【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种吉西他滨或其盐新型制剂及其制备方法，具体来讲是涉及吉西他滨或其盐的脂质体及其制备方法。
技术介绍
吉西他滨是一种破坏细胞复制的二氟核苷类抗代谢物抗癌药，是去氧胞苷的水溶性类似物，对核糖核苷酸还原酶是一种抑制性的酶作用物的替代物，这种酶在DNA合成和修复过程中，对所需要的脱氧核苷酸的生成是至关重要的。具有抗瘤谱广、作用机制独特、与其他化疗药物无交叉耐药且毒性反应无叠加等特点。吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用 下转化成下列代谢物吉西他滨一磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFd⑶P)和吉西他滨三磷酸盐(dFdCTP)其中dFd⑶P和dFdCTP为活性产物。dFd⑶P抑制核糖核苷酸还原酶，从而减少了 DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量(尤其是dCTP)，低水平的dCTP逆转了脱氧苷激酶正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制了 dCTP诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且...
【技术保护点】
一种吉西他滨或其盐脂质体，包含吉西他滨或其盐、磷脂、胆固醇和乳化剂，所述吉西他滨或其盐的平均粒径为10nm？100nm。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张春红，宋阳，
申请(专利权)人：江苏豪森药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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