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7-乙基-10-羟基喜树碱长循环脂质体的制备方法技术

技术编号:10048679 阅读:222 留言:0更新日期:2014-05-15 12:42
7-乙基-10-羟基喜树碱长循环脂质体的制备方法属于化学领域,更具体的说,本发明专利技术涉及7-乙基-10-羟基喜树碱长循环脂质体的制备方法的改进。本发明专利技术就是针对上述问题,提供了一种反应条件温和,产率高,以天然提取磷脂酰乙醇胺为原料,人工合成长循环脂质体膜材甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺;同时采用薄膜分散法制备7-乙基-10-羟基喜树碱长循环脂质体的制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学领域,更具体的说,本专利技术涉及7-乙基-10-羟基喜树碱长循环脂质体的制备方法的改进。
本专利技术属于化学领域,更具体的说,本专利技术涉及7-乙基-10-羟基喜树碱长循环脂质体的制备方法的改进。
技术介绍
乙基-10-羟基喜树碱,是伊立替康的活性代谢物,喜树碱的衍生物,拓扑异构酶的抑制剂。伊立替康,现今足辉瑞旗下的产品,商品名为Camptosar,2000年FDA批准作为治疗晚期结肠癌的一线药物。体外细胞毒性研究表明,对某些肿瘤细胞SN-38的效力较CPT-ll强l000倍。虽然SN-38有很强的抗癌活性,但其在大部分生物相容和药剂学上可接受的溶剂中都不溶解,限制了其发展。美国新兴的脂质体技术公司Neopharm,利其新磷脂技术平台开发了LE-SN38,现在进行Ⅱ期临床研究,对再生性转移直肠癌进行治疗。
技术介绍
 7-乙基-10-羟基喜树碱,是伊立替康的活性代谢物,喜树碱的衍生物,拓扑异构酶的抑制剂。伊立替康,现今足辉瑞旗下的产品,商品名为Camptosar,2000年FDA批准作为治疗晚期结肠癌的一线药物。体外细胞毒性研究表本文档来自技高网...

【技术保护点】
7?乙基?10?羟基喜树碱长循环脂质体的制备方法,其特征在于:新鲜鸡蛋,取其蛋黄搅拌均匀,加入丙酮沉淀,加入甲醇提取,提取液减压浓缩,得粗磷脂;粗磷脂溶于氯仿中,硅胶柱层析,用氯仿一甲醇洗脱液洗脱,得PE黄色油状物;mPEG2000溶于乙腈中,加入丁二酸酐,再加入吡啶,室温搅拌,减压蒸除乙腈,残余无色透明粘稠液体倾入无水乙醚中,有大量白色固体沉淀,抽滤,得白色粉末,异丙醇重结晶,真空干燥,得mPEGCOOH,白色固体。

【技术特征摘要】
1.7-乙基-10-羟基喜树碱长循环脂质体的制备方法,其特征在于:
新鲜鸡蛋,取其蛋黄搅拌均匀,加入丙酮沉淀,加入甲醇提取,提取液减压浓缩,得粗磷脂;
粗磷脂溶于氯仿中,硅胶柱层析,用氯仿一甲醇洗脱液洗脱,得PE黄色油状物;
mPEG2000溶于乙腈中,加入丁二酸酐,再加入吡啶,室温搅拌,减压蒸除乙腈,残余无色透明粘稠液体倾入无水乙醚中,有大量白色固体沉淀,抽滤,得白色粉末,异丙醇重结晶,真空干燥,得mPEGCOOH,白色固体。
2.根据权利要求1所述的7-乙基-10-羟基喜树碱长循环脂质体的制备方法,其特征在于:新鲜鸡蛋,取其蛋黄搅拌均匀,加入丙酮沉淀,加入甲醇提取,提取液减压浓缩,得粗磷脂;
粗磷脂溶于氯仿中,硅胶柱层析,用氯仿一甲醇洗脱液洗脱,得PE黄色油状物;

【专利技术属性】
技术研发人员:姜丹宁瞿艳魏华
申请(专利权)人:姜丹宁
类型:发明
国别省市:

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