The invention discloses a microporous membrane controlled release coated amber acid sitagliptin pellet and preparation method thereof. Includes the drug pellet and controlled release coating layer from the inside to the outside, drug pellet comprises main materials and auxiliary materials according to the proportion of 95% 20%:80 5. The invention not only can hold the bitter taste, but also can dissolve the effective component, and ensures the constant concentration of the blood drug and the long-acting effect, and avoids the defect that the medicine is discharged with the excrement before the incomplete release.
【技术实现步骤摘要】
一种微孔膜控释包衣双醋瑞因微丸及其制备方法
本专利技术涉及动物药品制剂领域,更具体地,涉及一种微孔膜控释包衣双醋瑞因微丸及其制备方法。
技术介绍
1、药理作用及临床作用双醋瑞因为骨关节炎IL-1的首要抑制剂。经细胞实验及动物实验证实,本品的药理作用主要有(1)本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用;(2)不抑制前列腺素和成;(3)对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。药代动力学研究表明,在动物和人体内,口服的双醋瑞因在进入体循环前经脱乙酰基作用成活性代谢产物大黄酸。健康成人单次口服给药达峰时间约为2.4小时,血浆蛋白结合率大于99%,血浆半衰期约为4.2小时,本品表观生物利用度为35%-56%。代谢产物大黄酸主要经肾脏排泄,小部分也经胆汁排泄。本品的毒理作用试验表明,小鼠和大鼠单次给药的最大耐受量超过人用剂量的190和410倍,狗的最大耐受量超过人用剂量的600倍(按体表面积给药量计算)。亚急性、慢性和胎儿毒性实验,生育力实验,围产期和产后毒性实验,致癌和致畸实验均表明双醋瑞因具有良好的安全性。本品在临床上的适应症为用于治疗退行性关节疾病(骨关节炎及相关疾病);国内研究显示,本品可显著改善骨关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。服用2-4周后开始显效,4-6周表现明显。若连续治疗3个月以后停药,疗效至少可持续1个月(后续效应)。2、临床应用用法用量为,口服。一次240mg—480mg(1—2片),一日3次,或遵医嘱。根据病人病情,连续服用4—12周,如有必要在医长期治疗(不短于3个月):每日1-2次,每次1粒,餐后服用。由于服用双醋瑞因的首2周可 ...
【技术保护点】
一种微孔膜控释包衣双醋瑞因微丸,由内到外依次包括含药丸芯和控释包衣层,其特征在于:所述的含药丸芯由主料和辅料按5‑20%:80‑95%的比例组成,所述主料为双醋瑞因,所述辅料包括微晶纤维素、淀粉、乳糖、糊精、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠中的一种或几种;所述控释包衣层由在胃肠道中不溶解的聚合物、可溶解或脱落的致孔剂、增塑剂和抗黏剂按80‑85%:3‑5%:0.3‑0.5%:10‑15%的比例组成。
【技术特征摘要】
1.一种微孔膜控释包衣双醋瑞因微丸,由内到外依次包括含药丸芯和控释包衣层,其特征在于:所述的含药丸芯由主料和辅料按5-20%:80-95%的比例组成,所述主料为双醋瑞因,所述辅料包括微晶纤维素、淀粉、乳糖、糊精、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠中的一种或几种;所述控释包衣层由在胃肠道中不溶解的聚合物、可溶解或脱落的致孔剂、增塑剂和抗黏剂按80-85%:3-5%:0.3-0.5%:10-15%的比例组成。2.根据权利要求1所述的一种微孔膜控释包衣双醋瑞因微丸,其特征在于:所述在胃肠道中不溶解的聚合物由聚甲基丙烯酸树脂、甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸丁酯共聚物、商品化的EudragitNE30D中的一种或一种以上组成;所述可溶解或可脱落的致孔剂由PEG、PVP、HPMC、乳糖、滑石粉中的一种或一种以上组成;所述增塑剂由柠檬酸三乙酯、苯二酸甲酯中的一种或两种组成;所述抗黏剂由滑石粉、硬脂酸镁中的一种或两种组成。3.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣双醋瑞因微丸,其特征在于:所述的含药丸芯由10%双醋瑞因、20%微晶纤维素、5%羧甲淀粉钠、65%乳糖组成,所述控释包衣层由EudragitNE30D水分散体20kg、PVP1kg、滑石粉3kg、柠檬酸三乙酯0.1kg组成。4.根据权利要求2所述的一种微孔膜控释包衣双醋瑞因微丸,其特征在于:所述的含药丸芯由15%双醋瑞因、20%微晶纤维素、5%羧甲淀粉钠、60%乳糖组成,所述控释包衣层由EudragitNE30D水分散体60kg、PVP3kg、滑石粉9kg、柠檬酸三乙酯0.3kg组成。5.根据权利要求2所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员:王雪峰,
申请(专利权)人:佛山市腾瑞医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:广东,44
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