一种盐酸阿夫唑嗪缓释微丸及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸阿夫唑嗪缓释微丸及其制作方法，包括包衣层、含药微丸；尤特奇NE30D，滑石粉，十二烷基硫酸钠或聚乙二醇；盐酸阿夫唑嗪，空白丸芯，填充剂，润滑剂，粘合剂。本发明专利技术采用的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加增强了本药的技术优势。

A kind of alfuzosin hydrochloride sustained-release pellets and preparation method thereof

The invention discloses a alfuzosin hydrochloride sustained-release pellets and preparation method thereof, including coating layer, containing pellets; Eudragit NE30D, talcum powder, twelve sodium dodecyl sulfate or polyethylene glycol; alfuzosin hydrochloride, blank pellets, fillers, lubricants, adhesives. The invention adopts the novel sustained-release pellets and sustained-release preparations, refers to delay the drug from the dosage form of the drug release rate, reduce the absorption rate of drugs into the body, and play a more stable treatment effect; micro pill with drugs in the gastrointestinal tract surface area increases, can reduce irritation. Improve the bioavailability, and is not affected by the factors of drug absorption in vivo gastric emptying, uniform, small individual differences; two kinds of advanced technology and application enhanced the technical advantage of this drug.

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸阿夫唑嗪缓释微丸及其制备方法
本专利技术属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种盐酸阿夫唑嗪缓释微丸及其制备方法。
技术介绍
前列腺增生（BPH）是中老年男性常见疾病之一，随全球人口老年化发病日渐增多。前列腺增生的发病率随年龄递增，但有增生病变时不一定有临床症状。城镇发病率高于乡村，而且种族差异也影响增生程度。前列腺增生的早期由于代偿，症状不典型，随着下尿路梗阻加重，症状逐渐明显，临床症状包括储尿期症状，排尿期症状以及排尿后症状。由于病程进展缓慢，难以确定起病时间。目前，市场上治疗前列腺增生的药物中，存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种适良性前列腺增生的功能性症状的化药缓释微丸及其制备方法。为了实现本专利技术的目的，本专利技术是通过以下技术方案实现的：一种盐酸阿夫唑嗪缓释微丸，包括包衣层、含药微丸；所述包衣层包裹在含药微丸外侧；所述包衣层包括：35-175mg尤特奇NE30D，5-53mg滑石粉；所述含药微丸包括：10mg盐酸阿夫唑嗪，80mg空白丸芯，190-240mg填充剂，10-50mg润滑剂，5-25mg粘合剂。所述包衣层中还包括痕量的十二烷基硫酸钠、聚乙二醇其中的一种或两种。所述包衣层中优选的重量配比为：132mg尤特奇NE30D，7mg滑石粉。所述含药微丸中优选的重量配比为：10mg盐酸阿夫唑嗪，80mg空白丸芯，230mg填充剂，20mg润滑剂，10mg粘合剂。所述填充剂是微晶纤维素，润滑剂是滑石粉，粘合剂是羟丙甲纤维素。其制作方法包含如下工序：步骤1：备料：按上述质量配比，将盐酸阿夫唑嗪使用粉碎机粉碎，过100目筛；步骤2：混合：按照上述质量配比称取盐酸阿夫唑嗪、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用；步骤3：粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制成浓度为2%的粘合剂，备用；步骤4：制丸：将药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把空白丸芯放入离心制丸机中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当含药粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干燥后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；步骤5：包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边搅拌边加入滑石粉，搅拌10分钟后备用；步骤6：包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在40摄氏度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；步骤7：灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将药物微丸装入0#胶囊中；步骤8：铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。本专利技术的有益效果：本专利技术所述以盐酸阿夫唑嗪为有效成分的缓释微丸，主要用适良性前列腺增生的功能性症状。采用的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂，缓释-是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加增强了本药的技术优势。其制备方法简单易行，适用于工业生产。本专利技术经两组临床验证,其中一组为治疗组使用本专利技术，每天使用一次，7天为一个疗程，另一组对照使用现有盐酸阿夫唑嗪片，每组选择门诊病人120例，其中男65例，女55例，量大年龄70岁，最小年龄20岁，每天使用一次，7天为一个疗程，临床表现为尿频、夜尿增多，尿急、尿失禁，尿不尽，表一为服用一个疗程后的对照数据：表1服用前后两组疗程比较(单位:人)治疗组和对照组有显著差异，从而可以看出本专利技术在临床上的应用有显著的疗效。本专利技术的工艺特点：1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放和使用；2、产品中药物成分易被人体吸收；3、原料来源广泛，加工艺线路短，产品易加工制造。具体实施方式：实施例1一种盐酸阿夫唑嗪缓释微丸，包括包衣层、含药微丸；所述包衣层包裹在含药微丸外侧；所述包衣层包括：35-175mg尤特奇NE30D，5-53mg滑石粉；所述含药微丸包括：10mg盐酸阿夫唑嗪，80mg空白丸芯，190-240mg填充剂，10-50mg润滑剂，5-25mg粘合剂。所述包衣层中还包括痕量的十二烷基硫酸钠、聚乙二醇其中的一种或两种。所述包衣层中优选的重量配比为：132mg尤特奇NE30D，7mg滑石粉。所述含药微丸中优选的重量配比为：10mg盐酸阿夫唑嗪，80mg空白丸芯，230mg填充剂，20mg润滑剂，10mg粘合剂。所述填充剂是微晶纤维素，润滑剂是滑石粉，粘合剂是羟丙甲纤维素。实施例2其制作方法包含如下工序：步骤1：备料：按上述质量配比，将盐酸阿夫唑嗪使用粉碎机粉碎，过100目筛；步骤2：混合：按照上述质量配比称取盐酸阿夫唑嗪、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用；步骤3：粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制成浓度为2%的粘合剂，备用；步骤4：制丸：将药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把空白丸芯放入离心造丸机中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当含药粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干燥后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；步骤5：包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边搅拌边加入滑石粉，搅拌10分钟后备用；步骤6：包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在40摄氏度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；步骤7：灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将药物微丸装入0#胶囊中；步骤8：铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。实施例3本专利技术适应症：良性前列腺增生的功能性症状。实施例4药物相互作用:不建议合用的药物,α阻滞剂类抗高血压药(哌唑嗪，乌拉地尔，莫尼地尔)：增加低血压效应。有发生严重体位性低血压的危险。需注意的合用药抗高血压药物增加抗高血压作用和发生体位性低血压的危险(附加效应)。实施例5药理毒理药理作用：本品为一种经口服途径起效的喹诺啉类衍生物。它是一种选择性的、突触后α1-肾上腺素受体拮抗剂。体外药理学研究证实了本品对前列腺、膀胱三角区和尿道部位的α1-肾上腺素受体有选择性作用。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸阿夫唑嗪缓释微丸，包括包衣层、含药微丸；其特征在于：所述包衣层包裹在含药微丸外侧；所述包衣层包括：35‑175mg尤特奇NE30D，5‑53mg滑石粉；所述含药微丸包括：10mg盐酸阿夫唑嗪，80mg空白丸芯，190‑240mg填充剂，10‑50mg润滑剂，5‑25mg粘合剂。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸阿夫唑嗪缓释微丸，包括包衣层、含药微丸；其特征在于：所述包衣层包裹在含药微丸外侧；所述包衣层包括：35-175mg尤特奇NE30D，5-53mg滑石粉；所述含药微丸包括：10mg盐酸阿夫唑嗪，80mg空白丸芯，190-240mg填充剂，10-50mg润滑剂，5-25mg粘合剂。2.根据权利要求1所述的一种盐酸阿夫唑嗪缓释微丸，其特征在于：所述包衣层中还包括痕量的十二烷基硫酸钠、聚乙二醇其中的一种或两种。3.根据权利要求1所述的一种盐酸阿夫唑嗪缓释微丸，其特征在于：所述包衣层中优选的重量配比为：132mg尤特奇NE30D，7mg滑石粉。4.根据权利要求1所述的一种盐酸阿夫唑嗪缓释微丸，其特征在于：所述含药微丸中优选的重量配比为：10mg盐酸阿夫唑嗪，80mg空白丸芯，230mg填充剂，20mg润滑剂，10mg粘合剂。5.根据权利要求1、4所述的一种盐酸阿夫唑嗪缓释微丸，其特征在于：所述填充剂是微晶纤维素，润滑剂是滑石粉，粘合剂是羟丙甲纤维素。6.根据权利要求1所述的一种盐酸阿夫唑嗪缓释微丸的制备方法，其特征在于：包含如下工序：步骤1：备料：按上述质量配比，将盐酸阿夫唑嗪使用粉碎机粉碎，过100目筛；步骤2：混合：按照上述质量配比称取盐酸阿夫唑嗪、微晶纤维素放入三维混合机中混...

【专利技术属性】
技术研发人员：马玉国，张昕，任萃文，江延辉，马凌风，王海涛，
申请(专利权)人：哈尔滨圣吉药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：黑龙江,23