一种改性淀粉包衣人参缓控释微丸的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种改性淀粉包衣人参缓控释微丸的制备方法，属于缓控释微丸领域。本发明专利技术利用糯米中的淀粉制成可控聚合度改性淀粉水悬浮包衣液，将其作为缓释载体材料，将人参精粉和羧丙基甲基纤维素溶液混合制成丸芯，将制得的缓释载体材料包覆在丸芯表面，干燥即可，本发明专利技术将糯米淀粉改性得包衣材料，可降低微丸的释药率，使微丸在胃中释药量减小，延长给药时间，减少服药频率，提高服药顺应性，平稳血浓度降低胃肠道刺激，而且制备过程安全无污染、绿色环保。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术公开了一种改性淀粉包衣人参缓控释微丸的制备方法，属于缓控释微丸领域。
技术介绍
缓控释制剂可在体内缓慢释放，延长了药物的作用时间，减少了患者的服药次数，增加了安全性和依从性。缓控释制剂在中药中的应用由来已久，中药中的膏剂、丸剂就是其早期雏形。口服控缓释微丸是口服控缓释制剂中的新剂型，通过将药物与成型材料混合经过挤出滚圆制备而成。由于微丸内部结构疏松多孔，遇水极易崩解，因而被口服后在人体口腔内经遇唾液而立刻崩解使得药物释放，从而达到独特的速释药效果。微丸制剂的造粒工艺过程包括混合、制粒和干燥三个操作单元，对颗粒的形态、大小、堆密度，强度等基本参数有十分严格的要求，随着药剂学研究的发展，现在对颗粒的崩解性、孔隙度、防潮性、释放等方面也提出了具体指标。同时由于原料药的多样性以及人们对口服控缓释微丸的功能要求，微丸制备设备需要具备良好的操作性和维护性，此外还要求制粒设备适用性强，应用面宽。淀粉具有良好的生物降解性和生物相容性，在医疗卫生方面有巨大的潜在利用价值，可以用来制备药物缓释剂和组织工程支架。淀粉在医用领域应用的主要性质受到淀粉的溶胀性能、溶解性能、凝胶作用、流变学性能、机械性能和酶解等性能的影响。为了改善淀粉的这些性能，要将淀粉进行改性或将淀粉改性后与其他材料共混。淀粉分子上有许多的羟基，这些羟基可以用来携带某些药物，减缓药物的释放，制备药物缓释剂。
技术实现思路
本专利技术主要解决的技术问题：针对目前药物与现用辅料制成的各种普通缓控释微丸已经不能满足患者和医生在治疗过程中的需要，在人体内有效血药浓度维持时间较短、需多次服药、造价昂贵、生产工艺复杂而且不够安全和环保的问题，提供了一种改性淀粉包衣人参缓控释微丸的制备方法，本专利技术利用糯米中的淀粉制成可控聚合度改性淀粉水悬浮包衣液，将其作为缓释载体材料，将人参精粉和羧丙基甲基纤维素溶液混合制成丸芯，将制得的缓释载体材料包覆在丸芯表面，干燥即可，本专利技术将糯米支链淀粉改性得包衣材料，可降低微丸的释药率，，使微丸在胃中释药量减小，延长给药时间，减少服药频率，提高服药顺应性，平稳血浓度降低胃肠道刺激，而且制备过程安全无污染、绿色环保。为了解决上述技术问题，本专利技术所采用的技术方案是：（1）称取1～2kg糯米装入木桶中，加入其体积8～10倍的蒸馏水静置浸泡20～24h，浸泡完成后将糯米从石磨中心进料口以20～30g/min速率边加料边转动石磨进行研磨，每转动石磨一圈向进料孔加入40～50mL蒸馏水进行淋洗，收集乳白色淋洗液；（2）将上述收集到的乳白色淋洗液移入瓷缸中，静置沉淀2～3天直至缸中淋洗液上层澄清为止，分离去除上层清液得到下层沉淀的乳胶状糯米淀粉浆液，用铁勺刮取缸底淀粉浆液装入纱布袋中，悬挂过夜沥干水分后，粉碎并过200目标准筛，得到糯米支链淀粉；（3）称取700～800g上述制得的糯米支链淀粉倒入陶瓷罐中，加入3～4L蒸馏水用玻璃棒搅拌均匀形成淀粉乳，再将淀粉乳移入高压均质机，在20000～30000psi压力下均质处理30～50min；（4）将上述均质处理后的淀粉乳移入高温反应釜中，调节搅拌转速为200～300r/min，并设置反应釜内温度至150～200℃，保温搅拌糊化15～20min后取出，立刻放入4～6℃冰水浴中冷凝反应1～2h；（5）将冷凝反应后的糊化糯米淀粉装入酶解罐，用浓度为0.3mol/L醋酸溶液调节pH至5～6，再加入糊化淀粉总质量10%的黑曲霉，搅拌混合均匀后密封罐口于45～55℃下脱支酶解1～2h，最后经沸水浴灭酶后，得到可控聚合度改性淀粉；（6）称取40～50g上述得到的改性淀粉与蒸馏水配制成质量浓度为20～25%的淀粉水分散体，再向水分散体中加入其体积10～15%甘油增塑剂，放置在磁力搅拌机上搅拌5～7h后得可控聚合度改性淀粉水悬浮包衣液，备用；（7）将50～60g人参精粉加入到200～300mL羧丙基甲基纤维素溶液中，混合均匀后旋蒸浓缩成泥状物，放入高压挤出机中制得长度为1～2cm的条状物，再经剪切滚圆筒滚圆后得到粒径为1～2mm的丸芯；（8）将上述制得的丸芯浸入备用的可控聚合度改性淀粉水悬浮包衣液中，超声浸渍10～15min后取出，放入烘箱，在50～60℃下干燥10～12h后，检测包装即得改性淀粉包衣人参缓控释微丸。本专利技术的应用的方法：将本专利技术制得的改性淀粉包衣人参缓控释微丸，每次按1～2g（约10～20颗粒），用温开水送服，一天2次，间隔12h，不可碾碎或咀嚼，否则会导致药剂的快速释放和吸收；本专利技术制得的改性淀粉包衣人参缓控释微丸进行体外释放度测定发现12h累积释放率为82～86%，具有有效抗衰老、抗肿瘤、降低血糖、稳定血压、糖尿病、强心、益智、减肥、提高免疫功能及增白美容等功效。本专利技术的有益效果是：（1）本专利技术将糯米淀粉改性得包衣材料，可降低微丸的释药率，使微丸在胃中释药量减小，延长给药时间，减少服药频率，提高服药顺应性，平稳血浓度降低胃肠道刺激；（2）本专利技术制备过程安全无污染、绿色环保，而且工艺简单，成本低。具体实施方式首先称取1～2kg糯米装入木桶中，加入其体积8～10倍的蒸馏水静置浸泡20～24h，浸泡完成后将糯米从石磨中心进料口以20～30g/min速率边加料边转动石磨进行研磨，每转动石磨一圈向进料孔加入40～50mL蒸馏水进行淋洗，收集乳白色淋洗液；将收集到的乳白色淋洗液移入瓷缸中，静置沉淀2～3天直至缸中淋洗液上层澄清为止，分离去除上层清液得到下层沉淀的乳胶状糯米淀粉浆液，用铁勺刮取缸底淀粉浆液装入纱布袋中，悬挂过夜沥干水分后，粉碎并过200目标准筛，得到糯米支链淀粉；称取700～800g上述制得的糯米支链淀粉倒入陶瓷罐中，加入3～4L蒸馏水用玻璃棒搅拌均匀形成淀粉乳，再将淀粉乳移入高压均质机，在20000～30000psi压力下均质处理30～50min；将均质处理后的淀粉乳移入高温反应釜中，调节搅拌转速为200～300r/min，并设置反应釜内温度至150～200℃，保温搅拌糊化15～20min后取出，立刻放入4～6℃冰水浴中冷凝反应1～2h；将冷凝反应后的糊化糯米淀粉装入酶解罐，用浓度为0.3mol/L醋酸溶液调节pH至5～6，再加入糊化淀粉总质量10%的黑曲霉，搅拌混合均匀后密封罐口于45～55℃下脱支酶解1～2h，最后经沸水浴灭酶后，得到可控聚合度改性淀粉；称取40～50g上述得到的改性淀粉与蒸馏水配制成质量浓度为20～25%的淀粉水分散体，再向水分散体中加入其体积10～15%甘油增塑剂，放置在磁力搅拌机上搅拌5～7h后得可控聚合度改性淀粉水悬浮包衣液，备用；将50～60g人参精粉加入到200～300mL羧丙基甲基纤维素溶液中，混合均匀后旋蒸浓缩成泥状物，放入高压挤出机中制得长度为1～2cm的条状物，再经剪切滚圆筒滚圆后得到粒径为1～2mm的丸芯；将制得的丸芯浸入备用的可控聚合度改性淀粉水悬浮包衣液中，超声浸渍10～15min后取出，放入烘箱，在50～60℃下干燥10～12h后，检测包装即得改性淀粉包衣人参缓控释微本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种改性淀粉包衣人参缓控释微丸的制备方法，其特征在于具体制备步骤为：（1）称取1～2kg糯米装入木桶中，加入其体积8～10倍的蒸馏水静置浸泡20～24h，浸泡完成后将糯米从石磨中心进料口以20～30g/min速率边加料边转动石磨进行研磨，每转动石磨一圈向进料孔加入40～50mL蒸馏水进行淋洗，收集乳白色淋洗液；（2）将上述收集到的乳白色淋洗液移入瓷缸中，静置沉淀2～3天直至缸中淋洗液上层澄清为止，分离去除上层清液得到下层沉淀的乳胶状糯米淀粉浆液，用铁勺刮取缸底淀粉浆液装入纱布袋中，悬挂过夜沥干水分后，粉碎并过200目标准筛，得到糯米支链淀粉；（3）称取700～800g上述制得的糯米支链淀粉倒入陶瓷罐中，加入3～4L蒸馏水用玻璃棒搅拌均匀形成淀粉乳，再将淀粉乳移入高压均质机，在20000～30000psi压力下均质处理30～50min；（4）将上述均质处理后的淀粉乳移入高温反应釜中，调节搅拌转速为200～300r/min，并设置反应釜内温度至150～200℃，保温搅拌糊化15～20min后取出，立刻放入4～6℃冰水浴中冷凝反应1～2h；（5）将冷凝反应后的糊化糯米淀粉装入酶解罐，用浓度为0.3mol/L醋酸溶液调节pH至5～6，再加入糊化淀粉总质量10%的黑曲霉，搅拌混合均匀后密封罐口于45～55℃下脱支酶解1～2h，最后经沸水浴灭酶后，得到可控聚合度改性淀粉；（6）称取40～50g上述得到的改性淀粉与蒸馏水配制成质量浓度为20～25%的淀粉水分散体，再向水分散体中加入其体积10～15%甘油增塑剂，放置在磁力搅拌机上搅拌5～7h后得可控聚合度改性淀粉水悬浮包衣液，备用；（7）将50～60g人参精粉加入到200～300mL羧丙基甲基纤维素溶液中，混合均匀后旋蒸浓缩成泥状物，放入高压挤出机中制得长度为1～2cm的条状物，再经剪切滚圆筒滚圆后得到粒径为1～2mm的丸芯；（8）将上述制得的丸芯浸入备用的可控聚合度改性淀粉水悬浮包衣液中，超声浸渍10～15min后取出，放入烘箱，在50～60℃下干燥10～12h后，检测包装即得改性淀粉包衣人参缓控释微丸。...

【技术特征摘要】
1.一种改性淀粉包衣人参缓控释微丸的制备方法，其特征在于具体制备步骤为：
（1）称取1～2kg糯米装入木桶中，加入其体积8～10倍的蒸馏水静置浸泡20～24h，浸泡完成后将糯米从石磨中心进料口以20～30g/min速率边加料边转动石磨进行研磨，每转动石磨一圈向进料孔加入40～50mL蒸馏水进行淋洗，收集乳白色淋洗液；
（2）将上述收集到的乳白色淋洗液移入瓷缸中，静置沉淀2～3天直至缸中淋洗液上层澄清为止，分离去除上层清液得到下层沉淀的乳胶状糯米淀粉浆液，用铁勺刮取缸底淀粉浆液装入纱布袋中，悬挂过夜沥干水分后，粉碎并过200目标准筛，得到糯米支链淀粉；
（3）称取700～800g上述制得的糯米支链淀粉倒入陶瓷罐中，加入3～4L蒸馏水用玻璃棒搅拌均匀形成淀粉乳，再将淀粉乳移入高压均质机，在20000～30000psi压力下均质处理30～50min；
（4）将上述均质处理后的淀粉乳移入高温反应釜中，调节搅拌转速为200～300r/min，并设置反应釜内温度至150～200℃，保温搅拌糊化15～2...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁春华，王志慧，林大伟，
申请(专利权)人：袁春华，
类型：发明
国别省市：江苏;32