本发明专利技术涉及医药技术领域，是一种水飞蓟素前体脂质体制剂及其制备方法和使用方法；其水飞蓟素前体脂质体制剂：按质量百分数含有水飞蓟素0.8%至1.0%；磷脂4%至17%；油酸钠0.22%至0.43%；余量的乳酸乙酯或1，2丙二醇；本发明专利技术有效地将此前体脂质体制备方法进一步应用到水飞蓟素提取物中，创新水飞蓟素脂质体的新剂型，利用脂质体肝靶向的特点，使水飞蓟素服用后在肝脏部位浓集，从而提高水飞蓟素治疗作用，有效地减少副作用；同时利用脂质体的促吸收作用，与水飞蓟素原料药相比，提高水飞蓟素的体内生物利用度，从而改善现有水飞蓟素剂型吸收差、生物利用度低的缺点。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，是ー种。
技术介绍
水飞蓟素是从菊科植物水飞蓟果实中提取分离而得到的ー类黄酮类化合物的总称，其主要成分为水飞蓟宾，另外含有异水飞蓟宾、水飞蓟宁、水飞蓟亭等。水飞蓟素具有优异的保护肝细胞和稳定肝细胞的作用。它可清除活性氧，对抗脂质过氧化，維持细胞膜的流动性，抑制ー氧化氮的产生，抑制肿瘤坏死因子的产生和活性从而保护肝细胞膜，促进肝细胞修复、再生，抗血小板聚集，抑制醛糖还原酶，降低外周血管阻力，进行免疫调节等多重作用。临床主要用于抗肝炎，具有治疗肝炎和保肝作用，但目前水飞蓟素剂型单一，上市产品仅有水飞蓟素片，且水飞蓟素所含成分水飞蓟宾的脂(水)溶性均差，使得其溶出速率低，体内吸收速度慢，吸收量少，生物利用度低，影响了其临床应用。
技术实现思路
本专利技术提供了一种，克服了上述现有技术之不足，其能有效解决水飞蓟素剂型单一和生物利用度低而影响其临床应用的问题。本专利技术的技术方案之一是通过以下措施来实现的一种水飞蓟素前体脂质体制剂，其按质量百分数含有水飞蓟素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。下面是对上述专利技术技术方案之一的进ー步优化或/和改进 上述水飞蓟素前体脂质体制剂，其按质量百分数含有水飞蓟素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;油酸钠O. 22%至O. 43% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。上述水飞蓟素前体脂质体制剂，其按质量百分数含有水飞蓟素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;泊洛沙姆O. 22%至O. 87% ;余量的乳酸こ酯或1,2丙ニ醇。上述水飞蓟素前体脂质体制剂，其按质量百分数含有水飞蓟素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;泊洛沙姆O. 22%至O. 87% ;泊洛沙姆O. 22%至O. 87% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。上述水飞蓟素为中药水飞蓟的提取物，其纯度70%至80%。上述磷脂为注射用大豆磷脂或ロ服大豆磷脂。本专利技术的技术方案之ニ是通过以下措施来实现的一种水飞蓟素前体脂质体制剂的制备方法，其按下述步骤进行首先将水飞蓟素溶于乳酸こ酯酯或1，2丙ニ醇中，加入磷脂，加或不加油酸钠，加或不加泊洛沙姆，然后置于旋涡混合器混匀溶解或置于50°C至70°C水浴中加热并溶解，得到水飞蓟素前体脂质体的澄明溶液，该水飞蓟素前体脂质体的澄明溶液即为水飞蓟素前体脂质体制剂。CN 102908314 A书明说2/9页本专利技术的技术方案之三是通过以下措施来实现的一种水飞蓟素前体脂质体制剂的使用方法是该水飞蓟素前体脂质体制剂在使用前加水稀释，磷脂水合自组装形成脂质体。本专利技术有效地将此前体脂质体制备方法进ー步应用到水飞蓟素提取物中，创新水飞蓟素脂质体的新剂型，利用脂质体肝靶向的特点，使水飞蓟素服用后在肝脏部位浓集，从而提高水飞蓟素治疗作用，有效地減少副作用；同时利用脂质体的促吸收作用，与水飞蓟素 原料药相比，提高水飞蓟素的体内生物利用度，从而改善现有水飞蓟素剂型吸收差、生物利用度低的缺点。附图说明 附图 附图 附图 附图 附图 附图 图。 附图 图。 附图 图。 附图 观察图。 附图 学观察图。 附图 学观察图。 附图 附图 附图 察图。 附图 观察图。 附图 观察图。 附图 学观察图。 附图 织学观察图。为水飞蓟素脂质体的透射电镜图。为水飞蓟素脂质体的粒径分布图。为n=5时的水飞蓟素脂质体的离体小肠吸收曲线图。为空白组抗CCL4急性肝损伤放大100倍的组织学观察图。为模型组抗CCL4急性肝损伤放大100倍的组织学观察图。为75mg/kg. d水飞蓟素片组抗CCL4急性肝损伤放大100倍的组织学观察为150mg/kg. d水飞蓟素片组抗CCL4急性肝损伤放大100倍的组织学观察8为300mg/kg. d水飞蓟素片组抗CCL4急性肝损伤放大100倍的组织学观察9为75mg/kg. d水飞蓟素脂质体组抗CCL4急性肝损伤放大100倍的组织学10为150mg/kg. d水飞蓟素脂质体组抗CCL4急性肝损伤放大100倍的组织11为300mg/kg. d水飞蓟素脂质体组抗CCL4急性肝损伤放大100倍的组织12为空白组抗D-GalN急性肝损伤放大100倍的组织学观察图。13为模型组抗D-GalN急性肝损伤放大100倍的组织学观察图。14为75mg/kg. d水飞蓟素片组抗D-GalN急性肝损伤放大100倍的组织学观15161718为150mg/kg. d水飞蓟素片组抗D-GalN急性肝损伤放大100倍的组织学为300mg/kg. d水飞蓟素片组抗D-GalN急性肝损伤放大100倍的组织学为75mg/kg. d水飞蓟素脂质体组抗D-GalN急性肝损伤放大100倍的组织为150mg/kg. d水飞蓟素脂质体组抗D-GalN急性肝损伤放大100倍的组4CN 102908314 A说明书3/9页 附图19 织学观察图。 附图20 附图21 附图22 附图23 图。 附图24 图。 附图25 察图。 · 附图26 察图。 附图27 察图。 具体实施例方式本专利技术不受下述实施例的限制，可根据本专利技术的技术方案与实际情况来确定具体的实施方式。实施例1，该水飞蓟素前体脂质体制剂按质量百分数含有水飞蓟素O. 8%;磷脂4% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。实施例2，该水飞蓟素前体脂质体制剂按质量百分数含有水飞蓟素O. 8% ;磷脂17% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。实施例3，该水飞蓟素前体脂质体制剂按质量百分数含有水飞蓟素I. 0% ;磷脂4% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。实施例4，该水飞蓟素前体脂质体制剂按质量百分数含有水飞蓟素I. 0% ;磷脂17% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。实施例5，该水飞蓟素前体脂质体制剂按质量百分数含有水飞蓟素O. 8% ;磷脂4% ;油酸钠O. 22% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。实施例6，该水飞蓟素前体脂质体制剂按质量百分数含有水飞蓟素O. 8% ;磷脂17% ;油酸钠O. 22% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。实施例7，该水飞蓟素前体脂质体制剂按质量百分数含有水飞蓟素I. 0% ;磷脂4% ;油酸钠O. 22% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。实施例8，该水飞蓟素前体脂质体制剂按质量百分数含有水飞蓟素I. 0% ;磷脂17% ;油酸钠O. 22% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。实施例9，该水飞蓟素前体脂质体制剂按质量百分数含有水飞蓟素O. 8% ;磷脂4% ;油酸钠O. 43% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。实施例10，该水飞蓟素前体脂质体制剂按质量百分数含有水飞蓟素O. 8% ;磷脂17% ;油酸钠O. 43% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。5实施例11，该水飞蓟素前体脂质体制剂按质量百分数含有水飞蓟素I. 0% ;磷脂4% ;油酸钠O. 43% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。实施例12，该水飞蓟素前体脂质体制剂按质量百分数含有水飞蓟素I. 0% ;磷脂17% ;油酸钠O. 43% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。实施例13，该水飞蓟素前体脂质体制剂按质量百分数含有水飞蓟素O. 8% ;磷脂4% ;泊洛沙姆O. 22% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。实施例本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种水飞蓟素前体脂质体制剂，其特征在于按质量百分数含有水飞蓟素0.8%至1.0%；磷脂4%至17%；余量的乳酸乙酯或1，2丙二醇。
【技术特征摘要】
1.一种水飞蓟素前体脂质体制剂，其特征在于按质量百分数含有水飞蓟素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;余量的乳酸こ酯或1,2丙ニ醇。2.根据权利要求I所述的水飞蓟素前体脂质体制剂，其特征在于按质量百分数含有水飞蓟素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;油酸钠O. 22%至O. 43% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。3.根据权利要求I所述的水飞蓟素前体脂质体制剂，其特征在于按质量百分数含有水飞蓟素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;泊洛沙姆O. 22%至O. 87% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。4.根据权利要求I所述的水飞蓟素前体脂质体制剂，其特征在于按质量百分数含有水飞蓟素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;泊洛沙姆O. 22%至O. 87% ;泊洛沙姆O. 22%至O. 87% ；余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。5.根据权利要求I或2或3或4所...
【专利技术属性】
技术研发人员：温浩，高晓黎，王梅，王建华，
申请(专利权)人：新疆维吾尔自治区包虫病临床研究所，新疆医科大学第一附属医院，新疆医科大学，新疆新姿源生物制药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。