裂有抑制作用。阻止细胞进入分裂期。10-羟基喜树碱与其它常用的抗癌药无交叉耐药,因此对耐药肿瘤也有较好的治疗作用。10-羟基喜树碱易溶于二甲亚砜(DMS0),微溶于甲醇、氯仿、吡啶等有机溶剂,不溶于水,其结构E环上的α-羟基内酯环是必需的活性基团,但该部位在碱性条件下会迅速开环,使得疗效降低,而且毒性增强。而目前我国临床上所使用的10-羟基喜树碱的多为注射剂,将其与氢氧化钠反应成盐使之溶解,其结构中E环上的内酯环被打开,使得临床应用面临如下诸多问题 ...
【技术保护点】
一种10?羟基喜树碱纳米微球的制备方法,其特征在于,采用如下按重量份数计算的原料:10?羟基喜树碱??????????????????1~20份;聚乙烯醇???????????????????????3~10份;聚乳酸?羟基乙酸共聚物PLGA?????10~100份;????????????????具体包括如下步骤:(1)选取10?羟基喜树碱和聚乳酸?羟基乙酸共聚物PLGA,按每1毫克的10?羟基喜树碱,添加0.25~2毫升的有机溶液使其充分溶解;所述有机溶剂为由乙醇或甲醇与二氯甲烷组成的二元溶剂;所述二元溶剂中,乙醇或甲醇与二氯甲烷的体积比为1:3~5;(2)将步骤(1) ...
【技术特征摘要】
1.一种10-羟基喜树碱纳米微球的制备方法,其特征在于,采用如下按重量份数计算的原料 10-羟基喜树碱f 20份; 聚乙烯醇3 10份; 聚乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA 1(Γ100份; 具体包括如下步骤 (1)选取10-羟基喜树碱和聚乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA,按每I毫克的10-羟基喜树碱,添加O. 25^2晕升的有机溶液使其充分溶解; 所述有机溶剂为由乙醇或甲醇与二氯甲烷组成的二元溶剂;所述二元溶剂中,乙醇或甲醇与二氯甲烷的体积比为1:3 5 ; (2)将步骤(I)所得有机混合液滴加至聚乙烯醇浓度为O.5飞质量%的水溶液中,得到乳液;有机混合液与水溶液的体积比为1:2、; (3)将步骤(2)所得乳液在超声条件下进行乳化; (4)将超声乳化后的乳液分散至聚乙烯醇浓度为O.f O. 5质量%的水溶液中,进行搅拌或减压蒸馏,使有机溶剂挥发完全; (5)待有机溶剂挥发完全后,通过低温离心收集PLGA载10-羟基喜树碱纳米微球; (6)将步骤(5)收集的PLGA载10-羟基喜树碱纳米微球加入冻干保护剂,冷冻干燥,得到所述10-羟基喜树碱纳米微球。2.如权利要求I所述10-羟基喜树碱...
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