小分子干扰核糖核酸的壳聚糖纳米粒传递系统及制备方法技术方案

本发明专利技术公开了一种小分子干扰核糖核酸的壳聚糖纳米粒传递系统及制备方法，小分子干扰核糖核酸的壳聚糖纳米粒传递系统，以壳聚糖为传递主体，以所述传递系统的总重量为基准，含有0.5~2.0%的小分子干扰核糖核酸和10%～25%的多聚磷酸钠，所述纳米粒冻干前后粒径为60~200nm，Zeta电势10～70mV。本发明专利技术能有效的将siRNA递送进入鼻咽癌组织，靶向性好，给药剂量小，可避免siRNA注射给药后，在到达鼻咽部之前的降解和其他组织的摄取。CS纳米粒可有效保护siRNA不被鼻腔液破坏。本发明专利技术的siRNA传递系统，可在鼻咽癌细胞中有效抑制相关基因。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域，具体为一种用于治疗鼻咽癌的经鼻给药小核酸纳米载体递药系统的制备方法。
技术介绍
鼻咽癌(nasopharyngeal carcinoma, NPC)是我国常见的恶性肿瘤之一，占头颈部肿瘤发病率首位。好发于两广、福建及嘉陵江流域，近年来发病率有逐年升高的趋势。放射治疗是鼻咽癌的基本治疗手段，可以取得较高的局部控制率，但由于鼻咽癌生长迅速以及高转移性，使该病存在着较高的治疗失败率，主要原因是局部区域复发和远处转移。是否能够将基因治疗应用于鼻咽癌，是人们十分关注的问题。小干扰RNA(SiRNA)由21 23个碱基对构成，可在细胞质中特异性结合与其碱基对互补的信使RNA(mRNA)，经核酸酶降解mRNA而阻断其编码蛋白质的表达，即通过RNA 干扰(RNAi)实现基因沉默。该过程既可沉默细胞内有害基因，又可沉默外来病毒基因， 因此，siRNA作为药物在癌症和流感、肝炎等病毒感染疾病治疗领域有重要科学意义和应用价值。但是，亲水性阴离子siRNA易被快速从血液循环中清除，难以跨越表面负电的疏水性细胞膜，易被核酸酶降解，需要安全高效的载体释放系统保护并高效运送进入细胞发挥功本文档来自技高网...

【技术保护点】
小分子干扰核糖核酸的壳聚糖纳米粒传递系统，其特征在于，以壳聚糖为传递主体，以所述传递系统的总重量为基准，含有0.5~2.0%的小分子干扰核糖核酸和10%～25%的多聚磷酸钠，所述纳米粒冻干前后粒径为60~200nm，Zeta电势10～70mV。

【技术特征摘要】
1.小分子干扰核糖核酸的壳聚糖纳米粒传递系统，其特征在于，以壳聚糖为传递主体， 以所述传递系统的总重量为基准，含有O. 5^2. 0%的小分子干扰核糖核酸和10% 25%的多聚磷酸钠，所述纳米粒冻干前后粒径为60 200nm, Zeta电势10 70mV。2.根据权利要求I所述的小分子干扰核糖核酸的壳聚糖纳米粒传递系统，其特征在于，含有I. O I. 5%的小分子干扰核糖核酸和12% 18%的多聚磷酸钠，冻干前后粒径为 80 150nm，Zeta 电势 20 40mV。3.小分子干扰核糖核酸的壳聚糖纳米粒传递系统，其特征在于，以壳聚糖为传递主体， 以所述传递系统的总重量为基准，含有O. 5^2. 0%的小分子干扰核糖核酸和10% 25%的多聚磷酸钠以及载体，所述载体选自环糊精衍生物或海藻糖中的一种以上，所述载体与壳聚糖、小分子干扰核糖核酸和多聚磷酸钠总重量之比为载体总重量=20 100 : I ；所述纳米粒冻干前后粒径为6(T200nm，Zeta电势10 70mV。4.根据权利要求3所述的小分子干扰核糖核酸的壳聚糖纳米粒传递系统，其特征在于，含有I. O I. 5%的小分子干扰核糖核酸和12% 18%的多聚磷酸钠以及载体，所述载体选自环糊精衍生物或海藻糖中的一种以上，所述载体与壳聚糖、小分子干扰核糖核酸和多聚磷酸钠总重量之比为载体总重量=50 70 : I ;冻干前后粒径为8(Tl50nm, Zeta 电势20 40mVo5.根据权利要求3所述的小分子干扰核糖核酸的壳聚糖纳米粒传递系统，其特征在于，所述载体为环糊精衍生物和海藻糖的混合物，重量比为环糊精衍生物海藻...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴闻哲，侯惠民，姚孝林，谢佳雯，徐晓寒，
申请(专利权)人：上海现代药物制剂工程研究中心有限公司，
类型：发明
国别省市：