一种维生素C缓释微丸及其制备方法技术

一种应用于维生素C缓释制剂领域中维生素C缓释微丸及其制备方法，由维生素C素丸和缓释包衣层构成，所述的维生素C素丸由母核和层积层构成，所述的维生素C素丸由维生素C和维生素C素丸辅料组成，或所述的维生素C素丸由维生素C组成，所述的缓释包衣层由缓释包衣材料和缓释包衣层辅料组成，或所述的缓释包衣层由缓释包衣材料组成，所述的维生素C素丸辅料选自填充剂、粘合剂中的一种或两种，所述的缓释包衣层辅料选自增塑剂、抗粘剂中的一种或两种；所述母核和层积层中维生素C的重量百分比含量相同；所述的填充剂选自微晶纤维素、糖粉、淀粉、糊精、乳糖中的一种或几种。该发明专利技术产品处方简单、不使用金属螯合剂或抗氧剂、单位体积载药量大、稳定性好、可长期持续释放，制备方法操作时间短、成本低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及维生素C的缓释制剂领域，尤其涉及一种维生素C缓释微丸及其制备方法。
技术介绍
维生素C (Vitamin C，Ascorbic Acid)又叫L-抗坏血酸，是一种水溶性维生素。我国30%的人维生素C摄入量不足，即4亿人缺乏维生素C，需要通过补充或服用维生素C相关产品，才能维持正常的生理需要，保证身体健康。因此，维生素C及其相关制剂的开发研究更是十分迫切与必要的。根据科学研究结果，口服的维生素C通常在小肠上方(十二指肠和空肠上部)被吸收，而仅有少量被胃吸收，同时口中的粘膜也吸收少许。而其吸收过程是一个主动运输的过程，吸收能力与载体的数量有关。故瞬时大剂量服用维生素C时，由于载体饱和，大部分维生素C被排出体外，只有小部分被吸收。因此，维生素C在人体的吸收率是与摄取量有关，当摄取量在30-180mg时，吸收率可达70%-90% ;然而当摄取量为1500mg·时，吸收率降到50% ;当摄取量达到6000mg时，吸收率则只有16%。依据维生素C的吸收特点，如临床上需要大剂量服用维生素C时，则将进行每日3-4次的频繁且大剂量的给药。这就带来了很多缺陷一方面患者依从性差，同时，还经常有漏服情况发生。另一方面，瞬时较大剂量的服用会导致大量维生素C无法被吸收，不但达不到治疗效果，而且还造成很大浪费。因此，将维生素C制备成具有较长缓释效果的制剂较现市售维生素C片及维生素C糖丸从疗效和便利两方面均具有较大优势。目前，已有VC缓释微丸及其制备方法相关专利两篇。专利CN1533767A采用的方法为1、将维生素C及金属螯合剂等辅料混合后，采用粉末层积的方式以20%虫胶乙醇溶液为粘合剂将维生素C层积至空白丸芯上，制备维生素C载药微丸。2、在上述微丸基础上进行缓释包衣制备维生素C缓释微丸。其缺点在于(1)在处方中使用了金属螯合剂，增加了处方的复杂性；(2)在制备维生素C微丸的过程中使用了 20%虫胶乙醇，由于乙醇的易燃易爆，这就极大的提高了对生产环境的要求(3)由于使用了空白丸芯，所以单位体积下维生素C的载药量较少，维生素C微丸中维生素C的含量及含量均匀度均难以控制。CN1582922A专利采用的方法为将维生素C、金属螯合剂及抗氧剂溶解于水中，采用液相层积的方式将维生素C喷于空白丸芯上，制备维生素C载药微丸。其缺点在于(I)在处方中含有抗氧剂及抗氧增效剂(金属螯合剂)，此外还包括致孔剂和消泡剂，这无疑增加了处方的复杂性和生产成本；(2)在制备维生素C缓释微丸时，将维生素C全部溶解于水中极大的降低了维生素C的稳定性，虽然在此溶液中加入了金属螯合剂及抗氧剂，但是由于液相层积方式制备微丸所耗用时间过长，导致维生素C极易降解。(3)由于使用了空白丸芯，一方面使单位体积下维生素C的载药量较少，不利于胶囊填充，另一方面导致维生素C微丸中维生素C的含量及含量均匀度均难以控制。因此，研制开发一种新的维生素C缓释微丸及其制备方法一直是亟待解决的课题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种维生素C缓释微丸及其制备方法，该专利技术产品处方简单、不使用金属螯合剂或抗氧剂、单位体积载药量大、稳定性好，可长期持续释放，该专利技术制备方法操作时间短、成本低。本专利技术的目的是这样实现的一种维生素C缓释微丸，由维生素C素丸和缓释包衣层构成，所述的维生素C素丸由母核和层积层构成，所述的维生素C素丸由维生素C和维生素C素丸辅料组成，或所述的维生素C素丸由维生素C组成，所述的缓释包衣层由缓释包衣材料和缓释包衣层辅料组成，或所述的缓释包衣层由缓释包衣材料组成，所述的维生素C素丸辅料选自填充剂、粘合剂中的一种或两种，所述的缓释包衣层辅料选自增塑剂、抗粘剂中的一种或两种；所述母核和层积层中维生素C的重量百分比含量相同；各成分在处方总量中的重量百分含量为维生素C50%-96%，填充剂0%-45%，粘合剂0%-2%，缓释包衣材料3. 5%-15%，增塑剂0%-1. 5%，抗粘剂0%-7. 6% ;各成分在处方总量中的重量百分含量为维 生素C68. 8%-84. 6%,填充剂9. 4%-26. 7%,粘合剂O. 5%-1. 5%,缓释包衣材料4. 0%-7. 2%,增塑齐U0%-0. 7%，抗粘剂0%-4. 5% ;所述的维生素C缓释微丸的粒径为10-30目；所述的填充剂选自微晶纤维素、糖粉、淀粉、糊精、乳糖中的一种或几种；所述的粘合剂选自羟丙基甲基纤维素、糖粉、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素中的一种或几种；所述的增塑剂选自柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇、蓖麻油中的一种或几种；所述的抗粘剂选自滑石粉、二氧化硅、单硬脂酸甘油酯中的一种或几种；所述的缓释包衣材料选自乙基纤维素及其水分散体、各种丙烯酸树脂类及其水分散体中的一种或几种；所述的乙基纤维素的粘度为4cp、7cp、10cp或20cp,所述的乙基纤维素水分散体为水衣 或苏丽丝 ，所述的各种丙烯酸树脂类及其水分散体为尤特奇 ^屯300、尤特奇 RS30I)或尤特奇 RL30D;—种维生素C缓释微丸的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤，( I)将处方量的粘合剂用水配制成粘合剂水溶液作为粘合液，或仅用水作为粘合液；(2)将处方量的维生素C和素丸辅料混合均匀作为素丸粉料，或仅用维生素C作为素丸粉料；(3)将部分所述的素丸粉料和粘合液混合，制备维生素C颗粒，干燥，使维生素C颗粒的水分小于6%，作为母核(I)；(4)以所述母核(I)为基础，采用余量的素丸粉料和粘合液对母核(I)进行粉末层积，干燥，重复上述的粉末层积和干燥操作I至7次，最后一次干燥后的水分小于3%，其余每次干燥后的水分小于6%，从而得到由母核(I)和层积层(2)构成的维生素C素丸；(5)将处方量的缓释包衣材料，或将处方量的缓释包衣材料和缓释包衣层辅料，用水或乙醇配制成包衣液；(6)将维生素C素丸用包衣液进行包衣，从而得到由维生素C素丸和缓释包衣层(3)构成的维生素C缓释微丸；在步骤(2)中，所述的维生素C首先经过粉碎和过筛处理；在步骤(3)中，维生素C颗粒采用湿法制粒机进行制备，使维生素C颗粒的水分小于3% ;在步骤(4)中，重复上述的粉末层积和干燥操作I至4次，最后一次干燥后的水分小于2%，其余每次干燥后的水分小于3% ;在步骤(6)中，采用流化床底喷方式进行包衣；在步骤(3)中，使维生素C颗粒的水分小于2% ;在步骤(4)中，重复上述的粉末层积和干燥操作I至2次，最后一次干燥后的水分小于1%，其余每次干燥后的水分小于2%。 本专利技术的要点在于维生素C缓释微丸及其制备方法，其原理是维生素C缓释微丸处方中不使用金属螯合剂、抗氧剂及致孔剂等，简化了处方，降低了成本；通过采用载药母核制备素丸，提高了维生素C微丸的维生素C载药量，降低了辅料的用量，使得最终所制备的维生素C缓释微丸粒径适中，容易填充胶囊；通过使母核和层积层中维生素C的重量百分比含量相同，使得维生素C微丸中维生素C的含量更容易控制；通过控制维生素C微丸制备过程中的水分，不但避免了加入抗氧剂及金属螯合剂等辅料，还有效地保证了维生素C微丸的稳定性良好，降低了生产成本，简化了生产工艺，节省了生产时间；在制备维生素C素丸过程中，通过避免使用乙醇，从而本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种维生素C缓释微丸，由维生素C素丸和缓释包衣层构成，其特征在于：所述的维生素C素丸由母核和层积层构成，所述的维生素C素丸由维生素C和维生素C素丸辅料组成，或所述的维生素C素丸由维生素C组成，所述的缓释包衣层由缓释包衣材料和缓释包衣层辅料组成，或所述的缓释包衣层由缓释包衣材料组成，所述的维生素C素丸辅料选自填充剂、粘合剂中的一种或两种，所述的缓释包衣层辅料选自增塑剂、抗粘剂中的一种或两种。

【技术特征摘要】
1.一种维生素C缓释微丸，由维生素C素丸和缓释包衣层构成，其特征在于所述的维生素C素丸由母核和层积层构成，所述的维生素C素丸由维生素C和维生素C素丸辅料组成，或所述的维生素C素丸由维生素C组成，所述的缓释包衣层由缓释包衣材料和缓释包衣层辅料组成，或所述的缓释包衣层由缓释包衣材料组成，所述的维生素C素丸辅料选自填充剂、粘合剂中的一种或两种，所述的缓释包衣层辅料选自增塑剂、抗粘剂中的一种或两种。2.根据权利要求I所述的一种维生素C缓释微丸，其特征在于所述母核和层积层中维生素C的重量百分比含量相同。3.根据权利要求I所述的一种维生素C缓释微丸，其特征在于各成分在处方总量中的重量百分含量为维生素C50%-96%，填充剂0%-45%，粘合剂0%-2%，缓释包衣材料3. 5%-15%，增塑剂 0%-1. 5%，抗粘剂 0%-7. 6%。4.根据权利要求I所述的一种维生素C缓释微丸，其特征在于各成分在处方总量中的重量百分含量为维生素C68. 8%-84. 6%，填充剂9. 4%_26. 7%，粘合剂O. 5%-1. 5%，缓释包衣材料4. 0%-7. 2%，增塑剂0%-0. 7%，抗粘剂0%-4. 5%。5.根据权利要求I所述的一种维生素C缓释微丸，其特征在于所述的维生素C缓释微丸的粒径为10-30目。6.根据权利要求I所述的一种维生素C缓释微丸，其特征在于所述的填充剂选自微晶纤维素、糖粉、淀粉、糊精、乳糖中的一种或几种；所述的粘合剂选自羟丙基甲基纤维素、糖粉、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素中的一种或几种；所述的增塑剂选自柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二乙酯、聚乙二醇、蓖麻油中的一种或几种；所述的抗粘剂选自滑石粉、二氧化硅、单硬脂酸甘油酯中的一种或几种；所述的缓释包衣材料选自乙基纤维素及其水分散体、各种丙烯酸树脂类及其水分散体中的一种或几种。7.根据权利要求I或6所述的一种维生素C缓...

【专利技术属性】
技术研发人员：王慧颖，陈雅琴，任乃刚，李想，崔广泉，鲍辉，李芳，石秀芹，李青，郭凤尧，周联波，
申请(专利权)人：东北制药沈阳科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：